| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mevalonic acid targets the mevalonate pathway downstream of HMG-CoA reductase (HMGCR). By bypassing HMGCR, it serves as a substrate for mevalonate kinase and subsequent enzymes. It is used to reverse the effects of statin-mediated HMGCR inhibition and to study isoprenoid biosynthesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲羟戊酸锂盐(80、90、100 和 110 µM;72 小时)可防止辛伐他汀在体外引起的 C2C12 肌管细胞活力丧失[1]。
体外实验表明,甲羟戊酸(80-110 uM)能够挽救他汀类药物(例如辛伐他汀)诱导的C2C12成肌细胞死亡。它还能刺激人淋巴细胞的DNA合成、形态转化和细胞周期进程。甲羟戊酸常被用作研究脂质代谢和他汀类药物药理学的标准品。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,甲羟戊酸锂盐被用于研究代谢疾病和癌症动物模型中的甲羟戊酸途径。当与他汀类药物联合使用时,它可以逆转他汀类药物引起的副作用。此外,它还被用于研究其在胆固醇合成和异戊二烯代谢中的作用。
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| 酶活实验 |
非细胞检测方法使用纯化的甲羟戊酸激酶,以甲羟戊酸为底物。该反应生成甲羟戊酸-5-磷酸,其活性可通过与丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶 (PK/LDH) 偶联来测定,以监测 340 nm 处的 NADH 氧化,或通过液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 检测磷酸化产物。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: C2C12 细胞(辛伐他汀诱导) 测试浓度: 80、90、100、110 µM 孵育时间: 72 小时 实验结果: 表明细胞活力没有下降。 在细胞研究中,将甲羟戊酸锂盐溶解于培养基中(0.1-1 mM),然后添加到细胞(例如,C2C12成肌细胞、原代人淋巴细胞)中。评估其对细胞活力(MTT)、增殖(BrdU)和胆固醇合成(通过LC-MS)的影响。该物质也用于研究蛋白质的香叶基香叶基化。 |
| 动物实验 |
在动物研究中,通常采用腹腔注射(50-200 mg/kg)或灌胃的方式给啮齿动物服用甲羟戊酸锂盐。采集血液和组织样本,分析胆固醇、异戊二烯和多萜醇的水平。甲羟戊酸锂盐也常与他汀类药物联合用于药理学研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甲羟戊酸在甲羟戊酸激酶的作用下迅速转化为甲羟戊酸-5-磷酸,然后进一步代谢为异戊烯基焦磷酸(IPP)。锂盐可提高其溶解度和稳定性。该化合物血浆半衰期短(约30分钟),且易溶于水,便于配制用于体内给药的制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甲羟戊酸在生理浓度下无毒。其锂盐形式在高剂量下具有锂离子的毒性,包括肾毒性和神经毒性。在典型的研究剂量下,采取标准预防措施后,甲羟戊酸被认为是实验室安全的。
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| 参考文献 |
[1]. Moschetti A, et al. Coenzyme Q nanodisks counteract the effect of statins on C2C12 myotubes. Nanomedicine. 2021 Oct;37:102439.
[2]. Soma MR, et al. Cholesterol and mevalonic acid modulation in cell metabolism and multiplication. Toxicol Lett. 1992 Dec;64-65 Spec No:1-15. |
| 其他信息 |
甲羟戊酸锂盐是一种用于研究甲羟戊酸途径、他汀类药物药理学、胆固醇生物合成和异戊二烯代谢的研究工具。它并非获批的药物。此外,它还可用作甲羟戊酸激酶活性测定的底物以及代谢组学研究的标准品。
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| 分子式 |
C6H13LIO4
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|---|---|
| 分子量 |
156.106022596359
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| 精确质量 |
154.081
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| CAS号 |
2618458-93-6
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| 相关CAS号 |
Mevalonic acid;150-97-0
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| PubChem CID |
76224943
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
80.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
128
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C(=O)O)C(O)(C)CCO.[LiH]
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| InChi Key |
PVWNXFFXFNEHDZ-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H12O4.Li/c1-6(10,2-3-7)4-5(8)9;/h7,10H,2-4H2,1H3,(H,8,9);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
lithium;3,5-dihydroxy-3-methylpentanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~648.97 mM)
DMSO :~50 mg/mL (~324.49 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (648.97 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.4057 mL | 32.0287 mL | 64.0574 mL | |
| 5 mM | 1.2811 mL | 6.4057 mL | 12.8115 mL | |
| 10 mM | 0.6406 mL | 3.2029 mL | 6.4057 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。