| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸丙嗪在人去甲肾上腺素、血清素和多巴胺转运蛋白上的半衰期 (KD) 分别为 25、190 和 8400 nM [3]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收可能不稳定，血浆峰浓度存在较大的个体差异。 静脉给药后约5分钟达到峰值，肌注后约20-30分钟达到峰值，口服后约1-2小时达到峰值。肠外给药的效果更可预测，通常只需口服剂量的一半即可达到类似的效果。 代谢/代谢物 主要在肝脏代谢，生成N-去甲基丙嗪和丙嗪亚砜。 在人和大鼠体内生成去甲基丙嗪、丙嗪-N-氧化物和丙嗪亚砜；在人体内生成3-羟基丙嗪和吩噻嗪。 /摘自表格/ ...代谢...主要通过肝微粒体和其他药物代谢酶介导的氧化过程进行代谢。与葡萄糖醛酸结合...主要途径.../PRC：反应包括羟基化、去甲基化、亚砜形成；侧链的代谢改变也可能发生/。/吩噻嗪类/ 丙嗪已知的代谢产物包括丙嗪-5-亚砜和N-去甲基丙嗪。 主要在肝脏代谢为N-去甲基丙嗪和丙嗪亚砜。吸收可能不稳定，血浆峰浓度存在较大的个体差异。该药物的代谢主要通过氧化过程进行，主要由肝微粒体和其他药物代谢酶介导。另一步骤是与葡萄糖醛酸结合。其他反应包括羟基化、脱甲基化和亚砜形成。此外，侧链也可能发生代谢改变（A308，A631）。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
94% |
| 参考文献 |
[1]. Gareri P, et al. Conventional and atypical antipsychotics in the elderly : a review. Clin Drug Investig. 2003;23(5):287-322.
[2]. Myers PR, et al. Characterization of a depolarizing dopamine response in a vertebrate neuronal somatic cell hybrid. J Cell Physiol. 1977;91(1):103-118. [3]. Tatsumi M, et al. Pharmacological profile of neuroleptics at human monoamine transporters. Eur J Pharmacol. 1999;368(2-3):277-283. |
| 其他信息 |
丙嗪是一种吩噻嗪衍生物，其吩噻嗪三环的N-10位连接有3-(二甲氨基丙基)基团。它具有多种药理活性，包括多巴胺能拮抗剂、H1受体拮抗剂、毒蕈碱受体拮抗剂、5-羟色胺能拮抗剂、吩噻嗪类抗精神病药物、止吐药以及EC 3.4.21.26（脯氨酰寡肽酶）抑制剂。它属于吩噻嗪类化合物，也是一种叔胺。
丙嗪的作用与氯丙嗪相似，但抗精神病活性较弱。它主要用于短期治疗行为障碍和作为止吐药。目前，它尚未获得美国批准。 丙嗪仅存在于曾使用或服用过该药的个体体内。丙嗪是一种吩噻嗪类药物，其作用机制与氯丙嗪相似，但抗精神病活性较弱。它主要用于短期治疗行为障碍和作为止吐药。丙嗪是多巴胺受体1、2和4型、5-HT受体2A和2C型、毒蕈碱受体1至5型、α1受体和组胺H1受体的拮抗剂。丙嗪的抗精神病作用源于其对多巴胺和5-HT2受体的拮抗作用，且对5-HT2受体的活性高于对多巴胺2型受体的活性。这或许可以解释其缺乏锥体外系副作用的原因。丙嗪似乎不会阻断结节漏斗束内的多巴胺，因此其高催乳素血症的发生率低于典型的抗精神病药物或利培酮。丙嗪也具有拮抗毒蕈碱受体、H1受体和α1受体的作用。 丙嗪是一种吩噻嗪类药物，其作用与氯丙嗪相似，但抗精神病活性较弱。它主要用于短期治疗行为障碍和作为止吐药。 药物适应症 用于短期治疗中度至重度精神运动性激越的辅助治疗。也用于治疗老年人的激越或躁动。 作用机制 丙嗪是1、2和4型多巴胺受体、5-HT2A和2C型受体、1至5型毒蕈碱受体、α1受体和组胺H1受体的拮抗剂。丙嗪的抗精神病作用源于其对多巴胺和5-羟色胺2型受体的拮抗作用，且对5-羟色胺5-HT2受体的活性高于对多巴胺2型受体的活性。这或许可以解释其缺乏锥体外系副作用的原因。丙嗪似乎不会阻断结节漏斗束内的多巴胺，这解释了其高催乳素血症的发生率低于典型抗精神病药物或利培酮。丙嗪还拮抗毒蕈碱受体、H1受体和α1受体。 边缘系统和尾状核中存在一种腺苷酸环化酶，该酶可被多巴胺特异性激活。……该酶的激活……可被……吩噻嗪类药物阻断。治疗效果和副作用可能与抑制多巴胺激活腺苷酸环化酶有关。/吩噻嗪类/ ……吩噻嗪类药物阻断多巴胺受体，增加纹状体中多巴胺的周转率。周转率的增加被认为是神经反馈机制的结果。……黑质和腹侧被盖区中已鉴定的多巴胺能神经元的放电活动因抗精神病药物吩噻嗪类药物而增加。/吩噻嗪类/ |
| 分子式 |
C17H20N2S.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
320.88004
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| 精确质量 |
320.111
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| CAS号 |
53-60-1
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| 相关CAS号 |
Promazine;58-40-2
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| PubChem CID |
4926
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| 外观&性状 |
Oily liq
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| 沸点 |
412.7ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
174-176ºC
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| 闪点 |
203.4ºC
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| LogP |
5.108
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| tPSA |
31.78
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
285
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)CCCN1C2=C(C=CC=C2)SC3=CC=CC=C13.[H]Cl
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| InChi Key |
ZGUGWUXLJSTTMA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N2S/c1-18(2)12-7-13-19-14-8-3-5-10-16(14)20-17-11-6-4-9-15(17)19/h3-6,8-11H,7,12-13H2,1-2H3
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| 化学名 |
N,N-dimethyl-3-phenothiazin-10-ylpropan-1-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~311.64 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~311.64 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (311.64 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1164 mL | 15.5821 mL | 31.1643 mL | |
| 5 mM | 0.6233 mL | 3.1164 mL | 6.2329 mL | |
| 10 mM | 0.3116 mL | 1.5582 mL | 3.1164 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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