EGFR

EGFR

表皮生长因子受体 (EGFR;ErbB1) 是表皮生长因子 RTK(受体酪氨酸激酶)家族的成员,其他成员还有 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-α)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后,受体形成同二聚体或异二聚体复合物,从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因,主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V51518 (E/Z)-AG490 134036-52-5 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的外消旋体。
V87036 (Rac)-JBJ-04-125-02 acetate (Rac)-JBJ-04-125-02 乙酸酯是 JBJ-04-125-02 的外消旋体,JBJ-04-125-02 是一种强效、突变选择性、变构和具有口服活性的 EGFR 抑制剂。
V88019 (Z)-RG-13022 149286-90-8 (Z)-RG-13022 是一种酪氨酸激酶 (TK) 抑制剂,优先抑制 EGFR TK 活性并抑制 EGF 刺激的培养细胞生长。
V92474 13(S)-HPODE 33964-75-9 13(S)-HPODE 是一些植物和哺乳动物中发现的亚油酸代谢物。
V101861 4-Methyl erlotinib 1346601-52-2 4-甲基厄洛替尼是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。
V97045 4-Methyl erlotinib (Standard) 1346601-52-2 4-甲基厄洛替尼(标准品)是 4-甲基厄洛替尼的分析标准品。
V100619 Antiproliferative agent-54 1240322-54-6 抗增殖剂-54(化合物 6z)是多种激酶的抑制剂,例如 ABL WT、B-RAF、EGFR、HCK、LYN A 和 SRC,IC50 为 6-50 nM。
V99924 Asandeutertinib 1638281-46-5 Asandeutertinib(Osimertinib-d3;AZD-9291-d3)是一种具有抗肿瘤作用的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。
V89060 AZ14133346 AZ14133346(化合物 36)是一种有效且选择性的 EGFR 外显子 20 插入抑制剂,IC50 为 85 nM。
V86152 Befotertinib mesylate (D-0316 mesylate) 2226167-02-6
V88962 BI-4732 2769715-68-4 BI-4732 是 EGFR 活化(E19del 和 L858R)和 T790M 突变的强效抑制剂,具有高血脑屏障通透性,并且针对广泛的 EGFR 突变,包括 C797S。
V88961 Biotin HER-2 substrate peptide 生物素 HER-2 底物肽是 HER4 和 HER2/NEU 酪氨酸激酶的底物,对 HER2/NEU 激酶结构域的 Km 值为 60 μM。
V98031 BPI-15086 1644502-33-9 BPI-15086 是一种口服、强效、不可逆、突变选择性的 EGFR 和 T790M 抗性突变酪氨酸激酶抑制剂。
V87038 Candidalysin 1906866-53-2 念珠菌溶菌素是一种最初从白色念珠菌中分离出来的细胞溶解肽毒素,具有毒性和无毒特性。
V98985 CLM3 1312024-59-1 CLM3是一种吡唑并嘧啶衍生物,是一种多酪氨酸激酶抑制剂。
V96845 DOTAGA-anhydride 1375475-53-8 DOTAGA-anhydride 是一种基于 DOTA 的金属螯合剂,可与放射性核素结合,用于制备放射性核素结合物 (RDC)。
V97087 DS06652923 DS06652923 是一种口服有效的 EGFR 三重突变抑制剂。
V87037 EGFR kinase inhibitor 3 2922402-03-5 EGFR激酶抑制剂3(化合物2)是一种二价ATP变构EGFR激酶抑制剂,对WT EGFR、EGFR激活突变L858R、L858R/T790M和L858R/T790M/C797S的IC50分别为<10 nM、1.5 nM、0.059 nM和0.064 nM。
V89059 EGFR kinase inhibitor 4 2922402-05-7 EGFR激酶抑制剂4(化合物4)是一种二价ATP变构EGFR抑制剂(对于突变型EGFR(LRTMCS)的IC50为1.8 nM)。
V84605 EGFR ligand-2 2737283-20-2
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