Prostratin 中文名称: 蔓生素

别名: 天然的二萜类化合物；12-脱氧佛波醇-13-乙酸 ;PKC激活剂; 酪氨酸激酶激活PKC的Ki值为 12.5 nM, 同时可抑制HIV-1；13-O-乙酰基-12-脱氧佛波醇

目录号: V5545 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Prostratin 是一种天然存在的二萜类化合物，是 PKC 的激活剂，Ki 为 12.5 nM，并且可以抑制 HIV-1 的活性。

Prostratin CAS号: 60857-08-1
产品类别: New15

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

Prostratin 是一种天然存在的二萜类化合物，是 PKC 的激活剂，Ki 为 12.5 nM，并且可以抑制 HIV-1 的活性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Prostratin 的 Ki 为 210 nM，并转录 [3H]PDBu 与 CEM 细胞结合 [1]。转录性急性髓系白血病 (AML) 细胞系（HL-60、NB4 和 U937 细胞）在前列腺素浓度 (125-1000 nM) 下无法增殖。在 HL-60 细胞中，前列腺素 (125–100 nM) 影响细胞周期相关分子（pRb 磷酸化、CDK 和 p21）并导致 AML 细胞中 G1 期停滞。 Prostratin 还会激活 PKC，从而导致 AML 细胞系变得活跃。此外，前列腺素产生的湿度对于 PKC 驱动的 MEK/ERK/MAP 信号负载激活是必要的 [2]。对于 HIV-1 诱导的激活，前列腺素诱导需要 PKD3 的活性形式。此外，前列腺素通过新 PKC 亚家族的 PKCε 激活 PKD3 [2]。
细胞实验	细胞活力测定 [2] 细胞类型： HL-60、NB4 和 U937 细胞测试浓度： 125nM、250nM、500nM、1000nM 孵化持续时间：24小时、48小时、72小时实验结果：剂量依赖性抑制3]。急性髓系白血病 (AML) 细胞系的生长。细胞周期分析[2] 细胞类型： HL-60、NB4 和 U937 细胞测试浓度： 125 nM、250 nM、500 nM、1000 nM 孵育时间：24 小时实验结果：在一定浓度下诱导 G0/G1 期积累依赖方式。蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HL-60 细胞测试浓度： 125 nM、250 nM、500 nM , 1000 nM 孵育时间：24小时实验结果：细胞周期相关分子（pRb磷酸化、CDK和p21）的影响）在 60 个细胞中的 HL- 中。
参考文献	[1]. A nonpromoting phorbol from the samoan medicinal plant Homalanthus nutans inhibits cell killing by HIV-1. J Med Chem. 1992 May 29;35(11):1978-86. [2]. The protein kinase C agonist prostratin induces differentiation of human myeloid leukemia cells and enhances cellular differentiation by chemotherapeutic agents. Cancer Lett. 2015 Jan 28;356(2 Pt B):686-96. [3]. Protein kinase D3 is essential for prostratin-activated transcription of integrated HIV-1 provirus promoter via NF-κB signaling pathway. Biomed Res Int. 2014;2014:968027.
其他信息	Prostratin is a phorbol ester. It has a role as a metabolite. Prostratin has been reported in Euphorbia triangularis, Euphorbia fischeriana, and other organisms with data available.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H30O6
分子量	390.4700
精确质量	390.204
CAS号	60857-08-1
PubChem CID	454217
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	550.5±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	216-219℃
闪点	188.7±23.6 °C
蒸汽压	0.0±3.4 mmHg at 25°C
折射率	1.600
LogP	1.84
tPSA	104.06
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	825
定义原子立体中心数目	7
SMILES	C[C@@H]1C[C@@]2([C@@H](C2(C)C)[C@H]3[C@]1([C@@H]4C=C(C(=O)[C@]4(CC(=C3)CO)O)C)O)OC(=O)C
InChi Key	BOJKFRKNLSCGHY-HXGSDTCMSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H30O6/c1-11-6-16-20(26,18(11)25)9-14(10-23)7-15-17-19(4,5)21(17,28-13(3)24)8-12(2)22(15,16)27/h6-7,12,15-17,23,26-27H,8-10H2,1-5H3/t12-,15+,16-,17-,20-,21+,22-/m1/s1
化学名	[(1R,2S,6R,10S,11R,13S,15R)-1,6-dihydroxy-8-(hydroxymethyl)-4,12,12,15-tetramethyl-5-oxo-13-tetracyclo[8.5.0.02,6.011,13]pentadeca-3,8-dienyl] acetate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~128.05 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.25 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~128.05 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5610 mL	12.8051 mL	25.6102 mL
	5 mM	0.5122 mL	2.5610 mL	5.1220 mL
	10 mM	0.2561 mL	1.2805 mL	2.5610 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

The active form of PKD3 is required for prostratin-induced HIV-1 transcription activation. (a) Expression profile of 3 PKDs in HeLa and Jurkat cells. RNA isolated from HeLa or Jurkat cells was analyzed by qRT-PCR for the expression levels of PKD1, PKD2, or PKD3, respectively. Data from 3 independent experiments were averaged and plotted. (b) Effect of shRNA knockdown on prostratin-activated HIV-1 expression in HeLa cells. The cells were cotransfected with HIV-LTR-Luc reporter construct and indicated shRNA for 48 hrs, followed by a 6 hr treatment of 2 μM prostratin as indicated. The luciferase activities were plotted based on 3 independent experiments, with the level of untreated cells set to 1.0. (c) Effect of shRNA knockdown on prostratin-activated expression of latent HIV-1 provirus in J-Lat 2D10 cells. The cells were infected with indicated shRNA for 48 hrs, followed by a 16 hr treatment of 0.5 μM prostratin as indicated. The GFP-positive cells were detected by flow cytometry and plotted based on 3 independent experiments as in Figure 1(b). (d) Prostratin activates PKD3 by inducing the phosphorylation at Ser731/735 of its activation loop. HeLa cells transfected with GFP-PKD3 cDNA were treated with 2 μM of prostratin for indicated time. The phosphorylation levels of Ser731/735 of GFP-PKD3 in cell lysates were measured by Western blotting, with the levels of bulk GFP-PKD3 shown below.[3]. Wang H, et al. Protein kinase D3 is essential for prostratin-activated transcription of integrated HIV-1 provirus promoter via NF-κB signaling pathway. Biomed Res Int. 2014;2014:968027.

Prostratin activates PKD3 via PKCε of novel PKC subfamily. (a) Effect of PKC/PKD inhibitor on prostratin-stimulated HIV-1 expression in HeLa cells. HeLa HIV-LTR-Luc cells were pretreated with indicated inhibitor for 1 hr, followed by 2 μM prostratin treatment for 6 hrs. The levels of luciferase activity were plotted based on 3 independent experiments, with the level of untreated sample set to 1.0. (b) Effect of PKC/PKD inhibitor on prostratin-stimulated expression of latent HIV-1 provirus in 2D10 Jurkat cells. 2D10 cells were cotreated with indicated inhibitor plus 0.5 μM prostratin for 16 hrs, followed by flow cytometry assay. The percentage of GFP-positive cells was plotted based on 3 independent experiments. (c) Effect of PKC inhibitors on prostratin-induced PKD3 activation. HeLa cells transfected with GFP-PKD3 were pretreated with indicated kinase inhibitor for 1 hr, followed by 2 μM prostratin treatment for 2 hrs. The phosphorylation levels of Ser731/735 of expressed GFP-PKD3 in cell lysates were analyzed by Western blotting, with the levels of bulk GFP-PKD3 shown at the bottom. (d) Effect of nPKC knockdown on prostratin-induced HIV-1 expression. HeLa cells were cotransfected HIV-LTR-luciferase construct with shRNA for PKCθ or PKCε for 48 hrs, followed by 2 μM prostratin treatment for 6 hrs. The levels of luciferase activity were plotted based on 3 independent experiments, with the level of untreated sample set to 1.0. [3]. Wang H, et al. Protein kinase D3 is essential for prostratin-activated transcription of integrated HIV-1 provirus promoter via NF-κB signaling pathway. Biomed Res Int. 2014;2014:968027.

Prostratin-induced HIV-1 transcription depends on NF-κB. (a) Schematics of HIV-1 promoter deletion mutations. dSp1 (without Sp1 binding sites), dEnh (without NF-κB enhancer element), dTAR (without TAR RNA sequences), or dSp1/dEnh (without Sp1 or NF-κB enhancer element). (b) Effect of promoter mutation on prostratin-induced HIV-1 transcription. HeLa cells were transfected with HIV-LTR-Luc reporter constructs containing the indicated promoter deletions, followed by prostratin treatment. The luciferase activities were plotted based on 3 independent experiments, with the level of untreated cells set to 1.0. (c) Effect of prostratin treatment on RelA and Sp1 recruitment to promoter. HIV-LTR-Luc cells were treated with prostratin for 1 hr and subjected to chromatin immunoprecipitation (ChIP) analysis with indicated antibody. The levels of DNA isolated by ChIP were analyzed by quantitative PCR (qPCR) with the primers targeting promoter region of HIV-LTR as indicated on the left and plotted based on 2 independent experiments, with the level of untreated cells set to 1.0. (d) Effect of inhibiting NF-κB signaling on prostratin-stimulated HIV-1 transcription. HIV-LTR-Luc cells were pretreated with inhibitor BAY, followed by prostratin treatment. The luciferase activities were plotted based on 3 independent experiments, with the level of untreated cells set to 1.0.[3]. Wang H, et al. Protein kinase D3 is essential for prostratin-activated transcription of integrated HIV-1 provirus promoter via NF-κB signaling pathway. Biomed Res Int. 2014;2014:968027.