Propacetamol 中文名称: 丙帕他莫

别名: 丙帕他莫;盐酸丙帕他莫;二乙胺基乙酸 4-(乙酰胺基)苯酯盐酸盐;N,N-二乙甘氨酸4-(乙酰胺基)苯酯

目录号: V47690 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

丙帕他莫是一种镇痛药。

Propacetamol CAS号: 66532-85-2
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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盐酸丙帕他莫

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

丙帕他莫是一种镇痛药。丙帕他莫也是对乙酰氨基酚的前体形式。丙帕他莫适用于治疗术后疼痛、急性创伤和胃肠道疾病。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄 2克丙帕他莫的生物利用度与1克静脉注射对乙酰氨基酚的生物利用度相似。血浆峰浓度在输注结束时即可达到。静脉注射丙帕他莫的药代动力学分析显示，其血浆峰浓度显著高于口服对乙酰氨基酚，且达到峰浓度的时间也更早。Cmax、Tmax和AUC分别为12.72 mcg/ml、0.25 h和25.5 mcg·h/ml。丙帕他莫输注后，脑脊液中可检测到显著浓度的对乙酰氨基酚。丙帕他莫的代谢产物主要经尿液排泄。根据消除率，90%的给药剂量在24小时内主要以葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物的形式排出体外。不到 5% 的药物以原形对乙酰氨基酚排出体外。丙帕他莫的分布容积为 1.29 升/公斤。丙帕他莫的清除率为 0.28 升/小时/公斤。代谢/代谢物给药后，丙帕他莫经血浆酯酶完全转化为 N,N-二乙基甘氨酸和对乙酰氨基酚。后者是活性代谢物。据报道，丙帕他莫的活性代谢物可通过 CYP2E1 转化为 N-乙酰-对苯醌亚胺，后者是一种肝毒性代谢物。生物半衰期丙帕他莫的半衰期为 3.6 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合丙帕他莫尔会迅速转化为对乙酰氨基酚，而后者与血浆蛋白的结合往往非常微弱。
其他信息	丙帕他莫是一种α-氨基酸酯。丙帕他莫是一种非阿片类镇痛药，无主要禁忌症。它是对乙酰氨基酚（扑热息痛）的衍生物，分子式为甘氨酸-N,N-二乙基-4-(乙酰氨基)苯基酯。丙帕他莫是对乙酰氨基酚的注射剂型，因此它是一种前药，可完全水解为对乙酰氨基酚。它在美国尚未上市，但自1985年以来，这种前药已在法国等其他国家广泛使用。丙帕他莫是一种水溶性对氨基苯酚衍生物，也是对乙酰氨基酚的酯类前药，其中对乙酰氨基酚与羧酸二乙基甘氨酸结合，具有镇痛和解热作用。静脉注射后，丙帕他莫在血浆酯酶的作用下水解为活性形式对乙酰氨基酚。尽管对乙酰氨基酚已被广泛应用，但其确切的作用机制尚未完全阐明。该药可进入中枢神经系统并发挥中枢作用。对乙酰氨基酚与环氧合酶 (COX) 结合，阻止花生四烯酸代谢为前列腺素。前列腺素生成减少可缓解疼痛并退烧。对乙酰氨基酚也可能通过作用于大麻素受体和 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体发挥中枢作用。药物适应症丙帕他莫是一种对乙酰氨基酚前体药物，用于静脉注射，以控制围手术期多模式镇痛治疗中的发热和疼痛。作用机制由于丙帕他莫是一种前体药物，其作用机制与对乙酰氨基酚的活性直接相关。对乙酰氨基酚的作用机制是通过抑制前列腺素的合成。这种抑制作用是通过在花生四烯酸和过氧化物水平较低的环境下抑制COX-1和COX-2来实现的。对乙酰氨基酚的作用机制非常复杂，涉及外周系统（表现为直接抑制COX）、中枢系统（表现为抑制COX、5-羟色胺能下行神经通路、L-精氨酸/NO通路和内源性大麻素系统）以及氧化还原机制。在大脑和脊髓中，对乙酰氨基酚可与花生四烯酸结合生成N-花生四烯酰苯酚胺。这种代谢物是辣椒素受体（TRPV1）和内源性大麻素受体CB1的激活剂。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H20N2O3
分子量	264.3202
精确质量	264.147
CAS号	66532-85-2
相关CAS号	Propacetamol hydrochloride;66532-86-3
PubChem CID	68865
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.132 g/cm3
沸点	434.5ºC at 760 mmHg
闪点	216.6ºC
折射率	1.547
LogP	1.965
tPSA	58.64
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	295
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCN(CC(OC1C=CC(NC(=O)C)=CC=1)=O)CC
InChi Key	QTGAJCQTLIRCFL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H20N2O3/c1-4-16(5-2)10-14(18)19-13-8-6-12(7-9-13)15-11(3)17/h6-9H,4-5,10H2,1-3H3,(H,15,17)
化学名	(4-acetamidophenyl) 2-(diethylamino)acetate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~378.33 mM) DMSO : ~33.33 mg/mL (~126.10 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 4 中的溶解度:* 100 mg/mL (378.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~378.33 mM)
DMSO : ~33.33 mg/mL (~126.10 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (378.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7833 mL	18.9165 mL	37.8329 mL
	5 mM	0.7567 mL	3.7833 mL	7.5666 mL
	10 mM	0.3783 mL	1.8916 mL	3.7833 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。