| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Promethazine hydrochloride primarily targets histamine H1 receptors, acting as a competitive antagonist. By blocking H1 receptors, it prevents the effects of histamine, including vasodilation, increased vascular permeability, and bronchoconstriction. It also has affinity for muscarinic acetylcholine receptors (anticholinergic effects), dopamine D2 receptors (antiemetic effects), and α1-adrenergic receptors (hypotension). Its broad receptor binding profile contributes to its diverse therapeutic effects and side effect profile.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸异丙嗪可与组胺H1受体和其他神经递质受体结合。其活性可通过放射性配体结合试验进行评估，该试验中，化合物可从受体制剂中置换放射性标记的配体。该化合物的抗组胺活性表现为能够抑制细胞实验中组胺诱导的信号传导。所提供的搜索结果中未详细列出受体结合的具体IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸异丙嗪用于治疗过敏性疾病（鼻炎、荨麻疹）、晕动病，并用作镇静剂。它还用于治疗恶心和呕吐，包括术后恶心和化疗引起的恶心。该化合物有多种剂型，包括口服片剂、糖浆、栓剂和注射液。
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| 酶活实验 |
采用放射性配体结合试验评估盐酸异丙嗪的体外活性。将表达组胺H1受体的细胞或组织膜制备物与放射性标记的H1受体配体（例如[³H]美吡拉敏）在不同浓度的盐酸异丙嗪存在下孵育。通过测量放射性标记配体的置换来确定Ki或IC50值。在功能性试验中，用盐酸异丙嗪处理表达H1受体的细胞，并测量组胺诱导的信号传导反应。
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| 细胞实验 |
细胞实验中，使用表达组胺H1受体或其他相关受体的细胞系。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的盐酸异丙嗪（通常为0.1 nM至100 μM）处理特定时间。通过放射性配体结合实验评估受体占有率。功能性实验测量组胺诱导的钙动员的抑制情况。细胞活力采用标准方法进行评估。
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| 动物实验 |
在体内，盐酸异丙嗪可通过口服、直肠或肌内注射给药。在动物模型中，通过测量对组胺诱导反应的抑制情况来评估其抗组胺作用。止吐作用则在晕动病或化疗引起的呕吐模型中进行评估。在临床应用中，给药方案因适应症和给药途径而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸异丙嗪的分子量为320.88 g/mol，分子式为C17H20N2S·HCl，是一种吩噻嗪衍生物。该化合物易溶于水，应在适宜条件下储存以保持稳定性。所提供的搜索结果中未提供具体的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 基于其他吩噻嗪类衍生物的极低排泄量，偶尔短期使用异丙嗪治疗恶心呕吐对母乳喂养的婴儿风险很小。如果反复使用，应监测婴儿是否出现过度镇静。由于异丙嗪可降低基础催乳素水平，因此在产程中、泌乳尚未完全建立之前服用，或与拟交感神经药物（如伪麻黄碱）合用，可能会干扰泌乳。哺乳期妇女应优先选择不具有强效组胺阻断作用的止吐药。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 与大多数吩噻嗪类药物不同，异丙嗪通常会降低非哺乳期妇女的基础催乳素水平。一项小型研究发现，分娩期间服用异丙嗪、哌替啶和司可巴比妥的妇女，其泌乳第二阶段的开始时间延迟了14小时。与未服用任何药物的妇女相比，单独服用哌替啶或司可巴比妥的妇女，其泌乳第二阶段的开始时间延迟了7小时，但差异无统计学意义。产后使用异丙嗪的影响尚不明确，但如果在产后早期服用，可能会干扰泌乳的建立。 盐酸异丙嗪可引起镇静、抗胆碱能作用（口干、便秘、视力模糊）、低血压和锥体外系症状。神经阻滞剂恶性综合征是一种罕见但可能致命的并发症。患有心血管疾病、肝病或有癫痫病史的患者应谨慎使用该化合物。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸异丙嗪是一种无臭的白色至淡黄色结晶粉末，味苦。10%水溶液的pH值为3.5-5.0。(NTP, 1992)
盐酸异丙嗪是异丙嗪的盐酸盐。它具有多种药理作用，包括止痒、H1受体拮抗、局部麻醉、止吐、镇静、抗过敏、抗冠状病毒和抗衰老作用。它含有一个异丙嗪(1+)分子。 盐酸异丙嗪是异丙嗪的盐酸盐形式，异丙嗪是一种吩噻嗪衍生物，具有抗组胺、镇静和止吐作用。盐酸异丙嗪选择性阻断外周H1受体，从而减弱组胺对效应细胞的作用。盐酸异丙嗪可阻断中枢组胺受体，从而抑制网状结构形成，产生镇静和催眠作用。此外，盐酸异丙嗪还具有中枢抗胆碱能特性，可能通过作用于延髓化学感受器触发区来引起恶心和呕吐。它是一种吩噻嗪衍生物，具有组胺H1受体阻断、抗毒蕈碱和镇静作用。它可用作抗组胺药、止痒药、晕动病药和镇静剂，也用于动物。另见：异丙嗪（活性成分）；吩噻嗪（亚类）；磷酸可待因；盐酸异丙嗪（成分）……查看更多…… 盐酸异丙嗪是一种经临床批准的药物，用于治疗过敏性疾病、晕动病、镇静和止吐。它有通用名药物。盐酸盐是口服和注射给药最常用的剂型。异丙嗪被列入世界卫生组织基本药物清单。 |
| 分子式 |
C17H21CLN2S
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|---|---|
| 分子量 |
320.8800
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| 精确质量 |
320.111
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| CAS号 |
58-33-3
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| 相关CAS号 |
Promethazine-d4 hydrochloride;1173018-74-0
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| PubChem CID |
6014
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.131 g/cm3
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| 沸点 |
403.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
230-232°C
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| 闪点 |
198ºC
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| LogP |
5.106
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| tPSA |
31.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
298
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N2S.ClH/c1-13(18(2)3)12-19-14-8-4-6-10-16(14)20-17-11-7-5-9-15(17)19;/h4-11,13H,12H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
N,N-dimethyl-1-phenothiazin-10-ylpropan-2-amine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~311.64 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~155.82 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 120 mg/mL (373.97 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1164 mL | 15.5821 mL | 31.1643 mL | |
| 5 mM | 0.6233 mL | 3.1164 mL | 6.2329 mL | |
| 10 mM | 0.3116 mL | 1.5582 mL | 3.1164 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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