| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DAS-5-oCRBN targets c-Src kinase for degradation via the PROTAC mechanism. It binds to c-Src and simultaneously recruits CRBN (cereblon), an E3 ubiquitin ligase component, leading to ubiquitination and proteasomal degradation of c-Src. c-Src is a non-receptor tyrosine kinase involved in cell growth, proliferation, and survival, and is implicated in various cancers. The compound has antiproliferative activity in c-Src-dependent cell lines.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，DAS-5-oCRBN 是一种选择性强效的 c-Src 激酶 PROTAC 降解剂。它在 c-Src 依赖性细胞系中均表现出抗增殖活性。DAS-5-oCRBN 通过与 CRBN 结合来调节蛋白质降解途径。目前文献中尚未充分报道其详细的体外活性数据，包括 DC50 值和降解动力学。DAS-5-oCRBN 可能增强免疫调节药物的疗效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DAS-5-oCRBN的体内活性可从其作为c-Src激酶PROTAC降解剂的潜力推断得出。通过降解c-Src，它可能抑制c-Src依赖性癌症的肿瘤生长和进展。这可能为治疗血液系统恶性肿瘤或其他疾病提供一种新的方法。然而，现有文献中关于动物模型体内疗效的详细数据尚不充分。
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| 酶活实验 |
DAS-5-oCRBN的体外酶/受体结合试验包括测量其诱导c-Src激酶降解的能力。该试验通常采用细胞培养系统，将化合物与表达c-Src的细胞孵育，并通过Western blot检测c-Src蛋白水平。PROTAC介导的降解通过测定DC50（50%降解浓度）进行定量。与CRBN和c-Src的结合可通过表面等离子共振或等温滴定量热法等生物物理方法进行评估。
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| 细胞实验 |
DAS-5-oCRBN 的体外细胞活性检测采用 c-Src 依赖性细胞系进行。将细胞用不同浓度的化合物处理，并通过蛋白质印迹法检测 c-Src 蛋白水平以评估其降解情况。抗增殖活性采用 MTT 或 CCK-8 等细胞活力检测方法进行评估。对下游信号通路的影响通过检测 c-Src 底物的磷酸化水平进行评估。标准实验方案包括适当的对照，例如 PROTAC 非活性类似物。
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| 动物实验 |
DAS-5-oCRBN 的体内动物研究通常会采用植入 c-Src 依赖性癌细胞的异种移植小鼠模型进行。将化合物通过适当途径给药于荷瘤小鼠，并监测肿瘤生长抑制情况。通过蛋白质印迹法（Western blot）确认肿瘤组织中 c-Src 的降解情况。药代动力学参数将从血浆样本中测定。然而，检索结果并未提供详细的实验方案和疗效数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DAS-5-oCRBN 的药代动力学特性包括其分子量约为 826.3 g/mol。作为一种 PROTAC 分子，其分子量较传统小分子抑制剂较大，这可能会影响其口服生物利用度和组织分布。现有文献中关于其半衰期、Cmax 和生物利用度等详细药代动力学参数的记载并不充分。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于 DAS-5-oCRBN 的毒性信息有限。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。作为一种 PROTAC 降解剂，它可能具有脱靶效应和潜在毒性，应在适当的研究中进行评估。检索结果中未提供详细的毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DAS-5-oCRBN 是一种选择性和有效的 PROTAC 降解剂，针对 c-Src 激酶。它在 c-Src 依赖的细胞系中具有抗增殖活性。通过与 CRBN 结合，它调节蛋白质降解途径。它可能增强免疫调节药物的疗效，并为治疗血液恶性肿瘤提供了一种新方法。仅供研究使用，不用于人类或兽医用途。
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| 分子式 |
C39H40CLN11O6S
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|---|---|
| 分子量 |
826.32
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~121.02 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。 然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。 然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2102 mL | 6.0509 mL | 12.1018 mL | |
| 5 mM | 0.2420 mL | 1.2102 mL | 2.4204 mL | |
| 10 mM | 0.1210 mL | 0.6051 mL | 1.2102 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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