| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Propantheline Bromide targets muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), functioning as a competitive antagonist. It inhibits the action of acetylcholine at post-ganglionic synapses, interfering with the cholinergic signaling pathway. An aspartic acid residue present in the N-terminal portion of the third trans-membrane helix of the muscarinic receptor is believed to form an ionic bond with the quaternary nitrogen of the antagonist. Antagonism leads to a reduction of exocrine gland secretions, relaxation of bronchial muscle, and reduced tone and motility of intestinal smooth muscle.
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| 体外研究 (In Vitro) |
支丙胺太林（10 μM–1 mM）可降低膀胱平滑肌对宫颈胆碱的反应性[1]。体外实验表明，溴化丙胺太林（10 μM–1 mM）可降低膀胱平滑肌对乙酰胆碱的反应性。它通过竞争性拮抗作用抑制平滑肌和外分泌腺细胞上的毒蕈碱受体，从而抑制乙酰胆碱的活性。该化合物抑制胆碱能信号传导的能力已在多种平滑肌制剂中得到证实。其降低平滑肌张力和分泌的作用已在实验模型中得到充分证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对于限制性肠道功能障碍患者，溴化丙胺太林（粉剂，10-300 mg/kg）可降低腹泻发生率和肠道基质颗粒计数[3]。体内研究表明，溴化丙胺太林是一种口服有效的毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）拮抗剂。它能减少外分泌腺分泌，松弛支气管平滑肌，并降低肠道平滑肌的张力和运动能力。它被用于研究与平滑肌功能障碍、多汗症、胃、肠或膀胱痉挛以及尿失禁相关的疾病。此外，它还具有抗炎特性，并已被用于治疗肠道疾病，尤其适用于老年患者。
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| 酶活实验 |
丙胺太林溴化物的活性可通过放射性配体结合试验进行评估，该试验使用从表达毒蕈碱受体的组织制备的膜。将膜制备物与放射性标记的毒蕈碱拮抗剂（例如，[³H]N-甲基东莨菪碱）和不同浓度的未标记丙胺太林溴化物孵育。在过量竞争性配体存在下测定非特异性结合。丙胺太林溴化物置换的IC₅₀或Ki值由竞争性结合曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
为了评估丙胺太林溴化物的细胞效应，用该化合物处理表达毒蕈碱受体的细胞（例如平滑肌细胞或外分泌腺细胞）。测量乙酰胆碱诱导的钙动员、收缩或分泌的抑制情况。根据剂量反应曲线确定这些功能反应的IC₅₀值。也可以使用标准的细胞活力检测方法来评估任何细胞毒性作用。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 大鼠束缚应激肠功能障碍模型 [3]
剂量： 10-300 mg/kg 给药途径： 口服 实验结果： 粪便颗粒计数减少，ED50 值为 41 mg/kg。腹泻发生率呈剂量依赖性降低，ED50 值为 64 mg/kg。 丙胺太林溴化物的体内研究通常采用口服或肠外途径给药于动物模型。评估该化合物对平滑肌收缩、腺体分泌和胃肠动力的影响。在膀胱功能障碍或胃肠痉挛模型中，评估丙胺太林溴化物缓解症状的疗效。同时测定药代动力学参数，例如口服生物利用度和半衰期。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
约70%的剂量经尿液排出，主要以代谢物的形式排出。口服丙硫氰酸溴化物95小时后，5%（0.03克）经尿液排出。/丙硫氰酸溴化物，引自表格/颠茄生物碱的季铵衍生物口服吸收不良；然而，局部应用于眼部时，某些化合物可引起瞳孔散大和睫状肌麻痹。/颠茄生物碱的季铵衍生物/ 丙胺太林溴化物的分子式为C₂₃H₃₀BrNO₃，分子量为448.39 g/mol。它为白色晶体或白色粉末，熔点为159-161 °C。该化合物易溶于水（50 mg/mL）。CAS号为50-34-0。该化合物应在室温下避光保存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
与其他抗胆碱能药物一样，丙硫啉尚未发现与肝酶升高或具有临床意义的肝损伤相关。它至少部分在肝脏代谢。其安全性可能与其每日剂量较低有关。关于抗胆碱能药物的安全性和潜在肝毒性的参考文献列于“抗胆碱能药物概述”部分之后。药物类别：抗胆碱能药物 妊娠和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用丙硫啉的信息。由于丙硫啉是一种季铵化合物，因此不太可能被婴儿吸收并进入血液。长期使用丙硫啉可能会减少乳汁分泌或抑制泌乳反射。长期使用时，应注意观察乳汁分泌减少的迹象（例如，婴儿不满、体重增长不良）。◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 抗胆碱能药物可抑制动物泌乳，可能是通过抑制生长激素和催产素的分泌实现的。抗胆碱能药物还可降低非哺乳期妇女的血清催乳素水平。已开始哺乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 现有文献中关于溴化丙胺太林的具体毒理学数据并不详尽。作为一种抗胆碱能药物，它可引起与毒蕈碱受体拮抗作用相关的典型副作用，例如口干、视力模糊、便秘和尿潴留。过量服用可能导致严重的抗胆碱能作用。患有青光眼、前列腺肥大或胃肠道梗阻的患者应谨慎使用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
丙胺太林属于沙昔定类药物。它是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用作解痉药，用于治疗鼻炎、尿失禁和溃疡。高剂量时，它具有类似尼古丁的作用，可导致神经肌肉阻滞。丙胺太林是一种抗胆碱能药物，其作用机制是作为胆碱能拮抗剂。丙胺太林是一种抗胆碱能药物，用于治疗与肠痉挛相关的胃肠道疾病，以及减少麻醉期间的分泌物。丙胺太林尚未被证实会引起肝酶升高或具有临床意义的急性肝损伤。它是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用作解痉药，用于治疗鼻炎、尿失禁和溃疡。高剂量时，它具有类似尼古丁的作用，可导致神经肌肉阻滞。另见：溴化丙胺太林（盐形式）。
药物适应症 用于治疗遗尿症。它也曾用于治疗多汗症以及胃、肠或膀胱痉挛。 作用机制 其作用机制是双重的：(1) 在乙酰胆碱受体位点发挥特异性抗胆碱能作用（抗毒蕈碱作用）；(2) 对平滑肌有直接作用（肌肉亲和力）。 抗胆碱能药物阻断乙酰胆碱在节后胆碱能部位的作用，从而减少到达逼尿肌的运动冲动数量，增加膀胱容量。/抗胆碱能药物/ 溴化丙胺太林（Pro-Banthine）是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂，用于临床和研究。它是一种季铵化合物，不易穿过血脑屏障，因此对中枢神经系统的影响有限。它已被用于治疗痉挛和减少胃酸分泌。溴化丙胺太林也常被用作研究工具，用于研究胆碱能信号通路和平滑肌生理学。 |
| 分子式 |
C23H30BRNO3
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|---|---|
| 分子量 |
448.39
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| 精确质量 |
447.14
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| CAS号 |
50-34-0
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| 相关CAS号 |
Propantheline-d3 bromide;64717-35-7;Propantheline;298-50-0
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| PubChem CID |
4934
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
159-161°C
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| LogP |
1.734
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| tPSA |
35.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
474
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~223.02 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~111.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 130 mg/mL (289.93 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2302 mL | 11.1510 mL | 22.3020 mL | |
| 5 mM | 0.4460 mL | 2.2302 mL | 4.4604 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1151 mL | 2.2302 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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