| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HOTAIR-EZH2 interaction. HOTAIR (HOX transcript antisense RNA) is a long non-coding RNA that interacts with EZH2 (enhancer of zeste homolog 2), a histone methyltransferase that catalyzes trimethylation of histone H3 at lysine 27 (H3K27me3), leading to gene silencing. AC1Q3QWB interrupts this interaction, thereby relieving EZH2-mediated gene silencing and upregulating target genes such as CDKN1A (p21) and SOX17.
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| 体外研究 (In Vitro) |
AC1Q3QWB通过干扰HOTAIR-EZH2相互作用上调CDKN1A和SOX17的表达。CDKN1A（p21）是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，调控细胞周期进程。SOX17是一种转录因子，抑制Wnt信号通路并促进细胞分化。通过上调这些基因的表达，AC1Q3QWB可能抑制细胞增殖并促进细胞分化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
AC1Q3QWB可增强Tazemetostat在子宫内膜癌中的疗效。Tazemetostat是一种EZH2抑制剂，已获批用于治疗上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤。AC1Q3QWB通过破坏HOTAIR-EZH2相互作用，可能增强子宫内膜癌细胞对Tazemetostat的敏感性，从而提供一种潜在的联合治疗策略。
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| 酶活实验 |
体外结合实验用于检测在 AC1Q3QWB 存在下 HOTAIR 与 EZH2 之间的相互作用。RNA 免疫沉淀 (RIP) 或电泳迁移率变动分析 (EMSA) 可用于评估 HOTAIR-EZH2 结合的破坏情况。AC1Q3QWB 可阻断 HOTAIR-EZH2 的相互作用。
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| 细胞实验 |
将子宫内膜癌细胞系分别用 AC1Q3QWB 单独处理或与 Tazemetostat 联合处理。采用 qPCR 和 Western blotting 检测 CDKN1A 和 SOX17 的表达，以确认其上调。使用标准方法检测细胞增殖。评估 AC1Q3QWB 与 Tazemetostat 联合用药的协同抗增殖作用。
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| 动物实验 |
采用子宫内膜癌小鼠异种移植模型评估AC1Q3QWB单药及与Tazemetostat联合用药的体内疗效。定期测量肿瘤体积。检测肿瘤组织中CDKN1A和SOX17的表达以确认靶点结合情况。评估肿瘤生长抑制情况以评价联合治疗效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AC1Q3QWB 的药代动力学性质尚未得到充分表征。分子式：C12H15Cl2NO。外观：无色至浅黄色液体。溶解度：100 mg/mL (384.38 mM)。文献中未见详细的药代动力学数据（Cmax、Tmax、AUC、t1/2）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
AC1Q3QWB 的毒理学数据尚不可用。作为一种 HOTAIR-EZH2 相互作用干扰剂，其毒性特征未知。处理该化合物时应遵循标准实验室安全操作规程。该化合物不适用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
AC1Q3QWB（AQB）是一种研究级化合物，能够破坏HOTAIR-EZH2相互作用。CAS: 46697-00-1。分子式：C12H15Cl2NO。别名：AQB。它上调CDKN1A和SOX17，并增强Tazemetostat在子宫内膜癌中的疗效。仅供研究使用。
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| CAS号 |
46697-00-1
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~384.38 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。 然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。 然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 20% SBE-β-CD 盐水溶液中并充分混合。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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