| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pyrethrin II specifically interacts with voltage-sensitive sodium channels in nerve cells, which play a crucial role in generating and propagating action potentials. It acts on cell membrane sodium ion channels and also affects ATPase activity in synaptosomes. By prolonging the opening of sodium channels, pyrethrins cause repetitive firing and eventual paralysis of the insect nervous system.
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| 体外研究 (In Vitro) |
除虫菊酯II通过改变神经细胞中钠离子通道的功能发挥其杀虫作用，导致神经元反复放电，最终麻痹。体外实验表明，除虫菊酯会影响钠离子通道的动力学，延长其开放状态并延迟其失活。这会导致神经系统过度兴奋，最终导致昆虫麻痹和死亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
除虫菊酯II在体内表现出显著的杀虫活性，主要作用于昆虫的神经系统。施用于昆虫后，可使其迅速倒地麻痹，最终死亡。除虫菊酯对多种害虫有效，包括苍蝇、蚊子、蟑螂和农业害虫。其对哺乳动物毒性低，且易于在环境中降解。
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| 酶活实验 |
体外钠通道结合试验采用放射性标记的拟除虫菊酯与昆虫神经膜制备物孵育。通过闪烁计数法测定其与电压门控钠通道的结合亲和力。利用电压钳技术对昆虫神经元细胞进行电生理试验，以测定除虫菊酯II对钠通道动力学（包括激活、失活和去激活）的影响。
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| 细胞实验 |
将昆虫细胞系或原代神经元培养物用不同浓度的除虫菊酯II处理。通过膜片钳电生理或基于荧光的膜电位测定法评估钠通道功能。采用标准细胞活力测定法测量细胞毒性。还可以评估除虫菊酯II对神经元放电和突触传递的影响。
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| 动物实验 |
果蝇、蚊子或农业害虫等昆虫模型通过局部涂抹、喷洒或饲喂的方式暴露于除虫菊酯II。评估其击倒时间、死亡率和行为效应。在啮齿动物中进行哺乳动物毒性研究以评估其安全性。除虫菊酯II通常与增效剂（例如增效醚）联合使用以增强药效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，拟除虫菊酯类药物经胃肠道吸收。雄性大鼠口服3 mg/kg拟除虫菊酯类药物的研究表明，100小时内几乎完全吸收和代谢。尿液中未检测到拟除虫菊酯类药物，但存在大量代谢物。粪便中检测到少量母源性拟除虫菊酯类药物及其代谢物。拟除虫菊酯类药物可通过完整皮肤局部吸收。当动物暴露于含有拟除虫菊酯类药物和增效醚的气雾剂时，几乎未观察到混合物的全身吸收。拟除虫菊酯类化合物目前尚不清楚拟除虫菊酯类化合物及其代谢物是否会在体内储存或经乳汁排出……大鼠单次口服拟除虫菊酯II后，53%的给药剂量以二氧化碳的形式排出，7%出现在尿液中。给予等剂量的拟除虫菊酯I后，0.3%以二氧化碳的形式排出，46%出现在尿液中。 代谢/代谢物 拟除虫菊酯类化合物代谢广泛，仅有10%的母体化合物残留在粪便和尿液中。已鉴定出六种代谢物，并提出了两条主要的代谢途径：第一条途径涉及双键和/或甲基的氧化；第二条途径涉及酯键的水解。拟除虫菊酯I主要通过氧化代谢，而拟除虫菊酯II则通过水解和氧化相结合的方式代谢。 ……大鼠口服14C标记的拟除虫菊酯II后48小时内，53%的14C以呼出二氧化碳的形式被回收……从尿液中回收的14C为7%……一些口服物质会随粪便排出，至少部分以代谢物的形式排出。已从尿液中分离出三种化合物，并通过核磁共振和质谱法进行了鉴定。这三种化合物均由拟除虫菊酯I和II产生。这三种化合物均是酸性和醇性成分部分氧化的产物，而其主要分子结构保持不变。大鼠口服放射性标记的拟除虫菊酯I或II后，尿液中产生了多种代谢物。每种化合物都含有一个反式-2-羧丙基-1-烯基侧链，该侧链是由菊花素的异丁烯基团氧化或拟除虫菊酯的甲氧羰基水解产生的。此外，拟除虫菊酯I和拟除虫菊酯II的顺式-2',4'-戊二烯基侧链在戊-2,4-二烯基处被氧化，生成顺式-4',5'-二羟基戊-2'-烯基（二醇的4'共轭物）或反式-2',5'-二羟基戊-3'-烯基。(S)-生物烯丙菊酯(A)的2-甲基丙烯基和拟除虫菊酯II的戊二烯基在二氯甲烷中被间氯过氧苯甲酸选择性氧化，A生成7,8-环氧化物(1)，而拟除虫菊酯II生成8',9'-和10',11'-环氧化物(7和8)的混合物。这些环氧化物在酸性水溶液中水合生成相应的二醇和其他羟基衍生物，这些衍生物的生成是由于环丙基环的开环或相邻双键的迁移。环氧化物和羟基衍生物可通过二维核磁共振（NMR）进行鉴定。环氧化物1与小鼠肝酶的水合反应无法检测到，但环氧化物7和8在不发生双键迁移的情况下快速水合。高效液相色谱（HPLC）分析除虫菊酯I和II的微粒体代谢物表明，10',11'-二醇是主要代谢物，8',9'-二醇是次要代谢物。有关拟除虫菊酯 II（共 12 种代谢物）的更完整代谢物数据，请访问 HSDB 记录页面。 拟除虫菊酯 II 在哺乳动物体内经酯酶和细胞色素 P450 酶快速代谢，因此对哺乳动物的毒性较低。由于首过代谢迅速，其口服生物利用度较低。它能迅速经尿液和粪便排出体外。在昆虫体内，拟除虫菊酯的代谢速度较慢，这导致了其选择性毒性。环境降解途径包括水解和光解。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
增效剂通过抑制节肢动物体内负责拟除虫菊酯代谢的水解酶，增强拟除虫菊酯的杀虫活性。当增效剂与拟除虫菊酯联合使用时，后者的杀虫活性可提高2-12倍。在饲料中添加1000 ppm的拟除虫菊酯和10000 ppm的增效剂，仅8天后，大鼠肝细胞就出现了明显的增大、边缘化和胞质内包涵体，尽管这些变化并未达到最大值。这些变化与剂量成正比，且与DDT的作用相似。两种增效剂的作用具有叠加效应。目前尚无证据表明增效剂会增加拟除虫菊酯对哺乳动物的毒性。拟除虫菊酯类杀虫剂：用于保护拟除虫菊酯类杀虫剂残留物的抗氧化剂包括痕量的儿茶酚、焦棓酚和氢醌；1-苯并-2-萘酚用于保护其免受阳光照射。实验动物：发育或生殖毒性……将含有拟除虫菊酯类及其增效醚的提取物应用于鸡胚的绒毛尿囊膜，导致存活的鸡胚出现睾丸损伤和性腺细胞丢失。 /除虫菊提取物/ 非人类毒性值 雄性大鼠口服LD50 > 600 mg/kg 小鼠腹腔注射LD50 < 240 mg/kg 雌性猫静脉注射LD50 1 mg/kg 大鼠口服LD50 1.2 g/kg 有关拟除虫菊酯II（共8种）的更完整的非人类毒性数据，请访问HSDB记录页面。 除虫菊酯II对哺乳动物的急性毒性较低（大鼠口服LD50 > 1000 mg/kg）。它可引起皮肤和眼睛刺激。吸入可能引起呼吸道刺激。高剂量时，除虫菊酯可引起神经毒性，包括震颤和共济失调。它们对鱼类和水生无脊椎动物有毒。除虫菊酯通常被认为在家庭和农业中使用是安全的，只要按照标签上的说明使用即可。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
拟除虫菊酯 II 是拟除虫菊酯家族的一员，其功能与拟除虫菊酯 I 相关。
作用机制 拟除虫菊酯中毒的症状遵循典型模式……：(1) 兴奋，(2) 抽搐，(3) 麻痹，(4) 死亡。拟除虫菊酯对昆虫神经系统的影响与DDT非常相似，但持续时间显著较短。在被拟除虫菊酯中毒的昆虫和甲壳类动物的神经肌肉标本中观察到了规律、节律和自发的神经放电。拟除虫菊酯的主要靶点似乎是昆虫中枢神经系统的神经节，尽管在分离的腿部也观察到一些拟除虫菊酯中毒的影响。/拟除虫菊酯/ 从电生理学的角度来看，拟除虫菊酯导致重复放电和传导阻滞。拟除虫菊酯化合物 拟除虫菊酯化合物的主要作用位点是神经细胞的钠离子通道。通过包括电压钳和膜片钳技术在内的各种方法，已确认拟除虫菊酯可以减缓在动作电位去极化阶段钠离子初始流入后钠离子通道门的关闭，从而延长钠离子尾电流。在节肢动物的几丁质外骨骼被吸收后，拟除虫菊酯刺激神经系统。它们的作用机制似乎是通过与神经细胞脂质层中的阳离子导电性竞争性干扰，从而阻断神经冲动传递，最终导致麻痹和死亡。本研究调查了天然拟除虫菊酯与九种拟除虫菊酯化合物在电鳐电子器官膜上的烟碱型乙酰胆碱（ACh）受体/通道复合物之间的相互作用。没有任何化合物减少3H-ACh与受体位点的结合，但在氨基甲酸胆碱存在的情况下，所有化合物抑制了3H标记的过氢组氨酸毒素与通道位点的结合。氯氟氰菊酯以非竞争性方式抑制结合，而3H标记的丙咪嗪以竞争性方式抑制结合，这表明氯氟氰菊酯与丙咪嗪结合的受体通道位点相同。根据它们的作用机制，拟除虫菊酯分为两类：A类（包括氯氟氰菊酯）具有更强的抑制3H-H12-HTX结合的能力和更快的起效时间；B类（包括溴氰菊酯）效力较低，其效力随时间缓慢增加。几种拟除虫菊酯对烟碱型乙酰胆碱受体的高亲和力表明，除了已知对轴突通道的影响外，拟除虫菊酯可能还有突触作用位点。/拟除虫菊酯与拟除虫菊酯/ 治疗用途 ……这种杀虫剂曾被认为是无害的，甚至推荐含有0.75%拟除虫菊酯的药膏用于治疗疥疮，但这种用法仅导致少数皮炎病例，其中一些与治疗的关系仍然存疑。拟除虫菊酯被广泛用于控制人类虱子。头虱可以用0.3%拟除虫菊酯加3%助剂进行治疗。药物警告：市售配方对眼睛和粘膜有刺激性，不应用于治疗睫毛上的阴虱。对豚草过敏的人可能对未精炼的拟除虫菊酯有交叉敏感性，但对精炼的拟除虫菊酯则没有；然而，拟除虫菊酯组合配方的制造商警告称，这些产品不应由对豚草过敏的人使用。可能会出现局部刺激，包括红斑、瘙痒、荨麻疹、水肿、湿疹和轻度角膜侵蚀及基质水肿……避免接触面部、眼睛、粘膜和尿道开口……拟除虫菊酯和助剂组合配方不应涂抹于急性炎症皮肤或破损、渗出皮肤……此药物在24小时内不应使用超过两次。 拟除虫菊酯 II 是一种源自千屈菜的天然杀虫剂。CAS: 121-29-9。分子量：372.45。它是拟除虫菊素的成分，广泛用于农业和家庭杀虫剂配方。它作用于昆虫的电压门控钠通道。拟除虫菊酯 II 通常与助剂配方以增强效果。仅供研究和害虫控制使用。 |
| 分子式 |
C22H28O5
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|---|---|
| 分子量 |
372.45
|
| 精确质量 |
372.193
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| CAS号 |
121-29-9
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| PubChem CID |
5281555
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
473.7±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
203.8±28.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.528
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| LogP |
4.43
|
| tPSA |
69.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
751
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1=C(C(=O)C[C@@H]1OC(=O)[C@@H]2[C@H](C2(C)C)/C=C(\C)/C(=O)OC)C/C=C\C=C
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| InChi Key |
VJFUPGQZSXIULQ-XIGJTORUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H28O5/c1-7-8-9-10-15-14(3)18(12-17(15)23)27-21(25)19-16(22(19,4)5)11-13(2)20(24)26-6/h7-9,11,16,18-19H,1,10,12H2,2-6H3/b9-8-,13-11+/t16-,18+,19+/m1/s1
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| 化学名 |
[(1S)-2-methyl-4-oxo-3-[(2Z)-penta-2,4-dienyl]cyclopent-2-en-1-yl] (1R,3R)-3-[(E)-3-methoxy-2-methyl-3-oxoprop-1-enyl]-2,2-dimethylcyclopropane-1-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~268.49 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。 然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。 然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6849 mL | 13.4246 mL | 26.8492 mL | |
| 5 mM | 0.5370 mL | 2.6849 mL | 5.3698 mL | |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3425 mL | 2.6849 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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