| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Promazine primarily targets dopamine D2 receptors in the central nervous system. By blocking these receptors, it reduces dopaminergic neurotransmission, which is thought to be responsible for its antipsychotic effects. Promazine also has affinity for other receptors, including histamine H1 receptors (causing sedation), α1-adrenergic receptors (causing hypotension), and muscarinic acetylcholine receptors (causing anticholinergic effects). Its receptor binding profile contributes to its therapeutic effects and side effect profile.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸丙嗪在人去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺转运蛋白上的半衰期 (KD) 分别为 25、190 和 8400 nM [3]。体外实验表明，丙嗪能以不同的亲和力与多巴胺 D2 受体和其他神经递质受体结合。其活性可通过放射性配体结合试验进行评估，该试验中，丙嗪能将放射性标记的配体从受体制剂中置换出来。该化合物的抗精神病活性表现为能够抑制细胞实验中多巴胺诱导的信号传导。所提供的搜索结果中未详细列出受体结合的具体 IC50 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，丙嗪用于治疗精神障碍，包括精神分裂症和其他精神病。它曾被用于控制躁动、攻击行为和其他精神病症状。在某些情况下，该化合物也可用作镇静剂和止吐药。然而，由于副作用更少，其应用已基本被副作用更小的新型抗精神病药物所取代。
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| 酶活实验 |
丙嗪的体外活性可通过放射性配体结合试验进行评估。将表达多巴胺D2受体（或其他受体）的细胞或组织膜制备物与放射性标记的受体配体（例如，D2受体使用[³H]螺哌隆）在不同浓度的丙嗪存在下孵育。通过测量放射性标记配体的置换情况来确定Ki或IC50值。在功能性试验中，用丙嗪处理表达多巴胺受体的细胞，并测量多巴胺诱导的信号传导（例如，cAMP抑制）。
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| 细胞实验 |
细胞实验中，使用表达多巴胺D2受体或其他相关受体的细胞系。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的丙嗪（通常为0.1 nM至100 μM）处理特定时间。通过放射性配体结合实验评估受体占有率。功能性实验测量多巴胺诱导的cAMP积累或钙动员的抑制情况。细胞活力采用标准方法进行评估。
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| 动物实验 |
在体内，丙嗪通常采用口服、肌注或静脉注射给药。在动物模型中，该化合物以不同剂量给药，并评估其行为效应（例如，僵直、运动活性），以评价其抗精神病活性。在临床上，该化合物用于治疗精神病症状。给药方案因适应症和给药途径而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收可能不稳定，血浆峰浓度在个体间差异很大。静脉注射后约5分钟达到峰浓度，肌注后约20-30分钟达到峰浓度，口服后约1-2小时达到峰浓度。肠外给药更可预测，通常只需口服剂量的一半即可达到相似效果。代谢/代谢物 主要在肝脏代谢，生成N-去甲基异丙嗪和异丙嗪亚砜。在人和大鼠中，生成去甲基异丙嗪、异丙嗪-N-氧化物和异丙嗪亚砜；在人体内，生成3-羟基异丙嗪和吩噻嗪。/摘自表格/……代谢……主要通过肝微粒体和其他药物代谢酶介导的氧化代谢。葡萄糖醛酸结合……主要途径……/PRC：反应包括羟基化、去甲基化、亚砜形成；侧链的代谢改变也可能发生/。/吩噻嗪类/ 异丙嗪的已知代谢物包括异丙嗪-5-亚砜和N-去甲基异丙嗪。 它主要在肝脏代谢为N-去甲基异丙嗪和异丙嗪亚砜。吸收可能不稳定，血浆峰浓度在个体间差异很大。该药物的代谢主要通过氧化过程进行，主要由肝微粒体和其他药物代谢酶介导。另一个步骤是与葡萄糖醛酸结合。其他反应包括羟基化、去甲基化和亚砜形成。此外，侧链（A308、A631）也可能发生代谢改变。 盐酸丙嗪的分子量为320.88 g/mol，分子式为C17H20N2S·HCl。它是一种中等亲脂性的吩噻嗪衍生物。该化合物溶于水，应在适宜条件下储存以保持稳定性。所提供的搜索结果中未详细说明具体的药代动力学参数，例如生物利用度、半衰期和代谢情况。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合率
94% 丙嗪可引起显著的副作用，包括锥体外系症状（帕金森综合征、肌张力障碍、静坐不能）、迟发性运动障碍、镇静、低血压、抗胆碱能作用（口干、便秘、视力模糊）和体重增加。该化合物还可能引起神经阻滞剂恶性综合征，这是一种罕见但可能致命的疾病。患有心血管疾病、肝病或有癫痫病史的患者应谨慎使用丙嗪。 |
| 参考文献 |
[1]. Gareri P, et al. Conventional and atypical antipsychotics in the elderly : a review. Clin Drug Investig. 2003;23(5):287-322.
[2]. Myers PR, et al. Characterization of a depolarizing dopamine response in a vertebrate neuronal somatic cell hybrid. J Cell Physiol. 1977;91(1):103-118. [3]. Tatsumi M, et al. Pharmacological profile of neuroleptics at human monoamine transporters. Eur J Pharmacol. 1999;368(2-3):277-283. |
| 其他信息 |
异丙嗪是一种吩噻嗪衍生物，其吩噻嗪三环环的N-10位连接有3-(二甲氨基丙基)基团。它具有多种药理活性，包括多巴胺能拮抗剂、H1受体拮抗剂、毒蕈碱受体拮抗剂、5-羟色胺能拮抗剂、吩噻嗪类抗精神病药、止吐药以及EC 3.4.21.26（脯氨酰寡肽酶）抑制剂。它属于吩噻嗪类化合物，也是一种叔胺。异丙嗪的作用与氯异丙嗪相似，但其抗精神病活性较弱。它主要用于短期治疗行为障碍和作为止吐药。目前，它尚未获得美国批准。异丙嗪仅存在于曾经使用或服用过该药的人群中。异丙嗪是一种吩噻嗪类药物，其作用机制与氯异丙嗪相似，但抗精神病活性较弱。它主要用于短期治疗行为障碍和作为止吐药。异丙嗪是多巴胺受体1、2和4型、5-HT受体2A和2C型、毒蕈碱受体1至5型、α1受体和组胺H1受体的拮抗剂。异丙嗪的抗精神病作用源于其对多巴胺和5-HT2受体的拮抗作用，且对5-HT2受体的活性高于对多巴胺受体2型的活性。这或许可以解释其锥体外系副作用较少的原因。异丙嗪似乎不会阻断结节漏斗束内的多巴胺，因此其引起高催乳素血症的发生率低于典型抗精神病药物或利培酮。异丙嗪对毒蕈碱受体、H1受体和α1受体也具有拮抗作用。异丙嗪是一种吩噻嗪类药物，其作用与氯异丙嗪相似，但抗精神病活性较弱。它主要用于短期治疗行为障碍和作为止吐药。药物适应症：用于短期辅助治疗中度至重度精神运动性激越。也可用于治疗老年人的激越或躁动。
作用机制 异丙嗪是多巴胺受体1、2和4型、5-HT2A和2C受体、毒蕈碱受体1至5型、α1受体和组胺H1受体的拮抗剂。异丙嗪的抗精神病作用源于其对多巴胺和5-羟色胺2型受体的拮抗作用，且对5-羟色胺2型受体的活性高于对多巴胺2型受体的活性。这或许可以解释其锥体外系副作用较少的原因。异丙嗪似乎不会阻断结节-漏斗束内的多巴胺，这解释了其与典型抗精神病药物或利培酮相比，高催乳素血症发生率较低的原因。异丙嗪还能拮抗毒蕈碱受体、H1受体和α1受体。 边缘系统和尾状核中存在腺苷酸环化酶，该酶可被多巴胺特异性激活。……这种酶的激活……可被……吩噻嗪类药物阻断。其治疗作用和副作用可能与抑制多巴胺激活的腺苷酸环化酶有关。吩噻嗪类药物 ……吩噻嗪类药物阻断多巴胺受体，增加纹状体中多巴胺的周转率。这种周转率的增加被认为是神经反馈机制的结果。……抗精神病药物吩噻嗪类药物可增加黑质和腹侧被盖区中已鉴定的多巴胺能神经元的放电活动。吩噻嗪类药物 盐酸丙嗪是一种第一代抗精神病药物，曾用于治疗精神病性障碍。它属于吩噻嗪类抗精神病药物，该类药物还包括氯丙嗪和三氟拉嗪。由于安全性和有效性均有所提高，丙嗪已被许多新型抗精神病药物所取代。该化合物目前临床应用不广泛，但可从化学品供应商处获得用于研究用途。 |
| 分子式 |
C17H20N2S.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
320.88004
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| 精确质量 |
320.111
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| CAS号 |
53-60-1
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| 相关CAS号 |
Promazine;58-40-2
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| PubChem CID |
4926
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| 外观&性状 |
Oily liq
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| 沸点 |
412.7ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
174-176ºC
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| 闪点 |
203.4ºC
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| LogP |
5.108
|
| tPSA |
31.78
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
285
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CN(C)CCCN1C2=C(C=CC=C2)SC3=CC=CC=C13.[H]Cl
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| InChi Key |
ZGUGWUXLJSTTMA-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N2S/c1-18(2)12-7-13-19-14-8-3-5-10-16(14)20-17-11-6-4-9-15(17)19/h3-6,8-11H,7,12-13H2,1-2H3
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| 化学名 |
N,N-dimethyl-3-phenothiazin-10-ylpropan-1-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~311.64 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~311.64 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (311.64 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1164 mL | 15.5821 mL | 31.1643 mL | |
| 5 mM | 0.6233 mL | 3.1164 mL | 6.2329 mL | |
| 10 mM | 0.3116 mL | 1.5582 mL | 3.1164 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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