丙嗪在人去甲肾上腺素、血清素和多巴胺转运蛋白上的半衰期 (KD) 分别为 25、190 和 8400 nM [3]。

吸收、分布和排泄
吸收可能不稳定，血浆峰浓度存在较大的个体差异。
静脉给药后约5分钟达到峰值，肌注后约20-30分钟达到峰值，口服后约1-2小时达到峰值。肠外给药的效果更可预测，通常只需口服剂量的一半即可达到类似的效果。

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代谢/代谢物
主要在肝脏代谢，生成N-去甲基丙嗪和丙嗪亚砜。
在人和大鼠体内生成去甲基丙嗪、丙嗪-N-氧化物和丙嗪亚砜；在人体内生成3-羟基丙嗪和吩噻嗪。 /摘自表格/
...代谢...主要通过肝微粒体和其他药物代谢酶介导的氧化过程进行代谢。与葡萄糖醛酸结合...主要途径.../PRC：反应包括羟基化、去甲基化、亚砜形成；侧链的代谢改变也可能发生/。/吩噻嗪类/
丙嗪已知的代谢产物包括丙嗪-5-亚砜和N-去甲基丙嗪。
主要在肝脏代谢为N-去甲基丙嗪和丙嗪亚砜。吸收可能不稳定，血浆峰浓度存在较大的个体差异。该药物的代谢主要通过氧化过程进行，主要由肝微粒体和其他药物代谢酶介导。另一步骤是与葡萄糖醛酸结合。其他反应包括羟基化、脱甲基化和亚砜形成。此外，侧链也可能发生代谢改变（A308，A631）。

毒性概述
丙嗪是多巴胺受体1、2和4型、5-HT受体2A和2C型、毒蕈碱受体1至5型、α1受体和组胺H1受体的拮抗剂。丙嗪的抗精神病作用源于其对多巴胺和5-羟色胺2型受体的拮抗作用，且对5-羟色胺2型受体的活性高于对多巴胺2型受体的活性。这或许可以解释其缺乏锥体外系副作用。丙嗪似乎不会阻断结节漏斗束内的多巴胺，因此其高催乳素血症的发生率低于典型抗精神病药物或利培酮。丙嗪还具有拮抗毒蕈碱受体、H1受体和α1受体的作用。

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蛋白结合率
94%

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毒性数据
LD50：140 mg/kg（腹腔注射，小鼠）

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相互作用
兔、大鼠和绵羊试验表明，丙嗪可能有助于减轻四氯化碳的毒性作用。……会增加有机磷或其他乙酰胆碱酯酶抑制剂和普鲁卡因的毒性。
……吩噻嗪类药物……与普萘洛尔合用可能产生叠加的降压作用。
吩噻嗪类药物
……其他抗精神病药物……可能会阻断胍乙啶的降压作用……吩噻嗪类药物
当普罗布考与吩噻嗪类药物合用时，QT间期延长可能会增加室性心动过速的风险。 /吩噻嗪类/
有关丙嗪（共31项）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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非人类毒性值
大鼠口服LD50 350 mg/kg
大鼠皮下注射LD50 192 mg/kg
大鼠静脉注射LD50 14,500 ug/kg
小鼠口服LD50 401 mg/kg
有关丙嗪（共8项）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

[1]. Gareri P, et al. Conventional and atypical antipsychotics in the elderly : a review. Clin Drug Investig. 2003;23(5):287-322.
[2]. Myers PR, et al. Characterization of a depolarizing dopamine response in a vertebrate neuronal somatic cell hybrid. J Cell Physiol. 1977;91(1):103-118.
[3]. Tatsumi M, et al. Pharmacological profile of neuroleptics at human monoamine transporters. Eur J Pharmacol. 1999;368(2-3):277-283.

丙嗪是一种吩噻嗪衍生物，其吩噻嗪三环的N-10位连接有3-(二甲氨基丙基)基团。它具有多种药理活性，包括多巴胺能拮抗剂、H1受体拮抗剂、毒蕈碱受体拮抗剂、5-羟色胺能拮抗剂、吩噻嗪类抗精神病药物、止吐药以及EC 3.4.21.26（脯氨酰寡肽酶）抑制剂。它属于吩噻嗪类化合物，也是一种叔胺。
丙嗪的作用与氯丙嗪相似，但抗精神病活性较弱。它主要用于短期治疗行为障碍和作为止吐药。目前，它尚未获得美国批准。
丙嗪仅存在于曾使用或服用过该药的个体体内。丙嗪是一种吩噻嗪类药物，其作用机制与氯丙嗪相似，但抗精神病活性较弱。它主要用于短期治疗行为障碍和作为止吐药。丙嗪是多巴胺受体1、2和4型、5-HT受体2A和2C型、毒蕈碱受体1至5型、α1受体和组胺H1受体的拮抗剂。丙嗪的抗精神病作用源于其对多巴胺和5-HT2受体的拮抗作用，且对5-HT2受体的活性高于对多巴胺2型受体的活性。这或许可以解释其缺乏锥体外系副作用的原因。丙嗪似乎不会阻断结节漏斗束内的多巴胺，因此其高催乳素血症的发生率低于典型的抗精神病药物或利培酮。丙嗪也具有拮抗毒蕈碱受体、H1受体和α1受体的作用。
丙嗪是一种吩噻嗪类药物，其作用与氯丙嗪相似，但抗精神病活性较弱。它主要用于短期治疗行为障碍和作为止吐药。

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药物适应症
用于短期治疗中度至重度精神运动性激越的辅助治疗。也用于治疗老年人的激越或躁动。

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作用机制
丙嗪是1、2和4型多巴胺受体、5-HT2A和2C型受体、1至5型毒蕈碱受体、α1受体和组胺H1受体的拮抗剂。丙嗪的抗精神病作用源于其对多巴胺和5-羟色胺2型受体的拮抗作用，且对5-羟色胺5-HT2受体的活性高于对多巴胺2型受体的活性。这或许可以解释其缺乏锥体外系副作用的原因。丙嗪似乎不会阻断结节漏斗束内的多巴胺，这解释了其高催乳素血症的发生率低于典型抗精神病药物或利培酮。丙嗪还拮抗毒蕈碱受体、H1受体和α1受体。
边缘系统和尾状核中存在一种腺苷酸环化酶，该酶可被多巴胺特异性激活。……该酶的激活……可被……吩噻嗪类药物阻断。治疗效果和副作用可能与抑制多巴胺激活腺苷酸环化酶有关。/吩噻嗪类/
……吩噻嗪类药物阻断多巴胺受体，增加纹状体中多巴胺的周转率。周转率的增加被认为是神经元反馈机制的结果。……黑质和腹侧被盖区中已鉴定的多巴胺能神经元的放电活动因抗精神病药物吩噻嗪类药物而增加。/吩噻嗪类/

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治疗用途
止吐药；抗精神病药，吩噻嗪类；多巴胺拮抗剂
可有效控制精神障碍的表现。它可能对缓解术前焦虑、减轻躁动和紧张、在监督下辅助轻度酒精戒断有效。
其作用机制与氯丙嗪类似，但效力较低。
（兽用）用途广泛，用于控制难驯的动物、缓解疼痛、控制晕动病、便于操作和检查、增强全身麻醉剂的效果以及提高局部麻醉剂的疗效。用于减少运输过程中的体重损失并安抚牛只，作为外科手术辅助剂，以及安抚产妇的躁动不安……
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药物警告
丙嗪[斯巴林]已过时，因为它抗精神病作用极弱，且不良反应发生率更高。
……丙嗪禁用于昏迷或昏迷前期患者，以及患有心脏或脑血管功能不全的患者。丙嗪的抗胆碱能样作用可能对闭角型青光眼患者有害。
由于这些药物具有止吐作用，它们可能会掩盖药物过量的迹象，并掩盖脑肿瘤或肠梗阻的症状。 ……对于患有心血管疾病、肝功能受损或有胃溃疡病史的患者，应极其谨慎使用……/吩噻嗪类/
虽然丙嗪尚未出现氯丙嗪的一些更严重的毒性反应，但仍应谨慎使用。
有关丙嗪（共25条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
丙嗪属于吩噻嗪类抗精神病药物。它通过阻断大脑中的多种受体发挥作用，特别是多巴胺受体。多巴胺参与脑细胞之间的信号传递。当大脑中多巴胺过量时，会导致多巴胺受体过度兴奋。这些受体通常调节行为，过度兴奋可能导致精神病。盐酸丙嗪通过阻断这些受体，防止其过度兴奋，从而帮助控制精神病。丙嗪的锥体外系和自主神经系统副作用较轻，因此主要用于老年人、躁动不安或精神病患者。其抗精神病作用也较弱，不适用于一般精神病治疗。

C17H20N2S

284.42

284.135

58-40-2

Promazine hydrochloride;53-60-1

4926

Oily liq

1.133g/cm3

412.7ºC at 760mmHg

25°C

203.4ºC

1.6000 (estimate)

4.306

31.78

0

3

4

20

285

0

CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2SC3=CC=CC=C31

ZGUGWUXLJSTTMA-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C17H20N2S/c1-18(2)12-7-13-19-14-8-3-5-10-16(14)20-17-11-6-4-9-15(17)19/h3-6,8-11H,7,12-13H2,1-2H3

N,N-dimethyl-3-phenothiazin-10-ylpropan-1-amine

Promazine NSC 31447 TomilEsparin SparineSinophenin

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。