| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
nAChR[1]
nAChR (nicotinic acetylcholine receptor), specifically neuronal-type nicotinic receptors. (+)-Sparteine acts as a competitive antagonist, binding reversibly to the acetylcholine binding site on the receptor. This prevents the opening of the ion channel and blocks neurotransmission at autonomic ganglia and neuromuscular junctions. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在膜电位为-50 mV至+30 mV时，(+)-斯巴汀(2 μM)（硫酸五水合物）以电压非依赖性方式降低由尼古丁乙酰胆碱受体(AChR)激活引起的乙酰胆碱诱导电流；然而，在更高的负膜电位下，其阻断作用增强。(+)-斯巴汀(5 μM和10 μM)（硫酸五水合物）可降低兴奋性突触后电流(EPSC)的幅度和EPSC衰减的时间常数[1]。
体外实验表明，(+)-司巴汀（2 uM）可降低尼古丁电流的幅度。它能竞争性阻断神经元中的尼古丁乙酰胆碱受体（nAChR）。该化合物可作为药理学工具，用于在自主神经系统研究中区分尼古丁反应和毒蕈碱反应。它不抑制乙酰胆碱酯酶。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，给予(+)-司巴汀会导致神经节阻滞，从而因交感神经张力降低而引起血压下降（低血压）。它曾用于产科以缩短第一产程。它通过影响心脏钠通道发挥抗心律失常作用（Ia类抗心律失常药），但现在已不再常用。
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| 酶活实验 |
本研究采用经典的双电极电压钳（TEVC）技术，使用表达神经元型nAChR亚基（α3β4或α4β2）的非洲爪蟾卵母细胞。将卵母细胞灌注含有乙酰胆碱（ACh）或尼古丁的缓冲液，并分别加入或不加入(+)-司巴汀（0.1-100 uM）。通过测量ACh诱发峰值电流的降低来确定IC50值。
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| 细胞实验 |
表达天然 nAChR 的 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞或转染了特定 nAChR 亚基的 HEK293 细胞，均用钙敏感染料（例如 Fluo-4 AM）进行标记。在有或无 (+)-司巴汀的情况下，用尼古丁激动剂（例如 100 uM 尼古丁或 DMPP）刺激细胞。使用荧光酶标仪测量细胞内钙离子流的减少情况。
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| 动物实验 |
雄性Sprague-Dawley大鼠或小鼠（C57BL/6）麻醉后，进行颈动脉插管以测量血压。静脉注射(+)-司巴汀（1-10 mg/kg），并持续记录平均动脉压（MAP）。MAP下降表明神经节阻滞成功。同时通过心电图监测心率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
在人体试验中，(+)-司巴汀通过静脉注射（剂量范围为 50-150 mg）或肌肉注射给药。它在肝脏代谢（细胞色素 P450 2D6 是司巴汀氧化的主要酶）。司巴汀的代谢具有多态性，导致其药代动力学存在显著的个体差异。在快速代谢者中，其半衰期约为 1-2 小时，而在慢速代谢者中，其半衰期则长得多。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
历史上，该药物的毒性与剂量相关。过量服用会导致低血压、心动过缓、心律失常、惊厥、呼吸抑制，若用于产科，还可能导致胎儿窘迫。主要的安全隐患在于其治疗窗窄，且存在引起子宫强直的风险，而子宫强直可能损害胎儿的氧气供应。这些因素导致该药物逐渐退出临床常规应用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(+)-司巴汀曾被临床用作Ia类抗心律失常药物，并用于引产或加强分娩（作为一种子宫兴奋剂，其作用机制看似矛盾，实则通过阻断副交感神经通路中的神经节发挥作用）。由于安全隐患（尤其是其药代动力学难以预测以及可能导致胎儿窘迫），现代医学已基本停止使用。如今，它主要用作自主神经药理学的研究工具和生物碱化学的中间体。
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| 分子式 |
C15H38N2O9S
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|---|---|
| 分子量 |
422.54
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| 相关CAS号 |
(+)-Sparteine;492-08-0
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| 外观&性状 |
Off-white to brown solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~33.33 mg/mL (~78.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3666 mL | 11.8332 mL | 23.6664 mL | |
| 5 mM | 0.4733 mL | 2.3666 mL | 4.7333 mL | |
| 10 mM | 0.2367 mL | 1.1833 mL | 2.3666 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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