| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Prostratin targets protein kinase C (PKC), a family of serine/threonine kinases that play a critical role in various cellular processes, including cell proliferation, differentiation, and apoptosis. It is a PKC activator with a Ki of 12.5 nM. Prostratin is also an NF-κB activator. By activating PKC and NF-κB, Prostratin modulates gene expression and cellular signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
前列腺素的Ki值为210 nM,并能转录[3H]PDBu与CEM细胞的结合[1]。转录活性降低的急性髓系白血病(AML)细胞系(HL-60、NB4和U937细胞)在前列腺素浓度为125-1000 nM时无法增殖。在HL-60细胞中,前列腺素(125-100 nM)影响细胞周期相关分子(pRb磷酸化、CDK和p21),并导致AML细胞G1期阻滞。前列腺素还能激活PKC,从而使AML细胞系活化。此外,前列腺素产生的湿度是PKC驱动的MEK/ERK/MAP信号通路激活所必需的[2]。对于HIV-1诱导的活化,前列腺素的诱导需要PKD3的活性形式。此外,前列腺素通过新型 PKC 亚家族的 PKCε 激活 PKD3 [2]。体外实验表明,前列腺素是 PKC 的激活剂,其 Ki 值为 12.5 nM。它还能激活 NF-κB 通路。前列腺素已被证实能够抑制 HIV-1 的活性。其活性通常通过激酶活性测定和基于细胞的报告基因检测进行评估。这些体外研究证实了前列腺素作为 PKC 和 NF-κB 激活剂的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Prostratin是一种口服有效的体内化合物。作为一种PKC和NF-κB激活剂,它在HIV潜伏感染、癌症和其他疾病的研究中具有潜在的应用价值。然而,标准产品说明书中并未详细说明具体的体内实验方案和结果。
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| 酶活实验 |
体外激酶活性测定法用于检测前列腺素对蛋白激酶C (PKC) 的激活作用。将PKC与肽底物和ATP在不同浓度的前列腺素存在下孵育。测定底物中磷酸盐的掺入量,并确定EC50值。NF-κB的激活可通过报告基因检测法进行测定。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [2]
细胞类型: HL-60、NB4 和 U937 细胞 测试浓度: 125nM、250nM、500nM、1000nM 孵育时间: 24 小时、48 小时、72 小时 实验结果: 剂量依赖性抑制 3]。急性髓系白血病 (AML) 细胞系的生长。 细胞周期分析[2] 细胞类型: HL-60、NB4 和 U937 细胞 测试浓度: 125 nM、250 nM、500 nM、1000 nM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 以浓度依赖的方式诱导 G0/G1 期细胞积累。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型:HL-60细胞 测试浓度:125 nM、250 nM、500 nM、1000 nM 孵育时间:24小时 实验结果:HL-60细胞中细胞周期相关分子(pRb磷酸化、CDK和p21)的影响。 体外细胞实验用于研究前列腺素对PKC和NF-κB信号通路的影响。用前列腺素处理细胞,并测量PKC和NF-κB的激活情况。该化合物抑制HIV-1复制的能力也可以通过细胞实验进行评估。 |
| 动物实验 |
现有文献中对Prostratin的体内动物实验描述并不详尽。作为一种研究化合物,其体内应用取决于具体的研究问题。研究蛋白激酶C(PKC)激活剂的典型方案是将其应用于癌症或HIV感染的动物模型。然而,目前尚无关于Prostratin的具体实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
普罗斯特汀的分子量为390.47 g/mol,分子式为C22H30O6,CAS号为60857-08-1。它是一种固体化合物。建议将粉末储存在-20°C。其吸收、分布、代谢和排泄(ADME)等药代动力学性质尚未得到充分研究。普罗斯特汀可口服。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供Prostratin的详细毒性数据。作为一种蛋白激酶C (PKC) 激活剂,它可能具有显著的生物学效应和潜在毒性。与所有研究用化学品一样,处理Prostratin时应遵循标准的实验室安全预防措施。其用途仅限于研究应用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
普罗斯特汀(Prostratin)是一类佛波醇酯,具有代谢活性。据报道,它存在于三叶大戟(Euphorbia trifoliata)、费氏大戟(Euphorbia fischeriana)以及其他具有相关数据的生物体中。普罗斯特汀是一种研究化合物,尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种天然存在的二萜类化合物,能够激活蛋白激酶C(PKC),其Ki值为12.5 nM。它也是NF-κB的激活剂。研究表明,普罗斯特汀能够抑制HIV-1的活性。它是研究PKC信号通路、HIV潜伏和癌症的重要研究工具。
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| 分子式 |
C22H30O6
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|---|---|
| 分子量 |
390.4700
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| 精确质量 |
390.204
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| CAS号 |
60857-08-1
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| PubChem CID |
454217
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
550.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
216-219℃
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| 闪点 |
188.7±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.600
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| LogP |
1.84
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| tPSA |
104.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
825
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@H]1C[C@@]2([C@@H](C2(C)C)[C@H]3[C@]1([C@@H]4C=C(C(=O)[C@]4(CC(=C3)CO)O)C)O)OC(=O)C
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| InChi Key |
BOJKFRKNLSCGHY-HXGSDTCMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H30O6/c1-11-6-16-20(26,18(11)25)9-14(10-23)7-15-17-19(4,5)21(17,28-13(3)24)8-12(2)22(15,16)27/h6-7,12,15-17,23,26-27H,8-10H2,1-5H3/t12-,15+,16-,17-,20-,21+,22-/m1/s1
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| 化学名 |
[(1R,2S,6R,10S,11R,13S,15R)-1,6-dihydroxy-8-(hydroxymethyl)-4,12,12,15-tetramethyl-5-oxo-13-tetracyclo[8.5.0.02,6.011,13]pentadeca-3,8-dienyl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~128.05 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5610 mL | 12.8051 mL | 25.6102 mL | |
| 5 mM | 0.5122 mL | 2.5610 mL | 5.1220 mL | |
| 10 mM | 0.2561 mL | 1.2805 mL | 2.5610 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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