| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
短丙太林 (10 μM–1 mM) 会降低膀胱平滑肌对颈胆碱的反应性 [1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
对于限制性肠功能障碍患者,溴丙太林(粉末制剂,10-300 mg/kg)可降低腹泻发生率和基质颗粒计数[3]。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 大鼠束缚应激肠道功能障碍模型[3]
剂量: 10-300 mg/kg 给药途径: 口服 实验结果: 粪便颗粒计数减少,ED50 值为 41 mg/kg。腹泻发生率呈剂量依赖性降低,ED50 值为 64 mg/kg。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
约70%的剂量经尿液排出,主要以代谢物的形式排出。 口服溴化丙胺太林95小时后,人体尿液中排出的剂量为5%(0.03克)。/溴化丙胺太林,引自表格/ 颠茄生物碱的季铵衍生物口服吸收不良;然而,局部应用于眼部时,其中一些化合物可引起瞳孔散大和睫状肌麻痹。/颠茄生物碱的季铵衍生物/ |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
与其他抗胆碱能药物一样,丙胺太林尚未被发现与肝酶升高或临床上明显的肝损伤有关。它至少部分在肝脏代谢。其安全性可能与其每日剂量较低有关。 关于抗胆碱能药物的安全性和潜在肝毒性的参考文献在“抗胆碱能药物概述”部分之后列出。 药物类别:抗胆碱能药物 妊娠和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用丙胺太林的信息。由于丙胺太林是一种季铵化合物,因此不太可能被婴儿吸收并进入血液循环。长期使用丙胺太林可能会减少乳汁分泌或抑制泌乳反射。长期使用时,应观察泌乳减少的迹象(例如,婴儿不满足、体重增长不良)。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 抗胆碱能药物可抑制动物泌乳,其机制可能是抑制生长激素和催产素的分泌。抗胆碱能药物还可降低非哺乳期妇女的血清催乳素水平。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
丙胺太林属于呫吨类药物。
它是一种毒蕈碱受体拮抗剂,可用作解痉药,用于治疗鼻炎、尿失禁和溃疡。高剂量时,它具有类似尼古丁的作用,导致神经肌肉阻滞。 丙胺太林是一种抗胆碱能药物。其作用机制是作为胆碱能拮抗剂。 丙胺太林是一种抗胆碱能药物,用于治疗与肠痉挛相关的胃肠道疾病,以及减少麻醉期间的分泌物。丙胺太林尚未被证实会引起肝酶升高或临床上明显的急性肝损伤。 它是一种毒蕈碱受体拮抗剂,可用作解痉药,用于治疗鼻炎、尿失禁和溃疡。高剂量时具有尼古丁样作用,导致神经肌肉阻滞。 另见:溴化丙胺太林(有盐形式)。 药物适应症 用于治疗遗尿症。它还曾用于治疗多汗症以及胃、肠或膀胱痉挛。 作用机制 其作用机制为双重机制:(1) 在乙酰胆碱受体位点发挥特异性抗胆碱能作用(抗毒蕈碱作用);(2) 对平滑肌产生直接作用(肌肉亲和作用)。 抗胆碱能药物阻断乙酰胆碱在节后胆碱能位点的作用,从而减少到达逼尿肌的运动冲动数量,增加膀胱容量。/抗胆碱能药物/ |
| 分子式 |
C23H30BRNO3
|
|---|---|
| 分子量 |
448.39
|
| 精确质量 |
447.14
|
| CAS号 |
50-34-0
|
| 相关CAS号 |
Propantheline-d3 bromide;64717-35-7;Propantheline;298-50-0
|
| PubChem CID |
4934
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 熔点 |
159-161°C
|
| LogP |
1.734
|
| tPSA |
35.53
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
474
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~223.02 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~111.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 130 mg/mL (289.93 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2302 mL | 11.1510 mL | 22.3020 mL | |
| 5 mM | 0.4460 mL | 2.2302 mL | 4.4604 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1151 mL | 2.2302 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。