| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
YS-67 targets the epidermal growth factor receptor (EGFR), a receptor tyrosine kinase that plays a critical role in cell proliferation, survival, and migration. EGFR is frequently overexpressed or mutated in various cancers, including non-small cell lung cancer. By inhibiting EGFR kinase activity with an IC50 of 5.2 nM, YS-67 suppresses downstream signaling pathways including the AKT pathway, leading to inhibition of cell proliferation and induction of apoptosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
YS-67 作为一种 EGFR 抑制剂，在体外表现出强效活性，IC50 值为 5.2 nM。该化合物显著抑制 p-EGFR 和 p-AKT，表明其能有效抑制 EGFR 信号通路。YS-67 对 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖具有抑制作用，IC50 值分别为 4.1、0.5 和 2.1 μM。该化合物能将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
基于其强大的体外EGFR抑制活性和抗肿瘤作用，YS-67的体内活性已被推测。作为一种口服化合物，YS-67适合通过灌胃给药。该化合物正被研究用于治疗非小细胞肺癌。然而，现有文献中尚未广泛报道其详细的体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
用于检测 YS-67 的非细胞激酶活性测定通常涉及使用放射性或荧光法测量重组 EGFR 激酶活性的抑制情况。标准方案包括将纯化的 EGFR 激酶与肽底物和 ATP 在激酶缓冲液中孵育。加入不同浓度（0.001–100 nM）的 YS-67，并使用闪烁邻近测定法或时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 测量底物的磷酸化水平。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
YS-67 的细胞活性检测通常使用 EGFR 依赖性癌细胞系，例如 A549（肺癌）、PC-9（肺癌）和 A431（表皮样癌）。典型的实验方案包括在合适的培养基中培养细胞，用不同浓度（0.01–100 μM）的 YS-67 处理 48–72 小时，然后使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。为了确认靶向活性，通过 Western blot 检测 p-EGFR 和 p-AKT 的水平。细胞周期分析和凋亡检测则通过流式细胞术进行。
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| 动物实验 |
现有文献中关于YS-67体内动物研究的报道并不多。如果开展此类研究，典型的实验方案将采用非小细胞肺癌异种移植小鼠模型（例如A549或PC-9异种移植瘤），通过灌胃法给予根据药代动力学研究确定的剂量，监测肿瘤生长和体重变化，并收集肿瘤组织，通过Western blot分析p-EGFR和p-AKT的表达水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于YS-67的药代动力学性质报道较少。作为一种分子量为522.64 g/mol的口服活性小分子，预计其具有良好的口服生物利用度和组织分布。该化合物通常以粉末形式储存于-20°C。需要进一步开展药代动力学研究，以全面了解其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种研究化合物，YS-67 不适用于人类治疗，其全面的毒理学数据仅限于临床前研究。标准的安全性评估包括细胞毒性筛选、hERG通道抑制试验以及在动物模型中进行的初步毒理学研究，以确定最大耐受剂量并识别潜在的毒性靶器官。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
YS-67（CAS 2761327-15-3）是一种强效、口服可用且选择性的EGFR抑制剂，IC50为5.2 nM。该化合物显著抑制p-EGFR和p-AKT，并抑制A549、PC-9和A431细胞的增殖，IC50值分别为4.1、0.5和2.1 μM。YS-67使细胞周期停滞在G0/G1期并诱导凋亡，正在研究用于治疗非小细胞肺癌。
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| 分子式 |
C32H34N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
522.64
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| CAS号 |
2761327-15-3
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~20 mg/mL (~38.27 mM; with sonication (<60°C))
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 20.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。 然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。 然后加入450μL生理盐水定容至1mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9134 mL | 9.5668 mL | 19.1336 mL | |
| 5 mM | 0.3827 mL | 1.9134 mL | 3.8267 mL | |
| 10 mM | 0.1913 mL | 0.9567 mL | 1.9134 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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