CSF1R-IN-24

目录号: V87997 纯度: ≥98%

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CSF1R-IN-24（实施例 134）是一种口服活性的 CSF1R 抑制剂。

CSF1R-IN-24 CAS号: 3024322-57-1
产品类别: c-Fms

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

CSF1R-IN-24（实施例134）是一种口服有效的CSF1R抑制剂。CSF1R-IN-24对人iPSC衍生的小胶质细胞（hiPSC-MG）的存活具有显著的抑制作用。
CSF1R-IN-24（实施例134）是一种口服有效的集落刺激因子1受体（CSF1R）抑制剂。它能显著抑制人诱导多能干细胞来源的小胶质细胞（hiPSC-MG）的存活，使其成为研究小胶质细胞生物学及其在神经退行性疾病和神经炎症性疾病中作用的重要工具。其分子量为468.51。

生物活性&实验参考方法

靶点	CSF1R‑IN‑24 targets CSF1R (colony‑stimulating factor 1 receptor, also known as CD115 or c‑FMS), a receptor tyrosine kinase that is essential for the survival, proliferation, and differentiation of microglia and other mononuclear phagocytes. Inhibition of CSF1R depletes microglia in the central nervous system.
体外研究 (In Vitro)	CSF1R-IN-24（实施例134）以浓度依赖的方式显著抑制人诱导多能干细胞来源的小胶质细胞（hiPSC-MG）的存活。该化合物降低小胶质细胞的活力，可能是通过阻断CSF1R介导的存活信号通路实现的。现有检索结果中未报告具体的IC50或EC50值。
体内研究 (In Vivo)	体内实验表明，CSF1R-IN-24 口服有效，全身给药后可清除中枢神经系统中的小胶质细胞，但相关体内实验数据有限。作为一种口服 CSF1R 抑制剂，预计其在神经炎症、神经退行性疾病和癌症（例如胶质母细胞瘤，其中小胶质细胞/肿瘤相关巨噬细胞促进肿瘤生长）的动物模型中具有疗效。
酶活实验	通过使用肽底物和ATP的激酶活性测定法来测量CSF1R-IN-24与纯化的CSF1R激酶的结合。将该化合物与激酶孵育，加入ATP和底物后，测定剩余的激酶活性。IC50值由剂量反应曲线计算得出。现有文献中未报道具体的IC50值。
细胞实验	将人诱导多能干细胞来源的小胶质细胞（hiPSC-MG）接种于96孔板中，并用不同浓度（例如0.01-10 uM）的CSF1R-IN-24处理24-72小时。采用CellTiter-Glo或MTT法检测细胞活力。将化合物直接加入培养基中，并设置溶剂对照（例如DMSO）。量化化合物对小胶质细胞存活率的影响。
动物实验	为了在体内评估 CSF1R 抑制作用，将 C57BL/6 小鼠或疾病模型小鼠（例如，5xFAD 阿尔茨海默病模型、EAE 模型）口服给予 CSF1R-IN-24，剂量为 10-100 mg/kg/天，持续 1-4 周。研究结束时，收集脑组织，并通过 Iba1、CD68 或 P2RY12 的免疫荧光染色或流式细胞术评估小胶质细胞密度。同时分析脑组织中的细胞因子水平和神经病理学变化。
药代性质 (ADME/PK)	CSF1R-IN-24 (C2₆H24N₆O3，分子量 = 468.51) 在 DMSO 中的溶解度为 100 mg/mL (213.44 mM)。该粉末应储存于 -20℃。用于体内实验时，可根据其溶解度配制于 10% DMSO / 40% PEG300 / 5% Tween-80 / 45% 生理盐水或类似溶剂中。现有文献中未报道详细的药代动力学参数（生物利用度、半衰期等）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	搜索结果中未提供CSF1R-IN-24的具体毒性数据。该化合物仅供研究使用，尚未进行正式的临床应用毒理学评估。应遵循标准的实验室安全预防措施。口服途径表明，中等剂量下该化合物可能耐受性良好，但目前尚无详细的LD50或不良事件数据。
参考文献	[1]. Csf-1r inhibitors and uses thereof . WO2023241608A1. 2023.12.21.
其他信息	CSF1R-IN-24 是一种口服 CSF1R 抑制剂，已在专利申请 (WO2023241608A1) 中描述，用于治疗涉及小胶质细胞或巨噬细胞功能障碍的疾病，例如阿尔茨海默病、多发性硬化症和癌症（特别是胶质母细胞瘤，其中肿瘤相关巨噬细胞发挥促肿瘤作用）。该化合物仅供研究使用，尚未获得临床应用监管部门的批准。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H24N6O3
分子量	468.51
精确质量	468.191
CAS号	3024322-57-1
PubChem CID	171714247
外观&性状	Solid powder
tPSA	97.1
氢键供体(HBD)数目	0
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	659
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN1C=CC(=N1)C2=CC3=NC=CC(=C3N=C2)CC4=CC(=C(N=C4)OCC5=NC=C(C=C5)OC)OC
InChi Key	ORFSUFURCOSAQE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H24N6O3/c1-32-9-7-22(31-32)19-12-23-25(29-14-19)18(6-8-27-23)10-17-11-24(34-3)26(30-13-17)35-16-20-4-5-21(33-2)15-28-20/h4-9,11-15H,10,16H2,1-3H3
化学名	8-[[5-methoxy-6-[(5-methoxy-2-pyridinyl)methoxy]-3-pyridinyl]methyl]-3-(1-methylpyrazol-3-yl)-1,5-naphthyridine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 100 mg/mL (213.44 mM; with sonication)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 100 mg/mL (213.44 mM; with sonication)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1344 mL	10.6721 mL	21.3443 mL
	5 mM	0.4269 mL	2.1344 mL	4.2689 mL
	10 mM	0.2134 mL	1.0672 mL	2.1344 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。