| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMPA receptor GluA2 subunit. ZCAN262 is an AMPA modulator that acts at an allosteric binding site on the AMPA receptor. AMPA receptors are ionotropic glutamate receptors that mediate fast excitatory neurotransmission in the central nervous system. Overactivation of AMPA receptors leads to excitotoxicity, contributing to neuronal damage in various CNS disorders. By modulating AMPA receptor activity, ZCAN262 can prevent excitotoxicity and restore neurological function. Its targeting of the GluA2 subunit suggests a specific modulatory effect.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，ZCAN262 是一种 AMPA 受体调节剂。它能抑制神经元细胞培养物中 AMPA 受体介导的兴奋性毒性。其作用机制是通过 AMPA 受体上的变构结合位点实现的。研究表明，ZCAN262 能有效恢复多发性硬化症小鼠模型的神经功能。该化合物的体外活性通常通过钙离子流测定或电生理学方法在表达 AMPA 受体的细胞中进行评估。它是研究 AMPA 受体功能和兴奋性毒性的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，ZCAN262 在多发性硬化症小鼠模型中表现出显著的神经功能恢复和髓鞘形成作用。它已被研究用于中枢神经系统疾病的研究，包括中风、癫痫、肌萎缩侧索硬化症（ALS）和阿尔茨海默病。这些研究表明，在 AMPA 受体过度激活导致病理的疾病中，ZCAN262 具有疾病改善的潜力。然而，现有文献中并未提供具体的剂量、给药途径和详细的疗效数据。
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| 酶活实验 |
ZCAN262 的体外受体结合实验包括放射性配体与 AMPA 受体的结合。将该化合物与表达重组 AMPA 受体（例如，含 GluA2 亚基的受体）的细胞膜制备物以及放射性标记的 AMPA 受体配体一起孵育。通过测量放射性配体的置换来确定结合亲和力 (Ki)。变构调节可通过测量 ZCAN262 对正构配体结合的影响来评估。这些实验证实了其与 AMPA 受体的相互作用。
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| 细胞实验 |
ZCAN262 的体外细胞活性检测是在神经元细胞培养物或表达重组 AMPA 受体的细胞中进行的。常用的方法是钙离子流检测，即将细胞加载钙敏感染料，并通过测量 AMPA 或谷氨酸激活受体引起的荧光强度增加来评估活性。在激动剂刺激前加入 ZCAN262，并检测其对钙信号的抑制或调节作用。电生理记录（膜片钳）也可用于直接测量 AMPA 受体电流的调节作用。这些检测证实了 ZCAN262 作为 AMPA 调节剂的功能活性。
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| 动物实验 |
ZCAN262 已在多发性硬化症小鼠模型中进行了体内动物实验。在这些模型中，小鼠接受 ZCAN262 治疗，并通过行为学测试（例如，转棒试验、EAE 评分）评估其神经功能。髓鞘形成情况则通过对脊髓和脑组织进行组织学分析来评估。该化合物也已在其他中枢神经系统疾病模型中进行了研究。这些实验证明了其在体内恢复神经功能和促进髓鞘形成方面的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中未详细描述ZCAN262的药代动力学特性。作为一种小分子，它预计具有适合中枢神经系统穿透的特性。它靶向脑内的AMPA受体，提示其可能穿过血脑屏障。其溶解度、半衰期和生物利用度尚不清楚。该化合物的结构为吡咯并吡唑类，提示其可能具有类药特性，但目前尚无具体的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供ZCAN262的毒理学数据详情。它是一种研究用化合物，不适用于人体。目前尚未有LD50值或重复剂量毒性研究的报道。也未进行标准的安全性药理学研究。与所有研究用化学品一样，操作时应采取适当的安全预防措施。其具体的毒性特征尚未确定。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ZCAN262 是一种 AMPA 调节剂，通过靶向别构结合位点来防止 AMPA 介导的兴奋性毒性。它靶向 AMPA 受体 GluA2 亚基，并在小鼠多发性硬化模型中表现出恢复神经功能和髓鞘形成的显著效果。它属于吡咯并吡唑类化合物。适用于中枢神经系统疾病研究，包括中风、癫痫、肌萎缩侧索硬化症和阿尔茨海默病。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C19H18F2N6O
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|---|---|
| 分子量 |
384.38
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~260.16 mM; with sonication (<80°C))
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.50 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。 然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。 然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.50 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 20% SBE-β-CD 盐水溶液中并充分混合。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.50 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6016 mL | 13.0080 mL | 26.0159 mL | |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6016 mL | 5.2032 mL | |
| 10 mM | 0.2602 mL | 1.3008 mL | 2.6016 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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