| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Voltage-gated sodium channels[1]
- Rapidly activating delayed rectifier K+ current (IKr)[1] - L-type calcium channels [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在分离的心肌细胞（人、犬、兔）中，盐酸普罗帕酮（SA-79）以使用依赖和电压依赖的方式强效阻断电压门控钠通道。它抑制快速内向钠电流（INa），降低心肌动作电位的最大去极化速率（Vmax）。在治疗浓度（0.5-2 μM）下，通过弱阻断IKr和L型钙通道，延长动作电位时程（APD）。此外，该药物可抑制过度兴奋心肌细胞的异常自律性和折返传导[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
一种称为盐酸普罗帕酮 (SA-79) 的传统抗心律失常药物用于治疗房性心律失常和室性心律失常等以心跳加快为特征的疾病。根据修订后的鼻炎分类系统，影响过敏性鼻炎 (ARIA) 的管理指南规定鼻内抗组胺药用于间歇性、中度/重度间歇性和间歇性持续性鼻炎的一线治疗。细胞兴奋性降低是盐酸普罗帕酮破坏钠离子流入心肌细胞的结果。与Ia或Ib类相比，盐酸普罗帕酮对细胞的选择性更强，速率更高，但对正常细胞的阻断也更彻底。盐酸普罗帕酮作为 β-超能阻滞剂的附加作用可导致心动过缓和痉挛停止，使其成为明显的经典 Ic 类抗心律失常药物 [1]。
在实验诱导的心房颤动（AF）和室性心动过速（VT）犬模型中，静脉注射盐酸普罗帕酮（SA-79）（1-2 mg/kg）可使60-80%的AF转复为窦性心律，并抑制VT发作。口服给药（10-20 mg/kg，每日两次）可维持窦性心律，减少心律失常复发频率。在房室结折返性心动过速（AVNRT）兔模型中，该药物延长房室结的有效不应期，终止折返环[1] |
| 细胞实验 |
心肌细胞电生理实验：通过酶解法从成年心脏分离心肌细胞，接种到盖玻片上。将盐酸普罗帕酮（SA-79）以0.1-5 μM的浓度加入细胞外记录液中，采用全细胞膜片钳技术测量INa、IKr和L型钙电流（ICa,L）。电压方案包括去极化步骤以激活特定电流，分析峰值电流幅度和动力学以评估阻断效果[1]
- 动作电位记录实验：将分离的心肌细胞置于含盐酸普罗帕酮（SA-79）（0.5-2 μM）的生理盐水中灌流，采用细胞内微电极或膜片钳技术记录动作电位，定量Vmax、APD50和APD90等参数[1] |
| 动物实验 |
心房颤动/室性心动过速犬模型：成年杂种犬（15-25 kg）麻醉后植入电极，通过电刺激诱发心房颤动/室性心动过速。静脉注射盐酸丙帕芬酮（SA-79）（1-2 mg/kg），必要时持续静脉输注（0.05-0.1 mg/kg/min）。通过心电图监测心律2小时，以评估心律失常转复情况[1]。- 口服维持性动物模型：大鼠（200-250 g）饮用水中或灌胃给予盐酸丙帕芬酮（SA-79）（10-20 mg/kg，每日两次），持续2周。每周通过电刺激诱发心律失常，并通过比较治疗前后心律失常的发生率来评估该药物抑制心律失常的疗效[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：盐酸丙帕酮（SA-79）口服吸收迅速且几乎完全（95%），但由于肝脏首过代谢广泛，口服生物利用度较低（3-40%）[1]
- 分布：该药物分布容积大（2-3 L/kg），广泛分布于心脏组织、肝脏和肺脏[1] - 代谢：主要在肝脏通过细胞色素P450 2D6（CYP2D6）代谢，CYP1A2和CYP3A4的贡献较小。代谢能力差者（CYP2D6多态性）的血浆浓度显著升高[1] - 排泄：约10%的原药和90%的代谢物经尿液排泄；少量药物经粪便排出[1] - 半衰期：消除半衰期为2至10小时，代谢较慢者半衰期更长（可达17小时）[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
血浆蛋白结合：盐酸丙帕酮（SA-79）与血浆蛋白高度结合（95-97%），主要与白蛋白结合[1]
- 心血管毒性：高剂量或过量服用可能导致 QT 间期延长、尖端扭转型室性心动过速（TdP）、心动过缓和低血压。心力衰竭或电解质紊乱患者的风险增加[1] - 非心血管毒性：常见副作用包括胃肠道症状（恶心、呕吐、便秘）、中枢神经系统反应（头晕、视力模糊、震颤）和皮疹（罕见）[1] - 肝/肾毒性：已有罕见的肝细胞损伤或肾功能损害病例报告，通常在停药后可逆转[1] - 药物相互作用：与β-肾上腺素能阻滞剂、地高辛或其他抗心律失常药物合用会增加心动过缓和低血压的风险。CYP2D6抑制剂（例如氟西汀、帕罗西汀）会增加血浆中普罗帕酮的浓度[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸普罗帕酮是普罗帕酮的单盐酸盐。它是一种具有局部麻醉作用的 1C 类抗心律失常药物，用于治疗室上性和室性心律失常。它是一种抗心律失常药物，含有普罗帕酮(1+)。
盐酸普罗帕酮是普罗帕酮的盐酸盐形式，具有 1C 类抗心律失常作用。盐酸普罗帕酮通过与电压门控钠通道结合并抑制其活性来稳定神经元膜，从而减少浦肯野细胞和心肌细胞中冲动启动和传导所需的钠离子内流。该药物可显著抑制房室结和希氏-浦肯野组织的0期传导，延长有效不应期，从而显著降低兴奋性、传导速度和自律性，进而对抗房性和室性心律失常。 一种对室性心律失常特别有效的抗心律失常药物。它还具有弱β受体阻滞活性。 另见：普罗帕酮（含有活性部分）。 盐酸普罗帕酮（SA-79）是一种具有强效钠通道阻滞活性的IC类抗心律失常药物[1] - 临床适应症包括治疗危及生命的室性心律失常、将房颤/房扑转复为窦性心律以及预防复发性阵发性室上性心动过速[1] - 其抗心律失常机制包括减慢心脏传导（通过钠通道阻滞）和延长不应期，从而终止折返性心律失常并抑制异常自律性[1] - 该药物有口服（片剂、缓释胶囊）和静脉注射剂型，用于治疗急性和慢性心律失常[1] - 已获FDA批准用于仅限成人使用；儿童患者使用属于超适应症用药，需要仔细调整剂量[1] |
| 分子式 |
C21H27NO3.HCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
377.9
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| 精确质量 |
377.175
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| CAS号 |
34183-22-7
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| 相关CAS号 |
(S)-Propafenone;107381-32-8;Propafenone;54063-53-5;Propafenone-d7 hydrochloride;1219799-06-0;Propafenone-d5 hydrochloride;1346605-05-7;Propafenone-d5 Ethyl hydrochloride;1398066-02-8;Propafenone-(phenyl-dd5) (hydrochloride);93909-48-9
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| PubChem CID |
36708
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
519.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
165-1670C
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| 闪点 |
268ºC
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| LogP |
4.434
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| tPSA |
58.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
368
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XWIHRGFIPXWGEF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27NO3.ClH/c1-2-14-22-15-18(23)16-25-21-11-7-6-10-19(21)20(24)13-12-17-8-4-3-5-9-17;/h3-11,18,22-23H,2,12-16H2,1H3;1H
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| 化学名 |
1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenylpropan-1-one;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6462 mL | 13.2310 mL | 26.4620 mL | |
| 5 mM | 0.5292 mL | 2.6462 mL | 5.2924 mL | |
| 10 mM | 0.2646 mL | 1.3231 mL | 2.6462 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
JNJ63955918
Zocainone
NVP-QBE170
B-GYKI-38233 hydrochloride
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
