| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Proglumide sodium targets cholecystokinin (CCK)-A and CCK-B receptors. It acts as an antagonist, blocking the effects of the neuropeptide CCK in both the central nervous system and the periphery. By inhibiting CCK's actions, it can modulate various physiological processes, including gastric acid secretion, gallbladder contraction, and neuronal excitability. Its antiepileptic activity is also attributed to its CCK antagonism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，浓度为 0.3–10 mM 的谷氨酰胺原可定量抑制 CCK 刺激的淀粉酶生成，但浓度为 0–3 mM 的谷氨酰胺原对基础淀粉酶释放无影响。随着谷氨酰胺原浓度的升高，淀粉酶释放与 CCK 的剂量反应曲线向右移动。丙谷胺的抑制作用是可逆的。此外，丙谷胺对 CCK 及其相关肽具有选择性 [2]。丙谷胺剂量显著降低了 HT29 细胞中 [3H]-bust 的每日注射量，IC50 为 6.5 mM，呈剂量依赖性。丙谷胺对减少细胞总数具有剂量依赖性作用，对细胞的剂量依赖性降低可达 70% [3]。体外研究表明，丙谷胺钠是一种 CCK-A/B 受体拮抗剂。已证实其具有抑制胃酸分泌和保护胃十二指肠黏膜的能力。此外，在多种体外模型中，它还表现出抗癫痫和抗氧化活性。其活性主要通过其阻断CCK诱导的受体结合和功能测定来衡量。
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| 体内研究 (In Vivo) |
丙谷胺治疗（250–750 mg/kg；腹腔注射；成年斯普拉格-道利项目）可显著降低脑氧化、认知功能障碍和工程活动[1]。
体内实验表明，丙谷胺钠选择性阻断胆囊收缩素（CCK）在中枢神经系统（CNS）中的作用。它抑制胃酸分泌并保护胃十二指肠黏膜。已有研究证实其具有抗癫痫活性，提示其可在体内调节神经元兴奋性。其口服活性使其适用于动物模型给药。 |
| 酶活实验 |
丙谷胺钠的体外受体结合试验包括测定其与CCK-A和CCK-B受体的亲和力。放射性配体结合试验使用¹²⁵I-CCK或其他CCK类似物，在表达这些受体的组织或细胞膜上进行。将化合物与递增浓度的试剂孵育，并测定其Ki值。功能性试验测定其拮抗CCK诱导的细胞内钙动员或其他信号通路的能力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养表达CCK-A或CCK-B受体的细胞，并用丙谷胺钠处理。通过其阻断CCK诱导的信号通路（例如钙离子内流或cAMP调节）的能力来证实其拮抗作用。可通过测量其清除细胞培养物中自由基的能力来评估其抗氧化活性。使用MTT法检测其对细胞活力的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性Sprague Dawley大鼠（200-250 g；2月龄）诱导癫痫持续状态（SE）[1]
剂量：250 mg/kg、500 mg/kg和750 mg/kg。给药方法：腹腔注射（ip）。 实验结果：癫痫发作和癫痫持续状态的潜伏期呈剂量依赖性显著延长。显著且呈剂量依赖性地减弱了Li-PC（癫痫持续状态）诱导的硫代巴比妥酸（TBARS）和过氧化氢酶（CAT）的升高，减弱了Li-PC诱导的超氧化物歧化酶（SOD）的降低，并减弱了谷胱甘肽（GSH）和谷胱甘肽-S-转移酶（GST）的消耗。海马和纹状体。 在胃酸分泌、癫痫和疼痛模型中，对丙谷胺钠进行了体内动物研究。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。在幽门结扎大鼠中测定了其抑制胃酸分泌的能力。在癫痫模型中评估了其抗癫痫活性。在神经退行性疾病模型中评估了其神经保护作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
丙谷胺钠（CAS：99247-33-3）的分子量为356.40 g/mol，分子式为C18H25N2NaO4。它也称为dl-4-苯甲酰胺基-N,N-二丙基戊二酸钠盐。它是一种白色至类白色固体，易溶于水。通常在室温下储存。该化合物是一种非肽类口服活性CCK-A/B受体拮抗剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
丙谷胺钠已在临床试验中研究了其治疗胃肠道疾病和癫痫的潜力。该药通常耐受性良好。常见副作用可能包括胃肠道不适。目前，该药尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗这些适应症。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
丙谷胺钠是一种非肽类口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。它能选择性地阻断 CCK 在中枢神经系统 (CNS) 中的作用，并抑制胃酸分泌。此外，它还具有抗癫痫和抗氧化活性。该药未经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C18H25N2O4NA
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|---|---|
| 分子量 |
356.3919
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| 精确质量 |
356.171
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| CAS号 |
99247-33-3
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| 相关CAS号 |
Proglumide;6620-60-6;Proglumide hemicalcium;85068-56-0
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| PubChem CID |
23677833
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.538
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| tPSA |
93.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
419
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UFMWGCINVOIJSO-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H26N2O4.Na/c1-3-12-20(13-4-2)18(24)15(10-11-16(21)22)19-17(23)14-8-6-5-7-9-14;/h5-9,15H,3-4,10-13H2,1-2H3,(H,19,23)(H,21,22);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;4-benzamido-5-(dipropylamino)-5-oxopentanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~280.59 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (280.59 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8059 mL | 14.0296 mL | 28.0591 mL | |
| 5 mM | 0.5612 mL | 2.8059 mL | 5.6118 mL | |
| 10 mM | 0.2806 mL | 1.4030 mL | 2.8059 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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