PROTAC-VHL-ligand

别名: VHL-7526 TFA; VHL-7526; PROTAC-VHL-ligand; Protein degrader 1 TFA; VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA; Protein degrader 1 TFA , VHL7526; VHL 7526 trifluoroacetic acid 3-甲基-L-戊基-（4R）-4-羟基-N-[4-（4-甲基-1,3-噻唑-5-基）苄基]-L-脯氨酸

目录号: V4132 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PROTAC-VHL-配体或蛋白质降解剂 1 是 VHL (Von Hippel-Lindau) 的新型有效小分子配体，VHL 是一种 E3 连接酶，已成为许多 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）降解剂的靶标。

PROTAC-VHL-ligand CAS号: 1448297-52-6
产品类别: Others 4

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of PROTAC-VHL-ligand:

（S，R，S）-AHPC盐酸盐

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

PROTAC-VHL配体或蛋白质降解剂1是一种新型高效的VHL（Von Hippel-Lindau）小分子配体。VHL是一种E3泛素连接酶，许多PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）降解剂都以VHL为靶点。小分子诱导的蛋白质降解是开发化学探针的一种极具吸引力的策略。诱导靶向蛋白质降解的一种方法是使用PROTAC，这是一种异双功能分子，能够将特定的E3泛素连接酶募集到目标蛋白上。 PROTACs 已成功用于降解细胞内的多种蛋白质，但以往 PROTACs 中使用的肽类 E3 连接酶配体阻碍了其发展成为更成熟的化学探针或治疗药物。
PROTAC-VHL 配体（CAS# 1448297-52-6），也称为 VH032-NH2 或 (S,R,S)-AHPC，是一种高效的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶小分子配体。其分子式为 C₂₂H₃₀N₄O₃S，分子量为 430.56 g/mol，是合成 PROTACs（蛋白水解靶向嵌合体）的关键结构单元。作为VHL配体，该化合物能够募集VHL E3连接酶至靶蛋白，促进其泛素化和随后的蛋白酶体降解。该化合物是靶向蛋白降解研究的基础工具，仅供研究用途。

生物活性&实验参考方法

靶点	PROTAC-VHL-ligand targets the Von Hippel-Lindau (VHL) protein, which is the substrate-recognition component of an E3 ubiquitin ligase complex. By binding to VHL with high affinity, this ligand serves as a "handle" to recruit the ubiquitin-proteasome system to a protein of interest when incorporated into a PROTAC molecule. The VHL protein is part of the VCB complex (VHL-Elongin B-Elongin C-Cullin 2), which is responsible for the ubiquitination of hypoxia-inducible factor 1α (HIF-1α) under normoxic conditions.
体外研究 (In Vitro)	作为独立的VHL配体，PROTAC-VHL配体不具有直接的酶抑制活性或受体调节作用。其体外活性取决于其与VHL蛋白的高亲和力结合能力，其解离常数（Kd）在低纳摩尔至微摩尔范围内。当整合到PROTAC中时，其体外活性通过靶向蛋白降解效率进行评估，通常采用Western blot或定量蛋白质组学方法进行检测。
体内研究 (In Vivo)	PROTAC-VHL配体本身并非治疗剂，也不具有直接的体内生物活性。其体内活性取决于包含该配体的PROTAC分子。当作为PROTAC的一部分使用时，所得分子可诱导靶蛋白在体内降解，从而调节与疾病相关的通路。基于VHL的PROTAC的体内疗效已在多种异种移植模型中得到证实。
酶活实验	PROTAC-VHL配体体外结合实验通常采用表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）来测定其与VHL蛋白的亲和力。在典型的SPR实验中，VHL蛋白固定在传感器芯片上，不同浓度的配体溶液流过芯片表面。所得的传感器图谱拟合1:1结合模型，以计算结合速率常数（ka）、解离速率常数（kd）和平衡解离常数（KD）。
细胞实验	体外细胞实验中，PROTAC-VHL配体复合物的活性检测通常不使用配体本身，因为它缺乏降解活性。相反，活性评估使用的是包含该VHL配体的最终PROTAC分子。将细胞用不同浓度的PROTAC处理，并通过Western blot或ELISA检测靶蛋白水平，以确定DC50（50%降解浓度）和Dmax（最大降解浓度）。
动物实验	PROTAC-VHL配体在体内动物研究中使用的是含有该配体的PROTAC分子，而非单独的配体。典型的实验方案包括通过静脉注射、腹腔注射或口服途径给小鼠给药。在异种移植模型中评估肿瘤生长抑制情况，并通过免疫组织化学或蛋白质印迹法检测肿瘤组织中靶蛋白的降解情况，从而开展药效学研究。
药代性质 (ADME/PK)	由于PROTAC-VHL配体是一种研究工具而非治疗药物，因此其具体的药代动力学特性尚未得到充分表征。当PROTAC-VHL配体被整合到PROTAC中时，其药代动力学特性取决于PROTAC分子的整体性质，包括分子量（通常>800 Da）、亲脂性和代谢稳定性。基于VHL的PROTAC通常具有中等至良好的口服生物利用度和组织分布。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	PROTAC-VHL配体是一种低毒性的实验室试剂，不适用于人类或兽医治疗用途。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。该化合物纯度≥98%，应以粉末形式储存于-20°C以确保长期稳定性。
参考文献	ACS Chem Biol.2015 Aug 21;10(8):1831-7.
其他信息	PROTAC-VHL配体是一种研究级化合物，用作PROTAC合成中的VHL配体。它也称为(S,R,S)-AHPC和VH032-NH2。其分子式为C₂₂H₃₀N₄O₃S，可溶于DMSO。本产品仅供研究使用，不得用于人类或兽医治疗用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H30N4O3S
分子量	430.564
精确质量	430.203
元素分析	C, 61.37; H, 7.02; N, 13.01; O, 11.15; S, 7.45
CAS号	1448297-52-6
相关CAS号	1448297-52-6;1448189-80-7 (HCl);
PubChem CID	89702519
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	691.6±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	372.1±31.5 °C
蒸汽压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.604
LogP	0.85
tPSA	137
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	618
定义原子立体中心数目	3
SMILES	C1=NC(C)=C(C2C=CC(CNC(=O)[C@@H]3C[C@@H](O)CN3C(=O)C(N)C(C)(C)C)=CC=2)O1
InChi Key	ZLOXMSNKPDWMEF-ZIFCJYIRSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H30N4O3S/c1-13-18(30-12-25-13)15-7-5-14(6-8-15)10-24-20(28)17-9-16(27)11-26(17)21(29)19(23)22(2,3)4/h5-8,12,16-17,19,27H,9-11,23H2,1-4H3,(H,24,28)/t16-,17+,19-/m1/s1
化学名	(2S,4R)-1-((S)-2-amino-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide
别名	VHL-7526 TFA; VHL-7526; PROTAC-VHL-ligand; Protein degrader 1 TFA; VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA; Protein degrader 1 TFA , VHL7526; VHL 7526 trifluoroacetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~232.26 mM) H2O : ≥ 25 mg/mL (~58.06 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~232.26 mM)
H2O : ≥ 25 mg/mL (~58.06 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3226 mL	11.6128 mL	23.2256 mL
	5 mM	0.4645 mL	2.3226 mL	4.6451 mL
	10 mM	0.2323 mL	1.1613 mL	2.3226 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。