E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 连接酶配体-连接物偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子 (PROTAC) 的一部分,包含 E3 泛素连接酶的配体和连接物。这些偶联物可用于创建 PROTAC,其在偶联后靶向蛋白质进行泛素化和破坏目标蛋白的配体(例如,BRD4 蛋白的 JQ1 或 BET 蛋白的 Molibresib)。目前,已有多种特异性靶向BET、雌激素受体(ER)、雄激素受体等的PROTACs已被鉴定出具有良好的生物活性。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V113841 (3S)Lenalidomide-5-methylpiperazine benzenesulfonate 2229714-16-1 (3S)来那度胺-5-甲基哌嗪苯磺酸盐是一种E3连接酶配体-连接子缀合物,含有CRBN基配体和连接子,可用于合成PROTAC。
V97301 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (3S) 来那度胺-5-Pip-C-Pip-2C-Pip 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物。
V121559 (3S)Lenalidomide-piperazine-C-piperidine 2520107-24-6 (3S)Lenalidomide-piperazine-C-piperidine 是一种E3泛素化酶配体+连接子缀合物(E3连接酶配体-连接子缀合物)。
V121603 (4R,5S)-Nutlin carboxylic acid-NHC2-PEG1-N3 2977227-58-8 (4R,5S)-Nutlin carboxylic acid-NHC2-PEG1-N3 是一种合成的E3连接酶配体-连接子缀合物,它包含基于(4R,5S)-Nutlin羧酸的MDM2配体和PROTAC技术中使用的连接子。
V121604 (4R,5S)-Nutlin carboxylic acid-NHC2-PEG2-N3 3035510-04-1 (4R,5S)-Nutlin carboxylic acid-NHC2-PEG2-N3 是一种合成的E3连接酶配体-连接子缀合物,它包含基于(4R,5S)-Nutlin羧酸的MDM2配体和PROTAC技术中使用的连接子。
V121773 (E)-JP-2-196 TFA 3065021-33-9 (E)-JP-2-196 TFA 是一种分子胶连接基团,可在体外与 E3 泛素连接酶(RNF126、LRSAM1、RNF40、MID2 和 RNF14)结合。
V104284 (R)-Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (R)-沙利度胺-吡咯烷-C-哌啶-Ph-NH2 是 PROTAC (R)-NX-2127 的 E3 泛素连接酶配体和接头,可用于癌症研究。
V97248 (R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc (R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc 是一种 E3 泛素酶配体 + 接头结合物。
V121989 (R,S,S)-VH032-Me-glycine 2407458-67-5 (R,S,S)-VH032-Me-glycine 是一种E3连接酶配体-连接子缀合物。
V121990 (R,S,S)-VH032-Me-N-Boc-7-aminoheptanoic acid (R,S,S)-VH032-Me-N-Boc-7-aminoheptanoic acid 是一种E3连接酶配体-连接子缀合物,由N-Boc-7-氨基庚酸和相应的连接子组成。
V120244 (R,S,S)-VH032-Me-N-Boc-7-aminoheptanoic acid TFA (R,S,S)-VH032-Me-N-Boc-7-氨基庚酸TFA是一种由E3泛素连接酶配体和连接子组成的缀合物。
V112865 (R,S,S)-VH032-PEG5-N3 2766352-74-1 (R,S,S)-VH032-PEG5-N3 是一种 E3 配体-连接体缀合物,由基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元的 PEG 连接体组成。
V122067 (S)-(S,R,S,R)-AHPC-Me-N3-C6-COOH (S)-(S,R,S,R)-AHPC-Me-N3-C6-COOH 是一种 E3 连接酶配体-连接子缀合物,包含 E3 连接酶配体和 PROTAC 连接子。
V113734 (S)-Deoxy-thalidomide-(R)-pyrrolidine-3-carbaldehyde 2952806-82-3 (S)-脱氧沙利度胺-(R)-吡咯烷-3-甲醛是一种含有CRBN基配体和连接体的E3配体-连接体缀合物,可用于合成PROTAC。
V104289 (S)-Deoxy-thalidomide-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-C-Pip (S)-脱氧-沙利度胺-2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-C-Pip 是 E3 泛素连接酶配体 + 接头的结合物,用于合成 PROTAC FHD-609。
V113725 (S)-Deoxy-thalidomide-6-F-5-piperazine benzenesulfonate 2504914-78-5 (S)-脱氧沙利度胺-6-F-5-哌嗪苯磺酸盐是一种E3连接酶配体-连接子缀合物,含有CRBN基配体和连接子,可用于合成PROTAC。
V113095 (S)-Deoxy-thalidomide-Pip-3-hydroxypropanoic acid 3032320-78-5 (S)-脱氧沙利度胺-Pip-3-羟基丙酸是一种E3配体-连接体缀合物,含有CRBN基配体和连接体,可用于合成PROTAC。
V112759 (S)-Deoxy-thalidomide-Pip-3-hydroxypropanoic acid hydrochloride 3032320-79-6 (S)-脱氧沙利度胺-哌啶-3-羟基丙酸盐酸盐是一种含有CRBN基配体和连接体的E3配体-连接体缀合物,可用于合成PROTAC。
V112778 (S)-Desamino lenalidomide-2,7-diazaspiro[3.5]nonane (S)-脱氨基来那度胺-2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷是一种E3连接酶配体-连接子缀合物,含有CRBN基配体和连接子,可用于合成PROTAC。
V122165 (S)-E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 140 (S)-E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 140 是一种 E3 连接酶配体-连接子缀合物。
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