| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H1 Receptor
Promethazine-d4 hydrochloride does not have a distinct pharmacological target separate from unlabeled Promethazine. Promethazine acts as a histamine H1 receptor antagonist (Ki = 0.98 nM for the human receptor) and also exhibits anticholinergic and antiemetic properties. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
作为氘代内标，盐酸异丙嗪-d4 的药理活性与未标记的异丙嗪并无显著差异。氘标记不会显著改变该化合物的生物活性。异丙嗪本身是一种强效的H1受体拮抗剂，可阻断组胺的作用，并具有抗胆碱能和止吐作用。在研究应用中，氘代形式通常用于分析目的，而不用于功能性测定以研究其药理活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸异丙嗪-d4 不作为体内药理活性化合物使用。未标记的异丙嗪在临床上用作抗组胺药、止吐药和镇静剂。它吸收良好且分布广泛，能够穿过血脑屏障发挥其中枢作用。异丙嗪-d4 在药代动力学研究中用作内标，以准确测定生物样品中异丙嗪的浓度。
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| 酶活实验 |
由于盐酸异丙嗪-d4 被用作分析标准，因此通常不进行体外受体结合试验。然而，对于未标记的异丙嗪，会使用表达 H1 受体的细胞膜制备物进行放射性配体结合研究，以确定其结合亲和力。通过测量化合物置换特定放射性标记的 H1 受体拮抗剂（例如 [3H]-美吡拉敏）的能力，可以计算其 Ki 值（人受体的 Ki 值为 0.98 nM）。
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| 细胞实验 |
由于盐酸异丙嗪-d4 被用作分析标准品，因此通常不使用它进行体外细胞实验。在细胞实验中，使用未标记的异丙嗪来研究其抗组胺和抗胆碱能作用。这些实验包括用异丙嗪处理表达 H1 或毒蕈碱受体的细胞，并测量其抑制激动剂诱导反应的能力。
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| 动物实验 |
由于盐酸异丙嗪-d4用作分析标准，因此通常不进行体内动物实验。在动物模型中，使用未标记的异丙嗪来研究其抗组胺、止吐和镇静作用。在动物药代动力学研究中，异丙嗪-d4用作内标，以定量测定血液、血浆或组织中异丙嗪的浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸异丙嗪-d4 可用作内标，用于通过气相色谱-质谱联用（GC-MS）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）定量分析生物基质中的异丙嗪。作为一种氘代化合物，它与未标记的异丙嗪具有几乎相同的化学性质，因此是理想的内标。使用盐酸异丙嗪-d4 可校正样品制备、进样量和电离效率等方面的差异，从而提高分析方法的准确度和精密度。该化合物在推荐的储存条件下（4°C，密封防潮）稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的盐酸异丙嗪-d4的具体毒性数据。作为异丙嗪的氘代形式，其毒性特征预计与未标记的异丙嗪相似。异丙嗪通常耐受性良好，但常见副作用包括嗜睡、头晕、口干和视力模糊。高剂量时，可能会引起更严重的抗胆碱能作用和中枢神经系统抑制。氘标记不会引入任何额外的毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯化普罗米嗪-d4是一种普罗米嗪的氘代类似物，属于第一代抗组胺药。它旨在作为内部标准，用于通过气相色谱（GC）或液相色谱-质谱（LC-MS）定量普罗米嗪。该化合物的四个氢原子被氘替代，提供了明显的质量变化，以便进行准确的质谱分析。它不是治疗药物，仅用于研究目的。该化合物对光敏感，应妥善储存。
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| 分子式 |
C17H17D4CLN2S
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|---|---|
| 分子量 |
324.90
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| 精确质量 |
324.137
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| CAS号 |
1173018-74-0
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| 相关CAS号 |
Promethazine hydrochloride;58-33-3
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| PubChem CID |
71312314
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| LogP |
5.106
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| tPSA |
31.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
298
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C1=CC(=C2C(=C1)SC3=CC(=CC(=C3N2CC(C)N(C)C)[2H])[2H])[2H].Cl
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| InChi Key |
XXPDBLUZJRXNNZ-RPMJCVFWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N2S.ClH/c1-13(18(2)3)12-19-14-8-4-6-10-16(14)20-17-11-7-5-9-15(17)19;/h4-11,13H,12H2,1-3H3;1H/i6D,7D,8D,9D;
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| 化学名 |
N,N-dimethyl-1-(1,3,7,9-tetradeuteriophenothiazin-10-yl)propan-2-amine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0779 mL | 15.3894 mL | 30.7787 mL | |
| 5 mM | 0.6156 mL | 3.0779 mL | 6.1557 mL | |
| 10 mM | 0.3078 mL | 1.5389 mL | 3.0779 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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