Ampreloxetine TFA (TD-9855 TFA)

别名: Ampreloxetine (TFA); 1227056-85-0; Ampreloxetine TFA; SCHEMBL19895303; TD-9855 (TFA);

目录号: V85420 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ampreloxetine TFA (TD-9855 TFA) CAS号: 1227056-85-0
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Ampreloxetine TFA (TD-9855 TFA):

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

安普洛西汀（TD-9855）TFA 是一种强效且口服有效的去甲肾上腺素 (NE) 和 5-羟色胺 (5-HT) 再摄取抑制剂。安普洛西汀 TFA 具有用于神经源性体位性低血压研究的潜力。
安普洛西汀 TFA（TD-9855 TFA，CAS 1227056-85-0）是一种强效且口服有效的去甲肾上腺素 (NE) 和 5-羟色胺 (5-HT) 再摄取抑制剂。其分子式为 C20H19F6NO3，分子量为 435.36 g/mol。安普洛西汀 TFA 具有用于神经源性体位性低血压 (nOH) 研究的潜力。该化合物通过抑制去甲肾上腺素和 5-羟色胺的再摄取发挥作用，从而提高突触间隙中这些神经递质的水平。

生物活性&实验参考方法

靶点	Ampreloxetine TFA targets the norepinephrine (NE) and serotonin (5-HT) transporters, which are responsible for the reuptake of these neurotransmitters from the synaptic cleft. By inhibiting these transporters, Ampreloxetine TFA increases the extracellular concentrations of norepinephrine and serotonin, enhancing noradrenergic and serotonergic neurotransmission. Norepinephrine plays a critical role in blood pressure regulation, and its enhancement is the basis for the compound's potential use in neurogenic orthostatic hypotension.
体外研究 (In Vitro)	安普洛西汀TFA在体外表现出强效的去甲肾上腺素（NE）和5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂活性。该化合物能有效阻断这些神经递质的再摄取，从而导致细胞外浓度升高。现有文献尚未详细列出其对NE和5-HT转运体抑制的具体IC50值。作为一种再摄取抑制剂，安普洛西汀TFA有望增强去甲肾上腺素能和5-羟色胺能神经传递。
体内研究 (In Vivo)	大鼠血浆中安普洛西汀（0.3、1、5、10、30、60 mg/kg；口服；单剂量）三氟乙酸（TFA）的EC50值分别为11.7 ng/mL和50.8 ng/mL[1]。安普洛西汀TFA的体内活性已被用于神经源性体位性低血压的研究。作为一种口服活性化合物，安普洛西汀TFA适合通过灌胃给药。该化合物在体内能够提高去甲肾上腺素水平，这支持了其治疗去甲肾上腺素功能障碍相关疾病的潜力。
酶活实验	安普洛西汀TFA的非细胞结合试验通常包括使用放射性配体结合试验来测量该化合物与去甲肾上腺素和5-羟色胺转运蛋白的亲和力。标准方案包括：制备表达NE或5-HT转运蛋白的细胞膜，与放射性标记配体（例如，NE转运蛋白使用[3H]尼索西汀，5-HT转运蛋白使用[3H]帕罗西汀）孵育，加入不同浓度的安普洛西汀TFA，并测量放射性配体的置换情况以确定结合亲和力（Ki）。
细胞实验	安普洛西汀TFA的细胞活性检测通常使用表达去甲肾上腺素或5-羟色胺转运蛋白的细胞。一个典型的实验方案包括：在合适的培养基中培养细胞（例如，转染了NE或5-HT转运蛋白的HEK293细胞），用转运蛋白的荧光底物标记细胞，用不同浓度（0.001–100 μM）的安普洛西汀TFA处理细胞，并测量底物摄取的抑制情况。再摄取抑制的IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
动物实验	动物/疾病模型：雄性Sprague Dawley大鼠剂量：0.3、1、5、10、30、60 mg/kg 给药途径：口服；单次给药实验结果：显示出良好的药代动力学和药效学参数，SERT和NET的Emax分别为79%和92%；SERT和NET的EC50值分别为50.8和11.7 ng/mL。安普洛西汀TFA的体内动物研究是在神经源性体位性低血压或其他涉及去甲肾上腺素能功能障碍的动物模型中进行的。典型的方案包括通过灌胃给予根据药代动力学研究确定的剂量，测量血压和心率对体位变化的反应，并评估血浆或脑组织中的去甲肾上腺素水平。监测该化合物对自主神经功能和神经递质水平的影响。
药代性质 (ADME/PK)	已对口服安普洛西汀TFA的药代动力学特性进行了表征。该化合物具有口服活性，给药方便。安普洛西汀TFA的分子量为435.36 g/mol，分子式为C20H19F6NO3。该化合物应储存于-20°C，避光保存。口服给药后，可根据血浆浓度-时间曲线测定包括半衰期、Cmax和AUC在内的标准药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	作为一种研究化合物，安普洛西汀TFA未经进一步开发，不拟用于人类治疗，且其全面的毒理学数据仅限于临床前研究。标准的安全性评估包括细胞毒性筛选、hERG通道抑制试验以及动物模型中的初步毒理学研究，以确定最大耐受剂量并识别潜在的毒性靶器官。
参考文献	[1].Preclinical to clinical translation of CNS transporter occupancy of TD-9855, a novel norepinephrine and serotonin reuptake inhibitor. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec 13;18(2):pyu027. [2].Safety and efficacy of ampreloxetine in symptomatic neurogenic orthostatic hypotension: a phase 2 trial. Clin Auton Res. 2021 Dec;31(6):699-711.
其他信息	Ampreloxetine TFA（TD-9855 TFA，CAS 1227056-85-0）是一种有效且口服活性的去甲肾上腺素（NE）和血清素（5-HT）再摄取抑制剂。Ampreloxetine TFA在神经源性直立性低血压的研究中具有潜力。该化合物可作为神经科学和心血管研究应用的研究试剂。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H19F6NO3
分子量	435.4
精确质量	435.126912
CAS号	1227056-85-0
相关CAS号	Ampreloxetine hydrochloride;1227056-87-2; 1227056-84-9; 1227056-85-0 (TFA)
PubChem CID	134280433
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	58.6 Å²
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	436
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1CNCCC1C2=CC=CC=C2COC3=C(C=C(C=C3F)F)F.C(=O)(C(F)(F)F)O
InChi Key	MDURTULDKWJPAB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H18F3NO.C2HF3O2/c19-14-9-16(20)18(17(21)10-14)23-11-13-3-1-2-4-15(13)12-5-7-22-8-6-12;3-2(4,5)1(6)7/h1-4,9-10,12,22H,5-8,11H2;(H,6,7)
化学名	2,2,2-trifluoroacetic acid;4-[2-[(2,4,6-trifluorophenoxy)methyl]phenyl]piperidine
别名	Ampreloxetine (TFA); 1227056-85-0; Ampreloxetine TFA; SCHEMBL19895303; TD-9855 (TFA);
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~100 mg/mL (~229.69 mM; with sonication)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.74 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (5.74 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 20% SBE-β-CD 盐水溶液中并充分混合。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.74 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~100 mg/mL (~229.69 mM; with sonication)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.74 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.74 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 20% SBE-β-CD 盐水溶液中并充分混合。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.74 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2967 mL	11.4837 mL	22.9674 mL
	5 mM	0.4593 mL	2.2967 mL	4.5935 mL
	10 mM	0.2297 mL	1.1484 mL	2.2967 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Phase 3 Efficacy and Durability of Ampreloxetine for the Treatment of Symptomatic nOH in Participants With Multiple System Atrophy
CTID: NCT05696717
Phase: Phase 3
Status: Active, not recruiting
Date: 2025-09-05

Phase 3 Clinical Effect Durability of TD-9855 for Treating Symptomatic nOH in Subjects With Primary Autonomic Failure
CTID: NCT03829657
Phase: Phase 3
Status: Terminated
Date: 2023-01-20

Phase 3 Open-Label Extension Study of TD-9855 for Treating Symptomatic nOH in Subjects With Primary Autonomic Failure
CTID: NCT04095793
Phase: Phase 3
Status: Terminated
Date: 2022-11-30

TD-9855 Phase 2 in Neurogenic Orthostatic Hypotension (nOH)
CTID: NCT02705755
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2022-09-26

Clinical Effect of Ampreloxetine (TD-9855) for Treating Symptomatic nOH in Subjects With Primary Autonomic Failure
CTID: NCT03750552
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2022-09-14

A Study of TD-9855 in Adults With Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD)
CTID: NCT01458340
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2022-04-04

Effect of Hepatic Impairment on the Pharmacokinetics of a Single Dose of TD-9855
CTID: NCT04200573
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2021-09-08

Thorough QT Study to Evaluate Ampreloxetine in Healthy Subjects
CTID: NCT04688632
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2021-04-20

TD-9855 Mass Balance Study
CTID: NCT01924143
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2021-01-19

Drug-Drug Interaction (DDI) Study for TD-9855
CTID: NCT03432793
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2021-01-14

A Phase 3, 182-week, Open-Label, Extension Study to Investigate the Safety and Tolerability Study of TD-9855 in Treating Symptomatic Neurogenic Orthostatic Hypotension (symptomatic nOH) in Subjects with Primary Autonomic Failure
EudraCT: 2019-002425-30
Phase: Phase 3
Status: Prematurely Ended, Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2020-03-17

A Phase 3, 22-week, Multi-center, Randomized Withdrawal Study of TD-9855 in Treating Symptomatic Neurogenic Orthostatic Hypotension in Subjects with Primary Autonomic Failure
EudraCT: 2018-003941-41
Phase: Phase 3
Status: Prematurely Ended, Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2019-08-09

A Phase 3, 4-week, Multicenter, Randomized, Double-blind,Placebo-controlled,Parallel-group Study of TD-9855 in Treating Symptomatic Neurogenic Orthostatic Hypotension in Subjects With Primary Autonomic Failure
EudraCT: 2018-003289-15
Phase: Phase 3
Status: Completed, Ongoing, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2019-05-08

Single and Multiple Ascending Dose Study to Evaluate Safety, Tolerability, Pharmacokinetics of Ampreloxetine (TD-9855) in Healthy Adult Volunteers
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2019-03-15

Thorough QT/QTc Study to Evaluate Cardiac Safety of Ampreloxetine in Healthy Subjects
CTID: NCT04688632
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2020-12-30

SEQUOIA: Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Phase 3 Trial of Ampreloxetine for Symptomatic Neurogenic Orthostatic Hypotension in Primary Autonomic Failure
CTID: NCT03750552
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2018-11-14

REDWOOD: Open-Label Enrichment Followed by Randomized Withdrawal Phase 3 Trial of Ampreloxetine in Subjects With Neurogenic Orthostatic Hypotension
CTID: NCT03829657
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2019-02-15

CYPRESS: Multi-Center Randomized Withdrawal and Long-Term Extension Phase 3 Study of Ampreloxetine for Symptomatic Neurogenic Orthostatic Hypotension in Multiple System Atrophy Patients
CTID: NCT05696717
Phase: Phase 3
Status: Active, not recruiting
Date: 2022-08-29