| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Alkyl-Chain
L-Azidohomoalanine hydrochloride is a methionine analog that is incorporated into proteins during active protein synthesis in cultured cells. As a PROTAC linker, it does not have a specific biological target itself but serves as a structural component for conjugation. The azide moiety allows for bioorthogonal click chemistry conjugation to alkyne-functionalized molecules. In the context of PROTAC technology, this compound can be used to introduce azide handles into proteins or to link E3 ligase ligands to target protein ligands. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PROTAC 中的两种不同配体分别是 E3 泛素连接酶配体和靶蛋白配体，它们通过连接子连接。具体而言，靶蛋白通过细胞内泛素-蛋白酶体系统被 PROTAC 降解 [1]。体外研究表明，L-叠氮高丙氨酸盐酸盐可用作点击化学试剂和蛋氨酸类似物。该化合物可添加到培养细胞中，并在蛋白质合成活跃期掺入蛋白质中，从而可以通过点击化学标记和检测新合成的蛋白质。叠氮基团可通过 CuAAc 点击反应与含炔基的分子高效偶联。作为 PROTAC 连接子，它可用于连接 E3 泛素连接酶配体和靶蛋白配体。体外研究通常包括将该连接子与各种配体进行点击偶联，然后评估所得偶联物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于L-叠氮高丙氨酸盐酸盐并非作为治疗药物，而是用作合成连接剂、点击化学试剂或代谢标记工具，因此未报道其作为独立化合物的体内活性数据。该化合物可用于细胞或生物体，进行代谢标记研究以追踪蛋白质合成。作为PROTAC连接剂，含有该连接剂的分子的体内疗效取决于特定的靶蛋白配体以及完整构建体的整体药代动力学特性。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合实验中，L-叠氮高丙氨酸盐酸盐通常采用点击化学偶联法而非直接结合测定。叠氮基团可通过CuAAc点击反应与炔基功能化分子偶联，偶联效率可通过核磁共振波谱、质谱或高效液相色谱等技术进行评估。在代谢标记应用中，可通过荧光或生物素标记的炔基探针进行点击化学反应，检测叠氮氨基酸掺入蛋白质的情况。该氨基酸结构使其能够被细胞翻译机制高效地掺入蛋白质中。
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| 细胞实验 |
使用L-叠氮高丙氨酸盐酸盐的体外细胞分析通常涉及代谢标记研究。将细胞与该化合物共同培养，该化合物会在活性翻译过程中掺入新合成的蛋白质中。然后，可以通过点击化学反应，利用荧光探针或亲和探针检测掺入的叠氮基团，从而实现新合成蛋白质的可视化和鉴定。对于PROTAC应用，用含有该连接子的PROTAC处理细胞，并通过Western印迹或免疫荧光法检测靶蛋白的降解情况。
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| 动物实验 |
利用L-叠氮高丙氨酸盐酸盐进行的体内动物实验用于代谢标记和蛋白质合成研究。该化合物可给药于动物体内，以标记新合成的蛋白质，随后进行组织采集并通过点击化学进行检测。对于PROTAC应用，相关研究是评估包含该连接基团的完整PROTAC分子的一部分。典型的实验方案包括将构建体给药于动物模型，随后评估其药代动力学、生物分布或疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于L-叠氮高丙氨酸盐酸盐并非治疗药物，而是作为一种连接剂和代谢标记试剂，因此目前尚无其完整的药代动力学数据。该化合物的分子式为C4H9ClN4O2，分子量为180.59。盐酸盐形式可提高其水溶性。当用作PROTAC连接剂时，它有助于改善完整构建体的整体理化性质。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于L-叠氮高丙氨酸盐酸盐主要用作研究试剂，因此其作为单一化合物的毒性特征尚未得到充分表征。该化合物仅供研究使用，未获准用于人体治疗。含叠氮化合物可能具有爆炸性，应采取适当的安全预防措施进行操作。建议遵循标准的实验室安全操作规程，包括使用个人防护装备和在通风橱内操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-叠氮同源丙氨酸盐酸盐 (CAS 942518-29-8) 的分子式为 C4H9ClN4O2，分子量为 180.59。该化合物是一种基于烷基链的 PROTAC 连接体和含有叠氮基团的点击化学试剂。它也是一种用于新合成蛋白质代谢标记的蛋氨酸类似物。该化合物属于 PROTAC 连接体类别，应用于 PROTAC 合成和生物偶联的研究。
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| 分子式 |
C4H9CLN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
180.59
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| 精确质量 |
180.041
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| CAS号 |
942518-29-8
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| 相关CAS号 |
L-Azidohomoalanine;120042-14-0;L-Azidohomoalanine-1,2,3,4-13C4 hydrochloride;2483829-89-4
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| PubChem CID |
46311076
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.053
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| tPSA |
113.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
163
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
[C@@H](N)(C(=O)O)CCN=[N+]=[N-].Cl
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| InChi Key |
MHHYJRIDKLZZEO-DFWYDOINSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H8N4O2.ClH/c5-3(4(9)10)1-2-7-8-6;/h3H,1-2,5H2,(H,9,10);1H/t3-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-4-azidobutanoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~125 mg/mL (~692.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (553.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5374 mL | 27.6870 mL | 55.3741 mL | |
| 5 mM | 1.1075 mL | 5.5374 mL | 11.0748 mL | |
| 10 mM | 0.5537 mL | 2.7687 mL | 5.5374 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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