| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pachycarpine targets nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) in autonomic ganglia, where it acts as a competitive antagonist. By blocking nAChRs, pachycarpine inhibits synaptic transmission in autonomic ganglia, leading to effects on the parasympathetic and sympathetic nervous systems. The compound also modulates sodium channels. Its ganglionic blocking activity is responsible for its pharmacological effects, including its use as an antiarrhythmic agent. Pachycarpine has also been used as an oxytocic agent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
(+)-斯巴汀 (2 μM) 可降低由尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 激活引起的电压非依赖性乙酰胆碱 (ACh) 诱导电流。(+)-斯巴汀 (5, 10 μM) 可降低兴奋性突触后电流 (EPSC) 衰减的时间常数和幅度 [1]。
体外实验表明，厚果碱是神经元中尼古丁乙酰胆碱受体的竞争性拮抗剂。它通过抑制 nAChR 活性来阻断神经节传递。该化合物还能调节钠通道。利用神经元标本进行的电生理研究已证实其能够抑制 nAChR 介导的信号传导。厚果碱对自主神经节的影响已在多种体外模型中得到表征。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，厚果碱曾被用作催产剂以刺激子宫收缩，以及用作抗心律失常药物以治疗心律失常。其神经节阻滞活性介导了其对心血管系统和生殖系统的药理作用。然而，现有文献中关于动物模型体内疗效的具体数据并不详尽。该化合物是一种天然存在的生物碱，在医学上有着悠久的应用历史。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验是利用放射性配体结合试验来测定厚果碱，该试验使用表达尼古丁乙酰胆碱受体（nAChR）的组织（例如脑或肌肉）的膜制备物。化合物的结合亲和力通过其置换标记的nAChR配体（例如[3H]依匹巴汀或[3H]尼古丁）的能力来确定。功能性试验，例如电生理记录，也可用于测量化合物对nAChR的拮抗活性。
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| 细胞实验 |
利用表达尼古丁乙酰胆碱受体（nAChR）的细胞系或原代神经元培养物进行体外细胞实验，以研究帕奇卡品的作用。用帕奇卡品处理细胞后，采用膜片钳电生理技术测量nAChR介导的离子电流。评估该化合物抑制nAChR介导的钙离子内流或其他下游信号通路的能力。这些实验证实了帕奇卡品对nAChR具有功能性拮抗作用。
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| 动物实验 |
为了评估厚果碱的抗心律失常和催产作用，已开展了体内动物实验。心律失常动物模型可用于评估该化合物的抗心律失常疗效。子宫收缩模型可用于评估其催产作用。然而，现有文献中并未详细描述具体的体内实验细节。该化合物是研究神经节传递的科研工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
厚果碱的分子量为234.38 g/mol，分子式为C15H26N2。该化合物为液体，折射率为n/D 1.527，易溶于有机溶剂。其详细的药代动力学参数，如半衰期、Cmax和生物利用度，尚未见广泛报道。作为一种生物碱，厚果碱预计可通过口服或肠外途径吸收，并能穿过血脑屏障。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
厚果碱与潜在毒性相关。它被列为急性毒性4级，可通过皮肤、吸入和口服途径给药。该化合物可能因其神经节阻滞作用而引起恶心、呕吐、低血压和心动过缓等不良反应。需要进行全面的毒理学研究以充分评估其临床应用安全性。该化合物是一种天然存在的生物碱，治疗指数较窄。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，(+)-司巴汀存在于羽扇豆、山毛榉以及其他有相关数据的生物体中。它是一种喹啉酸生物碱，从多种豆科植物中分离得到，包括羽扇豆、司巴汀和金雀花属植物。它曾被用作催产素和抗心律失常药物。此外，它作为CYP2D6基因型的指示剂也引起了人们的关注。另见：司巴汀（注：已移至此处）。
厚果碱是一种天然存在的生物碱，它通过竞争性抑制尼古丁乙酰胆碱受体发挥神经节阻滞剂的作用。它曾被用作催产素以刺激子宫收缩，也曾被用作抗心律失常药物。厚果碱还能调节钠通道。它也被称为(+)-司巴汀，是一种用于研究神经节传递和自主神经药理学的实验化合物。 |
| 分子式 |
C15H26N2
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|---|---|
| 分子量 |
234.387
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| 精确质量 |
234.209
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| CAS号 |
492-08-0
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| 相关CAS号 |
(+)-Sparteine sulfate pentahydrate;(-)-Sparteine;90-39-1;(-)-Sparteine sulfate;299-39-8
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| PubChem CID |
7014
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
340.9±10.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
201ºC
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| 闪点 |
148.3±6.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.570
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| LogP |
3.21
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| tPSA |
6.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
263
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
N12C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]1([H])[C@@]1([H])C([H])([H])N3C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]3([H])[C@@]([H])(C2([H])[H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
SLRCCWJSBJZJBV-TUVASFSCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H26N2/c1-3-7-16-11-13-9-12(14(16)5-1)10-17-8-4-2-6-15(13)17/h12-15H,1-11H2/t12-,13-,14-,15+/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,2S,9R,10R)-7,15-diazatetracyclo[7.7.1.02,7.010,15]heptadecane
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| 别名 |
d-Sparteine; (+)-Sparteine; Pachycarpine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~2.5 mg/mL (~10.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2664 mL | 21.3320 mL | 42.6639 mL | |
| 5 mM | 0.8533 mL | 4.2664 mL | 8.5328 mL | |
| 10 mM | 0.4266 mL | 2.1332 mL | 4.2664 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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