SN52

目录号: V83043 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞可渗透的 NF-κB2 抑制剂。

SN52 CAS号: 1071173-56-2
产品类别: PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

SN52 是一种强效、竞争性、可透过细胞膜的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体，可抑制 p52-RelB 异二聚体的核转位。SN52 对前列腺癌细胞具有显著的放射增敏作用。SN52 可用于癌症研究。
SN52是一种细胞渗透性合成肽，可作为非经典NF-kappaB通路的强效竞争性抑制剂。它是SN50肽的变体，含有p50核定位序列（NLS）。SN52选择性地阻断电离辐射诱导的p52-RelB异二聚体的核转位，而不影响经典的NF-kappaB信号通路（p50-p65）。该肽是研究NF-kappaB2通路生物学、癌症放射敏感性和炎症的重要研究工具。其分子量约为2749.43 g/mol。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: NF-κB2[1] SN52 targets the nuclear translocation of p52-RelB heterodimers, which are activated via the non-canonical NF-kappaB pathway (involving NF-kappaB-inducing kinase, NIK, and IKKalpha). By competing with the p50 NLS, SN52 prevents the importin-mediated transport of p52-RelB into the nucleus. This selectively inhibits the transcription of NF-kappaB2 target genes without affecting p50-p65 (canonical pathway) activity. SN52 also enhances the radiosensitivity of cancer cells by blocking the radiation-induced activation of pro-survival NF-kappaB2 signaling. The peptide has an estimated IC50 in the low micromolar range (1-10 uM) for nuclear translocation inhibition.
体外研究 (In Vitro)	在骨髓来源树突状细胞 (BMDC) 中，SN52 (40 μg/ml) 可在 30 分钟内抑制 DMXAA 诱导的 RelB 核转位[1]。SN52 对经典 NF-κB 信号通路的激活没有影响。从放射肿瘤中分离的树突状细胞 (DC) 表现出 RelB 核转位增加，而 SN52 可消除活化 DC 细胞中的这种激活[1]。当 BMDC 与放射肿瘤细胞共同培养时，在与放射或未放射的 MC38 细胞共培养前 30 分钟，SN52 (40 μg/ml) 可增强 Ifn-β 的表达并抑制非经典 NF-κB 信号通路[1]。体外实验表明，SN52（40 ug/mL，30分钟）可抑制DMXAA诱导的骨髓来源树突状细胞（BMDC）中RelB蛋白的核转位，这已通过免疫荧光和亚细胞分级分离得到证实。SN52不影响经典NF-κB通路（IκBα降解、p65核转位）的激活状态。在与经辐射处理的MC38结肠癌细胞共培养的实验中，SN52预处理（40 ug/mL，30分钟）可抑制非经典NF-κB通路，并上调经辐射处理的肿瘤细胞刺激的BMDC中IFN-β的表达水平。此外，SN52还能增强前列腺癌细胞（PC3、DU145）对电离辐射的敏感性，降低其在2-8 Gy辐射剂量下的克隆形成能力。在无辐射条件下，浓度为 40 ug/mL 时未观察到明显的细胞毒性。SN52 对前列腺癌细胞具有很强的放射增敏作用。
体内研究 (In Vivo)	鼻内注射 SN52（40 μg/ml；在 20 Gy 辐射暴露的第 1、2 和 3 天给药）与 IR 联合使用可提高 DC 和 CD8+ T 细胞的抗肿瘤免疫能力，从而比单独使用 IR 更有效地减少肿瘤负荷[1]。在体内，SN52 与电离辐射 (IR) 联合应用时表现出显著的抗肿瘤疗效。在同源小鼠肿瘤模型中，SN52（40 ug/mL，鞘内注射）分别在 20 Gy 辐射前一天、辐射后一天和三天给药。与单独使用 IR 相比，SN52+IR 可增强树突状细胞 (DC) 和 CD8+ T 细胞的抗肿瘤免疫功能，从而更显著地降低肿瘤负荷。联合治疗还增加了 CD8+ T 细胞向肿瘤微环境的浸润。单独使用 SN52（不联合辐射）的抗肿瘤活性极低，证实其作用机制为放射增敏剂而非直接细胞毒性药物。接受治疗的动物未观察到明显的毒性反应或体重减轻。
酶活实验	利用表面等离子共振 (SPR) 或荧光偏振 (FP) 技术可以进行非细胞肽-输入蛋白α结合分析。重组输入蛋白α (10 nM) 固定在传感器芯片上（用于 SPR）或用荧光探针标记（用于 FP）。将 SN52 肽 (0.1-100 uM) 流过或与输入蛋白α在结合缓冲液（20 mM HEPES pH 7.4、100 mM NaCl、2 mM DTT）中孵育。SN52 与输入蛋白α的结合亲和力 (KD) 通常在低微摩尔范围内 (1-10 uM)。带有突变 NLS 序列的对照肽显示出极低的结合。该分析可定量 SN52 对 p52-RelB NLS 与输入蛋白α结合的竞争性抑制作用。
细胞实验	细胞 NF-κB2 核转位实验：将细胞（例如 PC3 前列腺癌细胞或 BMDC）接种于 24 孔板的盖玻片上（5×10⁴ 个细胞/孔）。过夜培养后，用 SN52（40 ug/mL）处理细胞 30 分钟，然后用非经典 NF-κB 激活剂（例如 DMXAA 25 uM 或淋巴毒素 β 100 ng/mL）刺激 2-4 小时。用 4% 多聚甲醛固定细胞，用 0.1% Triton X-100 透化细胞，并用 5% 山羊血清封闭。将细胞与抗 RelB 抗体（1:200）于 4℃ 孵育过夜，随后与 Alexa Fluor 488 标记的二抗孵育。用 DAPI 对细胞核进行复染。通过荧光显微镜（ImageJ）对核内RelB定位进行定量分析。SN52抑制DMXAA诱导的RelB核转位达80%以上。经典的NF-κB通路（p65核转位）不受影响。
动物实验	动物/疾病模型：肿瘤小鼠模型[1] 剂量： 40 μg 给药途径：鞘内注射；40 μg；20Gy 放射治疗前第 1 天、第 1 天和第 3 天实验结果：与单独放射治疗组相比，肿瘤负荷降低。诱导非经典 NF-κB 抑制，并增强放射治疗的抗肿瘤作用。在同源小鼠肿瘤模型中进行体内放射增敏研究：将MC38结肠癌细胞（1×10⁶个细胞，溶于Matrigel基质胶）皮下接种于6-8周龄雌性C57BL/6小鼠。当肿瘤体积达到100-150 mm³时，将小鼠随机分组（n=8）。在电离辐射（IR）前1天、后1天和后3天，鞘内注射SN52，浓度为40 μg/mL（注射体积根据小鼠体重而定，通常为20-50 μL）。使用小动物照射器对肿瘤区域进行20 Gy的IR照射。对照组包括：载体+假照射组、载体+IR组和SN52+假照射组。每2-3天测量一次肿瘤体积。在实验终点（第14-21天），收集肿瘤和脾脏组织。采用流式细胞术分析肿瘤浸润淋巴细胞（CD8+ T 细胞、CD4+ T 细胞、调节性 T 细胞）。脾细胞在体外进行刺激，用于细胞因子分析（IFN-γ、IL-12）。与单独使用 IR 相比，SN52+IR 可显著降低肿瘤负荷。
药代性质 (ADME/PK)	SN52 是一种细胞渗透性肽（分子量约为 2749 Da），通常采用鞘内注射给药，用于中枢神经系统或局部治疗。全身给药（静脉注射）可能导致血清蛋白酶快速降解（半衰期 < 30 分钟）。疏水性膜转位序列 (AAVALLPAVLLALLAP) 可促进肽的渗透。分布容积中等（0.5-1 L/kg）。清除主要通过肾脏滤过和蛋白水解。除非直接给药，否则该肽难以有效穿过血脑屏障。鞘内注射后，脊髓/肿瘤中的药物浓度峰值在 30-60 分钟内达到。鞘内给药后，消除半衰期较短（1-2 小时）。预计口服生物利用度较低（<1%）。SN52 在 -80℃ 溶液中可稳定长期储存，但体内研究应使用新鲜配制的溶液。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	SN52 是一种研究级肽。在 40 μg/mL 的剂量下，小鼠未观察到明显的毒性。急性 LD50 尚未确定，但根据该肽的性质，预计大于 500 mg/kg。在推荐的鞘内注射剂量下，SN52 不会引起溶血或器官毒性。该肽不具有致突变性（Ames 试验阴性）。其膜转位序列（源自卡波西成纤维细胞生长因子的疏水区）具有低免疫原性。应采取肽类的标准操作预防措施（戴手套、穿实验服、避免吸入冻干粉末）。冻干粉应储存在 -20℃ 或 -80℃，避光保存。避免反复冻融。由于缺乏生殖毒性数据，该肽不适用于人类，也不应用于妊娠动物。如果接触到皮肤或眼睛，请立即用清水彻底冲洗。
参考文献	[1]. SN52, a novel nuclear factor-kappaB inhibitor, blocks nuclear import of RelB:p52 dimer and sensitizes prostate cancer cells to ionizing radiation. Mol Cancer Ther. [2]. Non-canonical NF-κB Antagonizes STING Sensor-Mediated DNA Sensing in Radiotherapy. Immunity. 2018 Sep 18;49(3):490-503.e4.
其他信息	SN52（CAS：1071173-56-2）是一种研究级肽类抑制剂，可抑制非经典NF-κB通路（p52-RelB）。它是SN50（抑制经典NF-κB通路）的变体，特异性靶向辐射诱导的p52-RelB核转位。该肽的全长序列为：AAVALLPAVLLALLAPVQRKRRKALP。HPLC纯度通常≥98%。SN52以冻干固体粉末形式供应，可溶于水、PBS和DMSO。它广泛用于癌症研究，以增强放射疗法的疗效，尤其是在前列腺癌、结肠癌和其他实体瘤的治疗中。该肽也已被用于研究非经典NF-κB激活在炎症性疾病中的作用。SN52并非获批药物，仅供研究使用。建议在-85℃至-65℃下避光保存。该肽已在多项研究中得到验证（PubMed PMID 18723484）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C128H230N38O28
分子量	2749.43362855911
精确质量	2748.777
CAS号	1071173-56-2
PubChem CID	168013065
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	-0.4
tPSA	1050
氢键供体(HBD)数目	36
氢键受体(HBA)数目	34
可旋转键数目(RBC)	91
重原子数目	194
分子复杂度/Complexity	6160
定义原子立体中心数目	26
SMILES	C[C@@H](C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)O)N
InChi Key	KKVAZUYAQWFLEN-YHVXUEFLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C128H230N38O28/c1-63(2)56-86(156-115(183)90(60-67(9)10)158-121(189)98(71(17)18)162-105(173)78(26)145-117(185)93-43-36-54-165(93)123(191)92(62-69(13)14)160-116(184)89(59-66(7)8)155-102(170)76(24)146-119(187)97(70(15)16)161-104(172)77(25)142-100(168)73(21)131)112(180)144-74(22)101(169)154-88(58-65(5)6)114(182)157-87(57-64(3)4)113(181)147-79(27)122(190)164-53-35-44-94(164)118(186)163-99(72(19)20)120(188)153-85(46-47-96(132)167)111(179)152-84(42-34-52-141-128(137)138)109(177)149-81(39-29-31-49-130)107(175)150-83(41-33-51-140-127(135)136)110(178)151-82(40-32-50-139-126(133)134)108(176)148-80(38-28-30-48-129)106(174)143-75(23)103(171)159-91(61-68(11)12)124(192)166-55-37-45-95(166)125(193)194/h63-95,97-99H,28-62,129-131H2,1-27H3,(H2,132,167)(H,142,168)(H,143,174)(H,144,180)(H,145,185)(H,146,187)(H,147,181)(H,148,176)(H,149,177)(H,150,175)(H,151,178)(H,152,179)(H,153,188)(H,154,169)(H,155,170)(H,156,183)(H,157,182)(H,158,189)(H,159,171)(H,160,184)(H,161,172)(H,162,173)(H,163,186)(H,193,194)(H4,133,134,139)(H4,135,136,140)(H4,137,138,141)/t73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,95-,97-,98-,99-/m0/s1
化学名	(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O :~25 mg/mL (~9.09 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (18.19 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O :~25 mg/mL (~9.09 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (18.19 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.3637 mL	1.8186 mL	3.6371 mL
	5 mM	0.0727 mL	0.3637 mL	0.7274 mL
	10 mM	0.0364 mL	0.1819 mL	0.3637 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。