| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cysteine cathepsins B, L, and S. GB111-NH2 is a potent and selective inhibitor of cysteine cathepsins, a family of lysosomal proteases involved in various physiological and pathological processes. Cathepsins B, L, and S are overexpressed in many cancers and play roles in tumor invasion, metastasis, and angiogenesis. By inhibiting these proteases, GB111-NH2 can modulate the tumor microenvironment. Its structural features allow for fluorescent tagging, making it useful for imaging and profiling applications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，GB111-NH2 盐酸盐可抑制组织蛋白酶 B、L 和 S 的酶活性。酶活性采用荧光肽底物进行测定，并确定其抑制 IC50 值。结果表明，该化合物对半胱氨酸蛋白酶具有选择性，优于其他蛋白酶类别。在癌细胞系中，GB111-NH2 处理可降低细胞侵袭能力并调节与肿瘤微环境相关的信号通路。由于其与荧光标记兼容，因此可用于活细胞中组织蛋白酶活性的可视化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前关于GB111-NH2盐酸盐的体内活性数据仅限于其在成像和机制研究中的应用。该化合物用于研究动物模型中蛋白酶驱动的肿瘤微环境重塑。当与荧光探针偶联时，它可用于体内成像，以可视化肿瘤中的组织蛋白酶活性。其在体内调节肿瘤进展方面的疗效尚未得到广泛报道。相关的体内研究可能更侧重于其作为研究工具的用途，而非作为治疗药物的用途。
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| 酶活实验 |
GB111-NH2 的体外酶活性测定包括测量其对组织蛋白酶活性的抑制作用。将重组或纯化的组织蛋白酶 B、L 和 S 与荧光肽底物（例如，组织蛋白酶 L 的底物为 Z-FR-AMC）在不同浓度的抑制剂存在下孵育。监测荧光释放随时间的变化，并计算 IC50 值。通过测试其对其他蛋白酶（例如组织蛋白酶 K 或基质金属蛋白酶）的抑制作用来评估其选择性。这些无细胞测定证实了该化合物的效力和选择性。
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| 细胞实验 |
GB111-NH2 的体外细胞活性检测在癌细胞系中进行。细胞经该化合物处理后，使用细胞可渗透的荧光底物测定组织蛋白酶活性。细胞活力采用 MTT 等标准方法进行评估。细胞侵袭能力则通过 Boyden 小室实验进行评估。该化合物可与荧光标记物偶联，用于成像细胞内组织蛋白酶的活性和定位。这些检测方法用于研究组织蛋白酶在癌细胞生物学中的作用。
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| 动物实验 |
目前文献中尚未详细描述GB111-NH2盐酸盐的具体体内动物实验方案。作为一种成像和蛋白酶谱分析的研究工具，它可用于小鼠癌症模型。将化合物（可能以荧光缀合物的形式）注射到荷瘤小鼠体内，并通过成像观察组织蛋白酶的活性。也可采集组织进行离体分析。这些研究侧重于了解组织蛋白酶在肿瘤微环境中的作用，而非评估其治疗效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前文献中未见关于GB111-NH2盐酸盐的药代动力学特性报道。作为一种研究工具，其药代动力学特征并非主要关注点。该化合物通常用于体外实验或局部给药于影像学研究。其分子量为610.14。其溶解度、半衰期和生物利用度尚不清楚。盐酸盐形式用于提高水溶性。药物开发需要进行标准的药代动力学研究，但目前尚无相关数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供GB111-NH2盐酸盐的毒理学数据。该化合物为研究用化合物，不适用于人体。目前尚无LD50值或重复给药毒性研究报告。也未进行标准安全药理学研究。与所有研究用化学品一样，操作时应采取适当的安全预防措施。其具体毒性特征尚未确定。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GB111-NH2 盐酸盐是一种强效且选择性的半胱氨酸酶抑制剂，针对半胱氨酸酶 B、L 和 S。其分子式为 C33H40ClN3O6，分子量为 610.14。由于其与荧光标记的兼容性，它被用于癌症研究和成像研究。它支持基于酶的肿瘤微环境重塑的机制研究。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C33H40CLN3O6
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|---|---|
| 分子量 |
610.14
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~125 mg/mL (~204.87 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (8.19 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 50.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。 然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。 然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6390 mL | 8.1948 mL | 16.3897 mL | |
| 5 mM | 0.3278 mL | 1.6390 mL | 3.2779 mL | |
| 10 mM | 0.1639 mL | 0.8195 mL | 1.6390 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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