Propantheline Bromide

别名: 普鲁本辛
目录号: V11856 纯度: ≥98%
Propantheline bromide 是一种口服生物活性 mAChR 拮抗剂。
Propantheline Bromide CAS号: 50-34-0
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of Propantheline Bromide:

  • Propantheline-d3 bromide (Propantheline-d3 bromide)
  • Propantheline-d3 iodide
  • 溴丙胺肽林
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Propantheline bromide 是一种口服生物活性 mAChR 拮抗剂。溴丙太林可用于研究与平滑肌功能障碍、出汗过多、胃、肠或膀胱痉挛以及不自主排尿相关的病症。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
短丙太林 (10 μM–1 mM) 会降低膀胱平滑肌对颈胆碱的反应性 [1]。
体内研究 (In Vivo)
对于限制性肠功能障碍患者,溴丙太林(粉末制剂,10-300 mg/kg)可降低腹泻发生率和基质颗粒计数[3]。
动物实验
动物/疾病模型: 大鼠束缚应激肠道功能障碍模型[3]
剂量: 10-300 mg/kg
给药途径: 口服
实验结果: 粪便颗粒计数减少,ED50 值为 41 mg/kg。腹泻发生率呈剂量依赖性降低,ED50 值为 64 mg/kg。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
约70%的剂量经尿液排出,主要以代谢物的形式排出。
口服溴化丙胺太林95小时后,人体尿液中排出的剂量为5%(0.03克)。/溴化丙胺太林,引自表格/
颠茄生物碱的季铵衍生物口服吸收不良;然而,局部应用于眼部时,其中一些化合物可引起瞳孔散大和睫状肌麻痹。/颠茄生物碱的季铵衍生物/
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
肝毒性
与其他抗胆碱能药物一样,丙胺太林尚未被发现与肝酶升高或临床上明显的肝损伤有关。它至少部分在肝脏代谢。其安全性可能与其每日剂量较低有关。
关于抗胆碱能药物的安全性和潜在肝毒性的参考文献在“抗胆碱能药物概述”部分之后列出。
药物类别:抗胆碱能药物
妊娠和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用丙胺太林的信息。由于丙胺太林是一种季铵化合物,因此不太可能被婴儿吸收并进入血液循环。长期使用丙胺太林可能会减少乳汁分泌或抑制泌乳反射。长期使用时,应观察泌乳减少的迹象(例如,婴儿不满足、体重增长不良)。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
抗胆碱能药物可抑制动物泌乳,其机制可能是抑制生长激素和催产素的分泌。抗胆碱能药物还可降低非哺乳期妇女的血清催乳素水平。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。
参考文献

[1]. Propantheline and in vitro reactivity of urinary bladder smooth muscle in guinea pigs. Bratisl Lek Listy. 2005;106(4-5):151-4.

[2]. Propantheline. xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference. 2007, Pages 1-5.

[3]. Effects of YM905, a novel muscarinic M3-receptor antagonist, on experimental models of bowel dysfunction in vivo. Jpn J Pharmacol. 2001 Jul;86(3):281-8.

其他信息
丙胺太林属于呫吨类药物。
它是一种毒蕈碱受体拮抗剂,可用作解痉药,用于治疗鼻炎、尿失禁和溃疡。高剂量时,它具有类似尼古丁的作用,导致神经肌肉阻滞。
丙胺太林是一种抗胆碱能药物。其作用机制是作为胆碱能拮抗剂。
丙胺太林是一种抗胆碱能药物,用于治疗与肠痉挛相关的胃肠道疾病,以及减少麻醉期间的分泌物。丙胺太林尚未被证实会引起肝酶升高或临床上明显的急性肝损伤。
它是一种毒蕈碱受体拮抗剂,可用作解痉药,用于治疗鼻炎、尿失禁和溃疡。高剂量时具有尼古丁样作用,导致神经肌肉阻滞。
另见:溴化丙胺太林(有盐形式)。
药物适应症
用于治疗遗尿症。它还曾用于治疗多汗症以及胃、肠或膀胱痉挛。
作用机制
其作用机制为双重机制:(1) 在乙酰胆碱受体位点发挥特异性抗胆碱能作用(抗毒蕈碱作用);(2) 对平滑肌产生直接作用(肌肉亲和作用)。
抗胆碱能药物阻断乙酰胆碱在节后胆碱能位点的作用,从而减少到达逼尿肌的运动冲动数量,增加膀胱容量。/抗胆碱能药物/
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H30BRNO3
分子量
448.39
精确质量
447.14
CAS号
50-34-0
相关CAS号
Propantheline-d3 bromide;64717-35-7;Propantheline;298-50-0
PubChem CID
4934
外观&性状
White to off-white solid powder
熔点
159-161°C
LogP
1.734
tPSA
35.53
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
474
定义原子立体中心数目
0
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~223.02 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~111.51 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 130 mg/mL (289.93 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2302 mL 11.1510 mL 22.3020 mL
5 mM 0.4460 mL 2.2302 mL 4.4604 mL
10 mM 0.2230 mL 1.1151 mL 2.2302 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
联系我们