| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
No direct pharmacological target; it is a substrate for DNA polymerases and reverse transcriptases, facilitating DNA synthesis. Its monophosphate (dGMP) is phosphorylated to dGDP and dGTP, which serves as a building block for DNA. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
抑制HL-60和K562白血病细胞的克隆形成,IC50值分别为80 uM和100 uM。可用作细胞培养中的核苷补充剂,用于研究脱氧鸟苷激酶(dguok)突变斑马鱼的线粒体DNA拷贝数。DNA聚合酶和逆转录酶利用该核苷合成DNA。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在斑马鱼模型中,dguok突变体中线粒体DNA拷贝数被用作核苷补充剂,从而为线粒体DNA耗竭疾病的研究提供了新的见解。dguok是一种参与嘌呤核苷酸合成补救途径的内源性代谢物,它通过脱氧鸟苷激酶转化为dGMP,从而绕过从头合成。
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| 酶活实验 |
(1) DNA聚合酶活性:将DNA聚合酶(0.1-1 U)与2'-脱氧鸟苷(或其三磷酸)以及其他dNTP、模板-引物和Mg2+缓冲液在37℃下孵育30-60分钟。(2) 通过闪烁计数或荧光法(SYBR Green)测定放射性标记核苷酸的掺入量。(1) 将HL-60或K562细胞(5,000-10,000个/孔)接种于96孔板中。(2) 用2'-脱氧鸟苷一水合物(0.1-200 uM,48-72小时)处理。(3) 加入CellTiter-Glo或MTT,计算IC50值。 (4)对于dguok突变斑马鱼:在鱼缸水中加入化合物(0.1-1 mM),培养5-7天,提取DNA,通过qPCR定量线粒体DNA拷贝数。(5)对于细胞凋亡:用Annexin V-FITC/PI染色,通过流式细胞术分析。
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| 动物实验 |
(1)斑马鱼:使用受精后24-48小时的dguok突变体胚胎。(2)在鱼缸水中添加2'-脱氧鸟苷一水合物(0.1-1 mM),持续5-7天,每2天换一次水。(3)收集胚胎,提取DNA,通过qPCR定量线粒体DNA拷贝数。(4)癌症:使用携带HL-60或K562异种移植瘤的BALB/c裸鼠,每日用化合物IV(10-50 mg/kg)溶于生理盐水中,连续14天,监测肿瘤体积和体重,进行TUNEL和Western blot检测caspase-3。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
可溶于水(10-50 mg/mL)、DMSO(≥20 mg/mL)、甲酸和温热的乙酸。用于细胞培养时,可直接溶于培养基,或用无菌水配制储备液并过滤除菌。用于体内实验时,可溶于无菌生理盐水或PBS(2-10 mg/mL)。储存:粉末于-20℃保存3年;DMSO于-80℃保存6个月。内源性核苷,在生理浓度(血浆浓度0.1-2 μM)下无毒。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外实验:HEK293细胞在浓度高达500 μM时未显示明显的细胞毒性;HL-60/K562细胞在80-100 μM浓度下生长受到抑制。体内实验:急性口服LD50 >2000 mg/kg;静脉注射50-100 mg/kg耐受性良好。未见致畸或致突变作用的报道。
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| 其他信息 |
2'-脱氧鸟苷一水合物是一种天然存在的嘌呤脱氧核苷,对DNA合成和修复至关重要。它是嘌呤补救途径的关键组成部分,经脱氧鸟苷激酶磷酸化生成dGMP,再生成dGDP和dGTP,最终掺入DNA中。该物质用于研究线粒体DNA耗竭综合征(例如,dguok基因突变)。尚未获得FDA批准作为药物使用,仅供研究用途。
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| 分子式 |
C10H15N5O5
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|---|---|
| 分子量 |
285.26
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| 精确质量 |
267.097
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| CAS号 |
312693-72-4
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| 相关CAS号 |
2'-Deoxyguanosine;961-07-9;2'-Deoxyguanosine-13C10,15N5 monohydrate;2483830-26-6;2'-Deoxyguanosine-d2 monohydrate;478511-28-3;2'-Deoxyguanosine-d monohydrate
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| PubChem CID |
135445705
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
801.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
300ºC
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| 闪点 |
438.5ºC
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| tPSA |
139.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
417
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1[C@@H]([C@H](O[C@H]1N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N)CO)O.O
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| InChi Key |
LZSCQUCOIRGCEJ-FPKZOZHISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13N5O4.H2O/c11-10-13-8-7(9(18)14-10)12-3-15(8)6-1-4(17)5(2-16)19-6;/h3-6,16-17H,1-2H2,(H3,11,13,14,18);1H2/t4-,5+,6+;/m0./s1
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| 化学名 |
2-amino-9-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-purin-6-one;hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~25 mg/mL (~87.64 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5056 mL | 17.5279 mL | 35.0557 mL | |
| 5 mM | 0.7011 mL | 3.5056 mL | 7.0111 mL | |
| 10 mM | 0.3506 mL | 1.7528 mL | 3.5056 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。