| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
| 靶点 |
Dopamine autoreceptor
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠的各种体内模型中评估了假定的多巴胺自身受体拮抗剂顺式-（+）-5-甲氧基-1-甲基-2-（正丙基氨基）四氢萘（+）-AJ 76和顺式-。这两种化合物都显著提高了大脑多巴胺的合成和代谢，对血清素（5-HT）和去甲肾上腺素的合成和转化只有轻微的影响。（+）-AJ 76和（+）-UH 232也未能拮抗α2激动剂可乐定引起的皮质去甲肾上腺素合成率的降低。阿扑吗啡诱导的γ-丁内酯（GBL）治疗动物多巴胺合成率的降低被（+）-AJ 76和（+）-UH 232完全阻断，但未被d-苯丙胺或哌醋甲酯阻断。在使用习惯动物的活动实验中，（+）-AJ 76和（+）-UH 232产生运动刺激和弱立体感，并拮抗低剂量阿扑吗啡的镇静作用。阿扑吗啡或多巴胺激动剂DiPr-5,6-ADTN诱导的运动过度活跃可被（+）-UH 232拮抗，（+）-AJ 76在较小程度上拮抗。利血平预处理可完全预防（+）-AJ 76、（+）-UH 232和哌醋甲酯产生的运动过度活跃，酪氨酸羟化酶抑制剂α-甲基对酪氨酸（α-MT）可部分阻断，而d-苯丙胺诱导的过度活跃仅能被α-MT预处理拮抗。结论是（+）-AJ 76和（+）-UH 232通过对中枢多巴胺自身受体的优先拮抗产生行为刺激，这一作用不同于所有已知的兴奋剂，包括阿扑吗啡、d-苯丙胺和哌醋甲酯。（+）-AJ 76和（+）-UH 232对突触后多巴胺受体具有微弱的拮抗作用，只有后者能够诱导大鼠镇静[1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(1S,2R)-5-methoxy-1-methyl-2-(propylamino)tetralin hydrochloride is a hydrochloride obtained by reaction of (1S,2R)-5-methoxy-1-methyl-2-(propylamino)tetralin with one equivalent of hydrochloric acid. Dopamine receptor antagonist with preferential action at presynaptic receptors (pKi values are 6.95, 6.67, 6.37, 6.21 and 6.07 at hD3. hD4, hD2S, hD2L and rD2 receptors respectively). It has a role as a dopaminergic antagonist. It contains a (1S,2R)-5-methoxy-1-methyl-2-(propylammonio)tetralin(1+).
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| 分子式 |
C15H24CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
269.81
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| 精确质量 |
269.155
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| CAS号 |
85378-82-1
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| 相关CAS号 |
85379-09-5
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| PubChem CID |
13755572
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to off-white solid at room temperature
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| LogP |
4.306
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| tPSA |
21.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
231
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCN[C@@H]1CCC2=C([C@@H]1C)C=CC=C2OC.Cl
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| InChi Key |
KIRYNZFMOLYYQB-YECZQDJWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H23NO.ClH/c1-4-10-16-14-9-8-13-12(11(14)2)6-5-7-15(13)17-3;/h5-7,11,14,16H,4,8-10H2,1-3H3;1H/t11-,14+;/m0./s1
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| 化学名 |
(1S,2R)-5-methoxy-1-methyl-N-propyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine;hydrochloride
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| 别名 |
(+)-AJ 76 hydrochloride; 85378-82-1; (+)-AJ76Hydrochloride; (1S,2R)-5-methoxy-1-methyl-N-propyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine hydrochloride; (1S,2R)-5-methoxy-1-methyl-N-propyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine;hydrochloride; (1S,2R)-5-methoxy-1-methyl-2-(propylamino)tetralin hydrochloride; cis-(+)-5-methoxy-1-methyl-2-(propylamino)tetralin hydrochloride; (1S,2R)-5-methoxy-1-methyl-N-propyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-aminium chloride;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Methanol :~25 mg/mL (~92.66 mM; with sonication)
DMSO :~12.5 mg/mL (~46.33 mM; with sonication (<60°C)) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 10.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 20% SBE-β-CD 的生理盐水中，并充分混合。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7063 mL | 18.5316 mL | 37.0631 mL | |
| 5 mM | 0.7413 mL | 3.7063 mL | 7.4126 mL | |
| 10 mM | 0.3706 mL | 1.8532 mL | 3.7063 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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