Proglumide 中文名称: 丙谷胺

别名: Proglumide W-5219 W 5219W5219 丙谷胺;二丙谷酰胺; 丙谷酰胺;(+/-)-5-二丙基氨基-4-苯甲酰氨基-5-氧代戊酸 ,丙;(+/-)-5-二丙基氨基-4-苯甲酰氨基-5-氧代戊酸;(±)-5-二丙基氨基-4-苯甲酰氨基-5-氧代-戊酸

目录号: V6484 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Proglumide 是一种非肽类口服生物活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体阻滞剂（拮抗剂）。

Proglumide CAS号: 6620-60-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Proglumide 是一种非肽类口服生物活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体阻滞剂（拮抗剂）。 Proglumide 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。 Proglumide具有抑制胃液分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化作用。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在体外研究中，浓度为 0.3 至 10 mM 的丙谷胺可减少 CCK 刺激的淀粉酶释放；浓度在 0 至 3 mM 之间时，丙谷胺对基线淀粉酶释放没有影响。随着丙谷胺浓度的升高，淀粉酶产生的CCK的剂量反应曲线向右移动。丙谷胺的抑制作用是可逆的。 Proglumide 对 CCK 和相关肽也具有选择性影响 [2]。丙谷胺处理 HT29 细胞时，IC50 为 6.5 mM，以剂量依赖性方式显着减少 [3H]-胸苷掺入 HT29 细胞中。 Proglumide 可使细胞凋亡增加高达 70%，同时以剂量依赖性方式降低坏死百分比 [3]。
体内研究 (In Vivo)	Proglumide（250-750 mg/kg；腹腔注射；成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠）是一种有效的治疗方法，可大大减少大脑氧化应激、认知障碍和癫痫发作活动 [1]。
动物实验	动物/疾病模型：在成年雄性Sprague Dawley大鼠（200-250 g；2月龄）中诱导癫痫持续状态（SE）[1] 剂量：250 mg/kg、500 mg/kg和750 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）结果：癫痫发作和SE潜伏期呈剂量依赖性显著延长。显著且呈剂量依赖性地减弱了Li-PC（SE）诱导的硫代巴比妥酸（TBARS）和过氧化氢酶（CAT）的升高，减弱了Li-PC诱导的超氧化物歧化酶（SOD）的降低，并减弱了谷胱甘肽（GSH）和谷胱甘肽-S-转移酶（GST）的消耗。海马和纹状体。癫痫持续状态（SE）诱导及药物治疗：成年雄性Sprague-Dawley大鼠被随机分组。采用腹腔注射氯化锂（3 mEq/mL/kg）诱导SE，20小时后皮下注射毛果芸香碱（20 mg/mL/kg）。在注射毛果芸香碱前1小时，腹腔注射溶于生理盐水的丙谷胺，剂量分别为250、500或750 mg/kg。对照组分别注射生理盐水、氯化锂、毛果芸香碱或丙谷胺。注射毛果芸香碱后，观察动物的行为变化，包括外周胆碱能症状、刻板动作和癫痫发作情况。记录首次癫痫发作和SE的潜伏期，并记录24小时死亡率。 [1] * 莫里斯水迷宫测试：在诱导癫痫持续状态（SE）并进行行为观察后，选取部分动物（每组 n=6-8）进行莫里斯水迷宫测试以评估认知功能。该测试连续进行四天。动物被训练在水池中找到隐藏的平台。记录每次试验中到达平台的潜伏期。将Proglumide预处理组与对照组和SE组进行比较。[1] * 氧化应激生化分析：在锂-匹罗卡品处理一小时后，将剩余动物断头处死。取出脑组织，并在冰上解剖海马和纹状体。将组织匀浆后，采用已建立的分光光度法测定氧化应激指标：硫代巴比妥酸反应物（TBARS，脂质过氧化）、还原型谷胱甘肽（GSH）、谷胱甘肽-S-转移酶（GST）、过氧化氢酶（CAT）和超氧化物歧化酶（SOD）。[1]
参考文献	[1]. The effects of quinacrine, proglumide, and pentoxifylline on seizure activity, cognitive deficit, and oxidative stress in rat lithium-pilocarpine model of status epilepticus. Oxid Med Cell Longev. 2014;2014:630509. [2]. In vitro and in vivo effect of proglumide on cholecystokinin-stimulated amylase release in mouse pancreatic acini. Gastroenterol Jpn. 1984 Feb;19(1):53-8. [3]. Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: synergism with pharmacological levels of melatonin. J Pineal Res. 2005 Oct;39(3):243-50. [4]. Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system. Ann N Y Acad Sci. 1985;448:345-51. [5]. Gastric and duodenal antiulcer and cytoprotective effects of proglumide in rats. J Pharmacol Exp Ther. 1987 May;241(2):602-7.
其他信息	丙谷胺是一种外消旋体，由等量的(R)-丙谷胺和(S)-丙谷胺组成。它是一种非选择性胆囊收缩素(CCK)拮抗剂，曾主要用于治疗胃溃疡，但已被更新的药物所取代。丙谷胺具有多种功能，包括作为药物代谢物、异生物质代谢物、胆碱能拮抗剂、抗溃疡药、胆囊收缩素拮抗剂、胃肠道药物、δ-阿片受体激动剂和阿片类镇痛药。它含有(R)-丙谷胺和(S)-丙谷胺。丙谷胺是一种口服生物利用度高的胆囊收缩素(CCK)受体拮抗剂，具有减少胃酸和潜在的抗肿瘤活性。口服后，丙谷胺可与胆囊收缩素受体A型（CCK-AR；CCK1-R）和胃泌素/胆囊收缩素受体B型（CCK-BR；CCK2-R）结合并阻断其活性。这可阻止胆囊收缩素和胃泌素与CCK受体的结合，从而抑制胃肠动力和胃液分泌。此外，丙谷胺还可能减少肿瘤微环境（TME）中的纤维化，增加T细胞浸润和化疗药物的渗透，并抑制肿瘤生长和转移。CCK受体通常在胃肠道和神经系统中表达，但在成纤维细胞和某些癌细胞中过度表达。丙谷胺是一种抑制胃液分泌和降低胃肠动力的药物，临床上用于治疗胃肠道溃疡。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	334.189
CAS号	6620-60-6
相关CAS号	Proglumide sodium;99247-33-3;Proglumide hemicalcium;85068-56-0
PubChem CID	4922
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	589.8±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	148.5--152ºC
闪点	310.5±28.7 °C
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.534
LogP	2.53
tPSA	86.71
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	413
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(O)CCC(NC(C1=CC=CC=C1)=O)C(N(CCC)CCC)=O
InChi Key	DGMKFQYCZXERLX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H26N2O4/c1-3-12-20(13-4-2)18(24)15(10-11-16(21)22)19-17(23)14-8-6-5-7-9-14/h5-9,15H,3-4,10-13H2,1-2H3,(H,19,23)(H,21,22)
化学名	4-benzamido-5-(dipropylamino)-5-oxopentanoic acid
别名	Proglumide W-5219 W 5219W5219
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 65 mg/mL (~194.37 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.17 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 65 mg/mL (~194.37 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04814602	COMPLETED	Drug: Proglumide	Cirrhosis, Liver	Georgetown University	2021-03-30	Early Phase 1
NCT04152473	COMPLETED	Drug: Proglumide	Nonalcoholic Steatohepatitis	Georgetown University	2019-12-13	Phase 1
NCT05551858	ACTIVE, NOT RECRUITING	Drug: Proglumide Drug: Placebo	Pain Pancreas Fibrosis Safety Issues	Georgetown University	2022-11-17	Phase 1 Phase 2
NCT05827055	RECRUITING	Drug: Gemcitabine Drug: Nab paclitaxel Drug: Proglumide Drug: Placebo	Metastatic Pancreatic Cancer	Georgetown University	2024-01-31	Phase 2
NCT06017323	WITHDRAWN	Drug: Gemcitabine Drug: Nab paclitaxel Drug: Proglumide Dose level 1 Drug: Proglumide Dose level 2	Metastatic Pancreatic Cancer	Georgetown University	2023-10	Phase 1