规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
NF-κB[1].
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体外研究 (In Vitro) |
在 PC-3 和 DU145 细胞中,DMAPT 处理降低了 NF-κB 的组成型结合活性,并损害了细胞增殖和活力 [2]。用5和4μM DMAPT处理后,PC-3前列腺癌细胞的群体倍增时间从23.0±5.0小时增加到42.0±3.0小时,DU145细胞的群体倍增时间从20.4±2.2小时增加到42.0±3.0小时。分别。达到72.5±24.8小时[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
当用 DMAPT(100 mg/kg,每天口服灌胃,持续 7 天)治疗时,PC-3 肿瘤异种移植物更容易受到 X 射线的影响 [2]。在 TRAMP 小鼠中,用 DMAPT(100 mg/kg,从生命第 42 天至 300 天每周口服灌胃 3 次)治疗可减缓正常肿瘤的发展,并使可触及前列腺肿瘤的时间增加 20% [3]。 DMAPT 另外显示,与水载体治疗组相比,TRAMP 小鼠 [3] 的肺组织转移面积更小(0.10% ± 0.15 SD,减少 92%,p=0.0028)。
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细胞实验 |
细胞类型:PC-3 和 DU145 细胞。
测试浓度:PC-3 细胞(0、2.5、5 μM)、DU145 细胞(0 和 4 μM)。 孵化持续时间:24 和 48 小时。 实验结果:减少NF-κB的组成型结合活性,抑制PC-3和DU145细胞的增殖和活力。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: PC-3 tumor xenograft in athymic nude mice[2].
Doses: 100 mg/kg. Route of Administration: po (oral gavage) daily for 7 days. Experimental Results: Increased sensitivity of PC-3 tumor xenografts to X-rays. Animal/Disease Models: Sixweeks old male TRAMP mice[3]. Doses: 100 mg/kg. Route of Administration: po (oral gavage) thrice weekly from 42 to 300 days since birth. Experimental Results: Slowed normal tumor development in TRAMP mice, extending the time-to-palpable prostate tumor by 20%. |
参考文献 |
[1]. Neelakantan S, et al. Aminoparthenolides as novel anti-leukemic agents: Discovery of the NF-kappaB inhibitor, DMAPT (LC-1). Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 1;19(15):4346-9.
[2]. Mendonca MS, et al. DMAPT inhibits NF-κB activity and increases sensitivity of prostate cancer cells to X-rays in vitro and in tumor xenografts in vivo. Free Radic Biol Med. 2017 Nov;112:318-326. [3]. Morel KL, et al. Chronic low dose ethanol induces an aggressive metastatic phenotype in TRAMP mice, which is counteracted by parthenolide. Clin Exp Metastasis. 2018 Oct;35(7):649-661. |
分子式 |
C17H27NO3
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分子量 |
293.40
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CAS号 |
791595-09-0
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相关CAS号 |
(S)-DMAPT;870677-05-7
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO :~125 mg/mL (~426.04 mM)
H2O :~1.1 mg/mL (~3.75 mM; ultrasonic and warming and heat to 40°C) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.4083 mL | 17.0416 mL | 34.0832 mL | |
5 mM | 0.6817 mL | 3.4083 mL | 6.8166 mL | |
10 mM | 0.3408 mL | 1.7042 mL | 3.4083 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。