Retosiban (GSK 221149; GSK 221149A)

别名: GSK221,149; GSK 221,149; GSK-221,149; GSK221149; GSK 221149; GSK-221149; Retosiban; GSK221149A; GSK 221149A; GSK-221149A

目录号: V3619 纯度: ≥98%

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Retosiban（GSK-221149；GSK-221149A）是一种新型、有效、口服生物活性、选择性亚纳摩尔催产素受体拮抗剂，Ki 为 0.65 nM，选择性是相关加压素受体的 1400 倍以上。

Retosiban (GSK 221149; GSK 221149A) CAS号: 820957-38-8
产品类别: Oxytocin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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计算器
临床试验信息
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产品描述

Retosiban (GSK-221149; GSK-221149A) 是一种新型、有效、口服生物活性、选择性亚纳摩尔催产素受体拮抗剂，Ki 为 0.65 nM，选择性是相关加压素受体的 1400 倍以上。瑞托西班抑制拉伸对人类子宫肌层的促收缩作用。瑞托西班可防止拉伸引起的人类子宫肌层收缩力的刺激。瑞托西班治疗是预防多胎妊娠早产的潜在方法。 Retosiban 是葛兰素史克公司开发的用于治疗早产的药物。 GSK221149A 已被证明可以抑制麻醉大鼠催产素诱导的子宫收缩。

生物活性&实验参考方法

靶点	Oxytocin ( IC50 = 0.65 nM )
参考文献	[1]. The discovery of GSK221149A: a potent and selective oxytocin antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jan 1;18(1):90-4.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H34N4O5
分子量	494.58266
精确质量	494.25
元素分析	C, 65.57; H, 6.93; N, 11.33; O, 16.17
CAS号	820957-38-8
相关CAS号	(S)-Retosiban
外观&性状	Solid powder
SMILES	CC[C@H](C)[C@@H]1C(=O)N[C@@H](C(=O)N1[C@H](C2=COC(=N2)C)C(=O)N3CCOCC3)C4CC5=CC=CC=C5C4
InChi Key	PLVGDGRBPMVYPB-FDUHJNRSSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H34N4O5/c1-4-16(2)23-25(32)29-22(20-13-18-7-5-6-8-19(18)14-20)26(33)31(23)24(21-15-36-17(3)28-21)27(34)30-9-11-35-12-10-30/h5-8,15-16,20,22-24H,4,9-14H2,1-3H3,(H,29,32)/t16-,22+,23+,24+/m0/s1
化学名	(3R,6R)-6-[(2S)-butan-2-yl]-3-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1-[(1R)-1-(2-methyl-1,3-oxazol-4-yl)-2-morpholin-4-yl-2-oxoethyl]piperazine-2,5-dione
别名	GSK221,149; GSK 221,149; GSK-221,149; GSK221149; GSK 221149; GSK-221149; Retosiban; GSK221149A; GSK 221149A; GSK-221149A
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ~100 mg/mL (~202.2 mM )

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0219 mL	10.1096 mL	20.2192 mL
	5 mM	0.4044 mL	2.0219 mL	4.0438 mL
	10 mM	0.2022 mL	1.0110 mL	2.0219 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01867996	Completed	Drug: Retosiban Drug: EFZ 600 mg	Obstetric Labour, Premature	GlaxoSmithKline	June 11, 2013	Phase 1
NCT02377414	Completed	Drug: Placebo Drug: Retosiban solution for Infusion	Obstetric Labour, Premature	GlaxoSmithKline	March 2, 2015	Phase 1
NCT01702376	Completed	Drug: Retosiban 100 mg Drug: Retosiban 800 mg Drug: Placebo	Obstetric Labour, Premature	GlaxoSmithKline	October 3, 2012	Phase 1
NCT02292784	Completed	Drug: Retosiban Drug: Atosiban Drug: Placebo	Obstetric Labour, Premature	GlaxoSmithKline	June 1, 2015	Phase 3
NCT00404768	Completed	Drug: GSK221149A Drug: Placebo	Obstetric Labour, Premature	GlaxoSmithKline	October 12, 2007	Phase 2