Pomalidomide-amino-PEG4-NH2 hydrochloride 中文名称: 泊马度胺 - 氨基PEG4-NH2 ( 盐酸 )

别名: 泊马度胺-四聚乙二醇-氨基盐酸盐,

目录号: V82580 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pomalidomide-amino-PEG4-NH2 HCl 是一种合成的 E3 连接酶（例如 CRBN）配体-接头缀合物，含有基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个接头，可用于制备 PROTAC 分子。

Pomalidomide-amino-PEG4-NH2 hydrochloride CAS号: 2331259-45-9
产品类别: Ligands for E3 Ligase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
50mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Pomalidomide-amino-PEG4-NH2 hydrochloride:

Pomalidomide-amino-PEG4-NH2

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

泊马度胺-氨基-PEG4-NH2 HCl 是一种合成的 E3 连接酶（例如 CRBN）配体-连接子缀合物，包含基于泊马度胺的 cereblon 配体和 1 个连接子，可用于制备 PROTAC 分子。
泊马度胺-氨基-PEG4-NH2 盐酸盐 (CAS 2331259-45-9) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接子缀合物，包含基于泊马度胺的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的连接子。该化合物的泊马度胺部分作为 cereblon 结合降解基，通过 PEG4 连接子连接到末端伯胺，以盐酸盐形式提供，以提高稳定性和溶解度。盐酸盐形式改善了水溶性和操作性能。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cereblon The primary molecular target of Pomalidomide-amino-PEG4-NH2 hydrochloride is cereblon (CRBN), an E3 ubiquitin ligase substrate receptor. As a ligand for the E3 ubiquitin ligase complex, this compound binds to CRBN and recruits the ubiquitin-proteasome system. In the context of PROTAC technology, the pomalidomide moiety serves as the E3 ligase recognition element, while the PEG4-NH2 linker provides a handle for conjugation to a target protein ligand.
体外研究 (In Vitro)	一种配体与E3泛素连接酶结合，另一种配体与靶蛋白结合；这两个配体通过连接子连接形成PROTAC。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统特异性地降解靶蛋白[2]。体外研究表明，泊马度胺-氨基-PEG4-NH2盐酸盐是PROTAC分子的关键组分。该化合物包含一个基于泊马度胺的cereblon配体，该配体可与E3泛素连接酶结合，以及一个可与靶蛋白配体偶联的PEG4-NH2连接子。PEG4间隔子为靶蛋白、PROTAC和E3连接酶之间三元复合物的形成提供了合适的长度和灵活性。该化合物旨在通过泛素-蛋白酶体途径促进细胞系统中靶向蛋白的降解。
体内研究 (In Vivo)	由于泊马度胺-氨基-PEG4-NH2盐酸盐并非作为治疗药物本身，而是作为PROTAC设计中的合成中间体或连接基团使用，因此未报道其作为独立化合物的体内活性数据。包含该泊马度胺基配体和PEG4连接基团的PROTAC分子的体内疗效取决于特定的靶蛋白配体以及完整PROTAC构建体的整体药代动力学特性。
酶活实验	体外评估泊马度胺-氨基-PEG4-NH2盐酸盐的实验通常包括结合实验，以评估其与E3泛素连接酶底物受体cereblon (CRBN)的相互作用。表面等离子共振(SPR)或荧光偏振技术可用于测量泊马度胺配体与CRBN之间的结合亲和力(Kd)。使用荧光标记探针的竞争性结合实验也常用于测定配体与CRBN结合的抑制浓度(IC50)。
细胞实验	体外细胞分析中，泊马度胺-氨基-PEG4-NH2盐酸盐的活性检测通常包括将其整合到PROTAC分子中，然后评估培养细胞中靶蛋白的降解情况。用含有该泊马度胺基配体和PEG4连接子的PROTAC处理细胞，并通过Western印迹或免疫荧光法检测靶蛋白水平以评估降解效率。进行剂量反应实验以确定PROTAC构建体的DC50（半数最大降解浓度）。
动物实验	利用泊马度胺-氨基-PEG4-NH2盐酸盐进行的体内动物研究，是评估包含该泊马度胺基配体和PEG4连接子的完整PROTAC分子的一部分。典型的实验方案包括将PROTAC构建体施用于小鼠异种移植模型或疾病相关动物模型，然后通过Western blot或免疫组织化学方法评估收集组织中靶蛋白的降解情况。药效学终点包括靶蛋白水平的测定和肿瘤生长抑制情况。
药代性质 (ADME/PK)	由于泊马度胺-氨基-PEG4-NH2盐酸盐并非治疗药物，而是一种连接剂缀合物，因此其全面的药代动力学数据有限。该化合物的分子式为C23H31ClN4O9，分子量为542.96，纯度≥97%。其化学名称为14-氨基-N-(2-(2,6-二氧哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-4-基)-3,6,9,12-四氧杂十四烷-1-酰胺盐酸盐。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于泊马度胺-氨基-PEG4-NH2盐酸盐主要用作PROTAC开发的研究试剂和合成中间体，因此其作为单一化合物的毒性特征尚未得到充分表征。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。已知泊马度胺具有免疫调节作用和致畸性，因此应采取适当的安全预防措施。
参考文献	[1]. Cereblon-Based Small-Molecule Compounds to Control Neural Stem Cell Proliferation in Regenerative Medicine. Front Cell Dev Biol. 2021;9:629326. Published 2021 Mar 11. [2]. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine. Cell Chem Biol. 2020;27(8):998-985.
其他信息	Pomalidomide-氨基-PEG4-NH2盐酸盐（CAS 2331259-45-9）的分子式为C23H31ClN4O9，分子量为542.96。它是一种合成的E3连接酶配体-连接子结合物，结合了基于Pomalidomide的Cereblon配体和用于PROTAC技术的连接子。该化合物的纯度为99.27%。它属于E3连接酶配体-连接子结合物类别。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H31CLN4O9
分子量	542.97
精确质量	542.177
CAS号	2331259-45-9
相关CAS号	Pomalidomide-amino-PEG4-NH2;2331259-44-8
PubChem CID	139035831
外观&性状	White to yellow solid powder
tPSA	176
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	15
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	809
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NC(=O)COCCOCCOCCOCCN.Cl
InChi Key	HFCHLXYVKQEGTC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H30N4O9.ClH/c24-6-7-33-8-9-34-10-11-35-12-13-36-14-19(29)25-16-3-1-2-15-20(16)23(32)27(22(15)31)17-4-5-18(28)26-21(17)30;/h1-3,17H,4-14,24H2,(H,25,29)(H,26,28,30);1H
化学名	2-[2-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]-N-[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]acetamide;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~250 mg/mL (~460.43 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (11.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 6.25 mg/mL (11.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~250 mg/mL (~460.43 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (11.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (11.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8417 mL	9.2086 mL	18.4172 mL
	5 mM	0.3683 mL	1.8417 mL	3.6834 mL
	10 mM	0.1842 mL	0.9209 mL	1.8417 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。