| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Propacetamol targets the same pathways as acetaminophen. Acetaminophen enters the central nervous system and acts centrally. It binds to cyclooxygenase (COX) and prevents the metabolism of arachidonic acid to prostaglandin. A reduction in prostaglandin formation relieves pain and reduces fever. The exact mechanism of action has yet to be fully elucidated.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，丙帕他莫尔可被血浆酯酶水解为对乙酰氨基酚。对乙酰氨基酚可抑制前列腺素的合成。丙帕他莫尔可降低阿司匹林引起的胃黏膜和血浆中丙二醛（MDA）水平升高，调节胃黏膜谷胱甘肽（GSH 和 GSSG）水平以维持细胞抗氧化防御，并增加胃黏膜尿酸（UA）水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，丙帕他莫代谢为对乙酰氨基酚后发挥解热镇痛作用。它对胃黏膜损伤具有剂量依赖性的保护作用，可通过干扰氧化应激用于研究胃黏膜损伤。丙帕他莫的水溶性使其易于制成静脉注射剂。
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| 酶活实验 |
丙帕他莫经血浆酯酶转化为对乙酰氨基酚的过程可在体外进行研究。酶活性测定通常包括将丙帕他莫与血浆或纯化的酯酶孵育，并使用高效液相色谱法（HPLC）或液相色谱-质谱联用法（LC-MS）测定对乙酰氨基酚的生成量。由此可以表征该化合物的稳定性和水解动力学。
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| 细胞实验 |
丙帕西他莫的体外细胞实验包括用该化合物处理细胞，并评估其对氧化应激、谷胱甘肽水平和前列腺素合成的影响。该化合物对胃黏膜损伤的保护作用可在胃上皮细胞中进行研究。
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| 动物实验 |
已利用啮齿动物模型开展了丙帕西他莫的体内动物研究，以研究其镇痛、解热和胃保护作用。该化合物通常通过灌胃或静脉注射给药。有关剂量、治疗持续时间和具体动物模型的详细方案已见于文献。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
2克丙帕他莫的生物利用度与1克静脉注射的对乙酰氨基酚相似。血浆峰浓度在输注结束时达到。静脉注射丙帕他莫的药代动力学分析显示，其血浆峰浓度显著高于口服对乙酰氨基酚，且达峰时间也更早。Cmax、Tmax和AUC分别为12.72 mcg/ml、0.25 h和25.5 mcg·h/ml。丙帕他莫输注后，在脑脊液中检测到了显著浓度的对乙酰氨基酚。丙帕他莫的代谢物主要经尿液排泄。根据消除速率，90%的给药剂量在24小时内主要以葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物的形式排出体外。不到5%的药物以对乙酰氨基酚的形式原形排出体外。丙帕他莫昔芬的分布容积为1.29 L/kg。丙帕他莫昔芬的清除率为0.28 L/h/kg。代谢/代谢物：给药后，丙帕他莫昔芬在血浆酯酶的作用下完全转化为N,N-二乙基甘氨酸和对乙酰氨基酚。后者是活性代谢物。据报道，丙帕他莫昔芬的活性代谢物可通过CYP2E1转化为N-乙酰-对苯醌亚胺，后者是一种肝毒性代谢物。生物半衰期：丙帕他莫昔芬的半衰期为3.6小时。丙帕他莫昔芬在血浆酯酶的作用下迅速水解为对乙酰氨基酚。对乙酰氨基酚在肝脏中主要通过葡萄糖醛酸化、硫酸化和氧化途径代谢。该化合物易溶于水，因此便于配制成静脉注射剂。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
丙帕他莫尔可迅速转化为对乙酰氨基酚，后者通常与血浆蛋白的结合力很弱。 在典型浓度下，丙帕他莫尔被认为对研究用途安全。对乙酰氨基酚具有良好的安全性，但高剂量时可能引起肝毒性。作为一种前药，丙帕他莫尔旨在提高对乙酰氨基酚的耐受性。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用。 |
| 其他信息 |
丙帕西他莫是一种α-氨基酸酯。丙帕西他莫是一种非阿片类镇痛药，无重大禁忌症。它是对乙酰氨基酚（扑热息痛）的衍生物，分子式为甘氨酸-N,N-二乙基-4-(对乙酰氨基)苯酯。丙帕西他莫是注射用对乙酰氨基酚，因此是一种前药，可完全水解为对乙酰氨基酚。它尚未在美国上市，但自1985年以来，这种前药已在法国和其他国家广泛使用。丙帕西他莫是一种水溶性对氨基苯酚衍生物，也是对乙酰氨基酚的酯类前药，其中对乙酰氨基酚与二乙基甘氨酸羧酸结合，具有镇痛和解热作用。静脉注射后，丙帕西他莫在血浆酯酶的作用下水解为活性形式对乙酰氨基酚。尽管对乙酰氨基酚应用广泛，但其确切的作用机制尚未完全阐明。该药物可进入中枢神经系统并发挥中枢作用。对乙酰氨基酚与环氧合酶 (COX) 结合，阻止花生四烯酸代谢为前列腺素。前列腺素生成减少可缓解疼痛和退热。对乙酰氨基酚也可能通过作用于大麻素受体和 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体发挥中枢作用。
药物适应症 Propapatemotor 是一种对乙酰氨基酚的前体药物，用于静脉注射，以控制围手术期多模式镇痛中的发热和疼痛。 作用机制 作为一种前体药物，Propapatemotor 的作用机制与对乙酰氨基酚的活性直接相关。对乙酰氨基酚的作用机制是通过抑制前列腺素的合成。这种抑制作用是通过在低花生四烯酸和过氧化物水平的环境下抑制COX-1和COX-2来实现的。对乙酰氨基酚的作用机制非常复杂，涉及外周系统（直接抑制COX）、中枢系统（抑制COX、5-羟色胺能下行神经通路、L-精氨酸/NO通路和内源性大麻素系统）以及氧化还原机制。在大脑和脊髓中，对乙酰氨基酚可以与花生四烯酸结合形成N-花生四烯酰苯酚胺。这种代谢物是辣椒素受体（TRPV1）和内源性大麻素受体CB1的激活剂。 丙帕西他莫是口服有效的对乙酰氨基酚前体药物。它在代谢后发挥解热镇痛作用。它能降低阿司匹林引起的MDA升高，并调节胃黏膜谷胱甘肽水平，从而对胃黏膜损伤起到保护作用。 |
| 分子式 |
C14H20N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
264.3202
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| 精确质量 |
264.147
|
| CAS号 |
66532-85-2
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| 相关CAS号 |
Propacetamol hydrochloride;66532-86-3
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| PubChem CID |
68865
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.132 g/cm3
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| 沸点 |
434.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
216.6ºC
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
1.965
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| tPSA |
58.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
295
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(CC(OC1C=CC(NC(=O)C)=CC=1)=O)CC
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| InChi Key |
QTGAJCQTLIRCFL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H20N2O3/c1-4-16(5-2)10-14(18)19-13-8-6-12(7-9-13)15-11(3)17/h6-9H,4-5,10H2,1-3H3,(H,15,17)
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| 化学名 |
(4-acetamidophenyl) 2-(diethylamino)acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~378.33 mM)
DMSO : ~33.33 mg/mL (~126.10 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (378.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7833 mL | 18.9165 mL | 37.8329 mL | |
| 5 mM | 0.7567 mL | 3.7833 mL | 7.5666 mL | |
| 10 mM | 0.3783 mL | 1.8916 mL | 3.7833 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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