Propantheline

目录号: V43309 纯度: ≥98%
Propantheline 是一种口服生物活性 mAChR 拮抗剂。
Propantheline CAS号: 298-50-0
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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Other Forms of Propantheline:

  • 溴丙胺太林
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Propantheline 是一种口服生物活性 mAChR 拮抗剂。普鲁本辛可用于研究与平滑肌功能障碍、出汗过多、胃、肠或膀胱痉挛以及不自主排尿相关的病症。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Prubenzin (10 μM-1 mM) 降低膀胱平滑肌对乙酰胆碱的反应性 [1]。
体内研究 (In Vivo)
口服预苯苯肼(10-300 mg/kg)可降低因束缚应激导致肠道功能障碍的大鼠的腹泻频率和粪便颗粒量[3]。
动物实验
动物/疾病模型: 束缚应激诱导的大鼠肠道功能障碍模型[3]
剂量: 10-300 mg/kg
给药途径: 口服
实验结果: 粪便颗粒计数减少,ED50 值为 41 mg/kg。腹泻发生率呈剂量依赖性降低,ED50 值为 64 mg/kg。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
约70%的剂量经尿液排出,主要以代谢物的形式排出。
口服溴化丙胺太林95小时后,人体尿液中排出的剂量为5%(0.03克)。/溴化丙胺太林,引自表格/
颠茄生物碱的季铵衍生物口服吸收不良;然而,局部应用于眼部时,其中一些化合物可引起瞳孔散大和睫状肌麻痹。/颠茄生物碱的季铵衍生物/
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
肝毒性
与其他抗胆碱能药物一样,丙胺太林尚未被发现与肝酶升高或临床上明显的肝损伤有关。它至少部分在肝脏代谢。其安全性可能与其每日剂量较低有关。
关于抗胆碱能药物的安全性和潜在肝毒性的参考文献在“抗胆碱能药物概述”部分之后列出。
药物类别:抗胆碱能药物
妊娠和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用丙胺太林的信息。由于丙胺太林是一种季铵化合物,因此不太可能被婴儿吸收并进入血液循环。长期使用丙胺太林可能会减少乳汁分泌或抑制泌乳反射。长期使用时,应观察泌乳减少的迹象(例如,不满足感、体重增长不良)。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
抗胆碱能药物可抑制动物泌乳,其机制可能是抑制生长激素和催产素的分泌。抗胆碱能药物还可降低非哺乳期妇女的血清催乳素水平。对于已建立泌乳的母亲而言,催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。
药物相互作用
碳酸氢钠可增加丙胺太林的胃肠道吸收……
丙胺太林可降低口服对乙酰氨基酚的吸收速率和程度……
同时服用丙胺太林和缓释地高辛片可能导致血清地高辛水平升高。仅使用符合美国药典标准的速溶地高辛片即可避免这种相互作用。
……/使用/丙胺太林治疗,由于胃肠道转运速度降低,可使/人体/对酚磺酞的/胃肠道/吸收率/增加高达24%。
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参考文献
[1]. J Mokry, et al. Propantheline and in vitro reactivity of urinary bladder smooth muscle in guinea pigs. Bratisl Lek Listy. 2005;106(4-5):151-4.
[2]. Richard Jewell, et al. Propantheline. xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference. 2007, Pages 1-5.
[3]. S Kobayashi, et al. Effects of YM905, a novel muscarinic M3-receptor antagonist, on experimental models of bowel dysfunction in vivo. Jpn J Pharmacol. 2001 Jul;86(3):281-8.
其他信息
丙胺太林属于呫吨类药物。
它是一种毒蕈碱受体拮抗剂,可用作解痉药,用于治疗鼻炎、尿失禁和溃疡。高剂量时,它具有类似尼古丁的作用,导致神经肌肉阻滞。
丙胺太林是一种抗胆碱能药物。其作用机制是作为胆碱能拮抗剂。
丙胺太林是一种抗胆碱能药物,用于治疗与肠痉挛相关的胃肠道疾病,以及减少麻醉期间的分泌物。丙胺太林尚未被证实会引起肝酶升高或临床上明显的急性肝损伤。
它是一种毒蕈碱受体拮抗剂,可用作解痉药,用于治疗鼻炎、尿失禁和溃疡。高剂量时具有尼古丁样作用,导致神经肌肉阻滞。
另见:溴化丙胺太林(有盐形式)。
药物适应症
用于治疗遗尿症。它还曾用于治疗多汗症以及胃、肠或膀胱痉挛或抽搐。
作用机制
其作用机制为双重机制:(1) 在乙酰胆碱受体位点发挥特异性抗胆碱能作用(抗毒蕈碱作用);(2) 对平滑肌产生直接作用(亲肌作用)。
抗胆碱能药物阻断乙酰胆碱在节后胆碱能位点的作用,从而减少到达逼尿肌的运动冲动数量,增加膀胱容量。/抗胆碱能药物/
治疗用途
抗溃疡药;毒蕈碱受体拮抗剂;副交感神经阻滞剂
抗胆碱能药物(例如丙胺太林)……用于治疗膀胱高张力和不受控制的收缩,并缓解与神经源性膀胱、膀胱炎、前列腺炎或尿道炎相关的排尿困难、尿急和尿频症状。
对消化性溃疡的益处主要来源于胃动力减弱,尽管肠外给药后也会出现胃分泌抑制。 /溴化丙胺太林/
药物(兽用):/用作/胃肠道镇静剂... /溴化物/
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药物警告
...执业医师应警惕同时服用地高辛片和丙胺太林的患者出现洋地黄中毒的迹象。 ……其他与地高辛相关的药物包括乙酰地高辛、地兰诺苷、洋地黄、吉他林、兰那苷C和乌本苷。
目前尚无临床上显著的、明确的抗胆碱能解痉药疗效差异可用于药物选择,而且……目前尚无任何一种抗胆碱能药物具有优于其他药物的特殊优势。/抗胆碱能药物/
在一项患者系列研究中,每日口服75毫克剂量的抗胆碱能药物仅导致69例患者中的4例出现主观视力障碍,推测是由于调节功能受到干扰所致。在另一项研究中,对16名20-35岁的健康受试者口服120毫克抗胆碱能药物,未发现其对近点调节有任何影响。丙胺太林溴化物
……在试验期间,在与青光眼相关的试验中,3只慢性单纯性开角型青光眼患者、1只慢性充血性青光眼患者和1只继发性青光眼患者的眼压升高。由于缺乏充分的信息,尚不确定这些眼压升高是否由该药物引起。
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药效学
丙胺太林是一种抗胆碱能药物,它通过阻断平滑肌(一种肌肉)上的乙酰胆碱受体,来降低乙酰胆碱(一种由神经释放的刺激肌肉的化学物质)的作用。它还对平滑肌有直接的松弛作用。丙胺太林用于治疗或预防肠易激综合征引起的胃肠道肌肉痉挛。此外,丙胺太林可抑制胃肠推进运动,减少胃酸分泌,并控制咽部、气管和支气管分泌过多。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H30NO3+.BR-
分子量
448.3932
精确质量
294.194
CAS号
298-50-0
相关CAS号
Propantheline bromide;50-34-0
PubChem CID
4934
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
3.137
tPSA
64.79
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
474
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(C)[N+](C)(CCOC(=O)C1C2=CC=CC=C2OC3=CC=CC=C31)C(C)C
InChi Key
VVWYOYDLCMFIEM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H30NO3/c1-16(2)24(5,17(3)4)14-15-26-23(25)22-18-10-6-8-12-20(18)27-21-13-9-7-11-19(21)22/h6-13,16-17,22H,14-15H2,1-5H3/q+1
化学名
methyl-di(propan-2-yl)-[2-(9H-xanthene-9-carbonyloxy)ethyl]azanium
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2302 mL 11.1510 mL 22.3020 mL
5 mM 0.4460 mL 2.2302 mL 4.4604 mL
10 mM 0.2230 mL 1.1151 mL 2.2302 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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