| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Propacetamol hydrochloride is a prodrug that is hydrolyzed to paracetamol (acetaminophen) by plasma esterases. Paracetamol then acts as a centrally acting analgesic and antipyretic. Its mechanism of action is not fully understood but is thought to involve inhibition of cyclooxygenase (COX) enzymes, particularly COX-2, in the central nervous system. Paracetamol also modulates the endocannabinoid system and activates TRPV1 channels, contributing to its analgesic effects.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸丙帕他莫在血浆和其他生物体液中能迅速水解为对乙酰氨基酚。其活性可通过高效液相色谱法（HPLC）或液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定其转化为对乙酰氨基酚的转化率来评估。对乙酰氨基酚的镇痛活性特征在于其能够抑制中枢神经系统中前列腺素的合成。所提供的搜索结果中未详细列出COX抑制的具体IC50值。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸丙帕他莫可通过静脉或肌肉注射用于治疗疼痛和发热。它尤其适用于术后、无法口服药物的患者以及急性疼痛管理。该化合物水解后生成对乙酰氨基酚，从而发挥治疗作用。当需要肠外给药时，丙帕他莫可作为口服对乙酰氨基酚的替代方案。
|
| 酶活实验 |
采用水解试验评估盐酸丙帕他莫的体外活性。将血浆或含酯酶的溶液与盐酸丙帕他莫孵育，并通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）测定对乙酰氨基酚的生成量，并确定水解速率。对乙酰氨基酚的活性则通过COX抑制试验进行评估，该试验使用重组COX酶或细胞系统，并测定前列腺素的生成量。
|
| 细胞实验 |
在细胞实验中，使用表达酯酶的肝细胞或其他细胞系来研究丙帕他莫水解为对乙酰氨基酚的过程。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的盐酸丙帕他莫处理。采用高效液相色谱法（HPLC）测定培养基中对乙酰氨基酚的浓度。使用标准方法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。
|
| 动物实验 |
在体内，盐酸丙帕他莫通过静脉或肌肉注射给药于患者或动物模型。在动物模型中，该化合物的给药剂量与对乙酰氨基酚的剂量相当（通常为10-50 mg/kg）。镇痛效果通过甩尾试验、热板试验或福尔马林试验进行评估。解热效果则在发热模型（例如，LPS诱导的发热）中进行评估。血浆中对乙酰氨基酚的浓度采用高效液相色谱法（HPLC）或液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行测定。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸丙帕西他莫的分子量为300.78 g/mol，分子式为C14H20N2O3·HCl。它是对乙酰氨基酚的水溶性前药，固态稳定，但溶于水后易水解。该化合物应在适宜条件下储存以保持其稳定性。水解后，其半衰期和生物利用度等药代动力学参数与对乙酰氨基酚相似。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸丙帕西他莫通常耐受性良好。作为对乙酰氨基酚的前体药物，其副作用与对乙酰氨基酚相似。常见副作用虽然罕见，但可能包括注射部位反应、过敏反应，以及高剂量时可能出现的肝毒性。肝病患者应谨慎使用该化合物，且用量不应超过对乙酰氨基酚的推荐最大日剂量。
|
| 其他信息 |
盐酸丙帕西他莫是一种经临床批准的药物，用于在无法口服对乙酰氨基酚时缓解疼痛和发热。在某些国家，它有注射剂型。丙帕西他莫以注射剂的形式提供对乙酰氨基酚的镇痛和退热作用。它尤其适用于术后、急诊科以及吞咽困难的患者。在某些地区，丙帕西他莫有通用名药物。
|
| 分子式 |
C14H21CLN2O3
|
|---|---|
| 分子量 |
300.7811
|
| 精确质量 |
300.124
|
| CAS号 |
66532-86-3
|
| 相关CAS号 |
Propacetamol;66532-85-2
|
| PubChem CID |
108082
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| 沸点 |
434.5ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
224-227ºC
|
| 闪点 |
216.6ºC
|
| LogP |
2.767
|
| tPSA |
58.64
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
295
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
Cl[H].O(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])C(C([H])([H])[H])=O)C(C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O
|
| InChi Key |
WGTYJNGARJPYKG-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C14H20N2O3.ClH/c1-4-16(5-2)10-14(18)19-13-8-6-12(7-9-13)15-11(3)17;/h6-9H,4-5,10H2,1-3H3,(H,15,17);1H
|
| 化学名 |
(4-acetamidophenyl) 2-(diethylamino)acetate;hydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~831.17 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~83.12 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3247 mL | 16.6234 mL | 33.2469 mL | |
| 5 mM | 0.6649 mL | 3.3247 mL | 6.6494 mL | |
| 10 mM | 0.3325 mL | 1.6623 mL | 3.3247 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
