Proxyphylline 中文名称: 羟丙茶碱

别名: NSC163343; NSC-163343; Monophylline; NSC 163343; Spasmolysin 甲基黄嘌呤衍生物；A1腺苷受体(A1 adenosine receptor)拮抗剂

目录号: V3125 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

丙茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，临床上用作强心剂、血管扩张剂和支气管扩张剂。

Proxyphylline CAS号: 603-00-9
产品类别: Adenosine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

丙茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，临床上用作强心剂、血管扩张剂和支气管扩张剂。丙茶碱通过选择性拮抗 A1 腺苷受体发挥作用，Ki 为 82 nM（牛脑），而 A2 腺苷受体（血小板 Ki = 850 µM）。丙茶碱显示出血管舒张和心脏刺激作用。它会增加冠状动脉流量，并产生明确的正性肌力作用。代理茶碱抑制气管 PDE 活性，100 μg/mL 代理茶碱可实现气管平滑肌的半最大松弛。

生物活性&实验参考方法

靶点

A1 adenosine receptor
cAMP-phosphodiesterase (PDE) (IC50 ≈ 40 μg/ml) [2]
cAMP phosphodiesterase (human lung tissue) (Ki = 0.06–0.7 mmol/L at low cAMP concentrations; Ki = 1.0 mmol/L at high cAMP concentrations) [4]
cGMP phosphodiesterase (human lung tissue) (Ki = 0.06–0.7 mmol/L at low/high cGMP concentrations) [4]
Coronary circulation/heart [1]
Tracheal smooth muscle (half-maximum relaxation concentration = 100 μg/ml) [2]

体外研究 (In Vitro)

体外活性：丙茶碱具有较强的血管舒张和心脏刺激作用。它会增加冠状动脉流量，并产生明确的正性肌力作用。代理茶碱抑制气管 PDE 活性，100 μg/mL 代理茶碱可实现气管平滑肌的半最大松弛。激酶测定：细胞测定：

1. Proxyphylline在豚鼠气管标本中对气管cAMP-磷酸二酯酶（PDE）的抑制活性IC50约为40 μg/ml（与茶碱相当；二羟丙茶碱抑制效果约弱5倍）；在豚鼠气管平滑肌中诱导半最大松弛的浓度为100 μg/ml（高于茶碱的25 μg/ml，低于二羟丙茶碱的250 μg/ml）；它可升高气管平滑肌中cAMP水平，但幅度低于茶碱（二羟丙茶碱几乎无此作用）；与茶碱、二羟丙茶碱联用（Neobiphyllin）时，对气管平滑肌的松弛作用呈现超加和协同效应（该增强效应与cAMP水平升高无关）；在豚鼠心房标本中表现出正性肌力作用（二羟丙茶碱几乎无此作用）。[2]
2. Proxyphylline可抑制人肺组织中cAMP和cGMP的水解；在低cAMP浓度及低/高cGMP浓度下，其表观抑制常数（Ki）为0.06–0.7 mmol/L，在高cAMP浓度下Ki为1.0 mmol/L（比茶碱高1.2–1.7倍）；其主要代谢产物1-甲基-7-(β-羟丙基)黄嘌呤的抑制活性略弱于Proxyphylline（茶碱代谢产物3-甲基黄嘌呤较其母体药物的活性减弱程度更明显）。[4]

体内研究 (In Vivo)

Proxyphylline 在双盲交叉研究中表现出支气管扩张作用，它抑制人肺组织中的 cAMP 和 cGMP 水解。丙茶碱的表观抑制常数在低 cAMP 浓度下为 0.06-0.7 mM，在高 cAMP 浓度下为 1.0 mM。

1. 在一项纳入8例成年哮喘患者的双盲交叉试验中，口服缓释Proxyphylline（900 mg，Neofyllin retard，每日两次）连续6天可显著减少支气管扩张气雾剂的使用次数（139次 vs 安慰剂期236次，p < 0.05），与安慰剂相比差异有统计学意义；而茶碱（250 mg微晶型，Nuelin，每日四次，连续6天）仅表现出非显著性减少（165次 vs 安慰剂）；Proxyphylline治疗期间的主观不良反应发生率显著低于茶碱（p < 0.05）；静脉输注Proxyphylline（1400 mg）和氨茶碱（400 mg）的肺功能变化验证了药物效力差异（Proxyphylline效力低于茶碱/氨茶碱）。[3]

酶活实验

1. 气管PDE活性实验：分离豚鼠气管标本中的cAMP-磷酸二酯酶（PDE）；在不同浓度Proxyphylline、茶碱、二羟丙茶碱存在下检测酶活性；通过量化酶活性相对对照组的降低幅度，计算Proxyphylline对PDE抑制的IC50值（≈40 μg/ml）；同时评估药物联用对PDE活性的影响（低剂量下cAMP升高效应无显著变化）。[2]
2. 人肺组织环核苷酸PDE抑制实验：制备人肺组织环核苷酸磷酸二酯酶提取物；在不同底物浓度（低/高cAMP/cGMP）下，检测Proxyphylline、其代谢产物1-甲基-7-(β-羟丙基)黄嘌呤、茶碱及其代谢产物3-甲基黄嘌呤存在时cAMP和cGMP的水解情况；计算每种药物/代谢产物的表观抑制常数（Ki），比较其抑制效力。[4]

细胞实验

1. 气管平滑肌松弛实验：分离豚鼠气管平滑肌标本，暴露于不同浓度的Proxyphylline、茶碱、二羟丙茶碱；测量肌张力以确定半最大松弛浓度（Proxyphylline为100 μg/ml）；评估药物联用（茶碱+二羟丙茶碱+Proxyphylline）对平滑肌松弛的作用，通过对比联用与单药的松弛效果证实超加和协同效应；检测药物处理后气管平滑肌中cAMP水平，分析cAMP水平与松弛效应的相关性。[2]
2. 豚鼠心房收缩力实验：分离豚鼠心房标本，给予Proxyphylline、茶碱、二羟丙茶碱处理；测量收缩力以评估正性肌力作用（Proxyphylline表现出正性肌力作用，二羟丙茶碱几乎无此作用）。[2]

动物实验

参考文献

[1]. Effects of aminophylline, proxyphylline and a proxyphylline-Melilotus extract-rutin mixture(theoesberiven) on the heart and the coronary circulation. Jpn J Pharmacol. 1977 Oct;27(5):709-20.

[2]. Overadditive synergism between theophylline, diprophylline and proxyphylline in tracheal smooth muscle relaxation. Arzneimittelforschung. 1983;33(10):1450-4.

[3]. Pharmacokinetics and bronchodilatory effect of proxyphylline and theophylline. Eur J Respir Dis. 1984 Jan;65(1):20-7.

[4]. Inhibition of human lung cyclic nucleotide phosphodiesterases by proxyphylline, theophylline and their metabolites. Acta Pharmacol Toxicol (Copenh). 1982 Sep;51(3):250-2.

其他信息

丙茶碱是一种氧嘌呤类药物。
丙茶碱是一种甲基黄嘌呤类药物，是茶碱的衍生物。丙茶碱可舒张平滑肌，尤其是支气管平滑肌。这种黄嘌呤类药物很可能通过抑制 cAMP 或 cGMP 磷酸二酯酶发挥作用，从而增加细胞内第二信使 cAMP 或 cGMP 的水平。其他作用机制包括拮抗 CD4 淋巴细胞的腺苷活性，以及促进肥大细胞释放介质，从而降低肺部对过敏原和其他炎症物质的敏感性。丙茶碱还可作为中枢神经系统兴奋剂，并对心脏产生正性变时性和正性变力性作用。

1. 丙茶碱是一种具有支气管扩张作用的甲基黄嘌呤衍生物；其舒张气管平滑肌的机制与 cAMP-PDE 抑制和正性变力性有关（与双丙茶碱不同，双丙茶碱的舒张机制与 cAMP 无关）；丙茶碱、茶碱和双丙茶碱（新双茶碱）之间的超加性协同作用解释了其良好的抗哮喘效果。[2]
2. 丙茶碱抑制人肺环核苷酸磷酸二酯酶的效力低于茶碱（Ki值比茶碱高1.2-1.7倍），这与临床发现一致，即茶碱的效力约为丙茶碱的两倍；其代谢物的抑制活性较弱，但相对而言比茶碱的代谢物效力更强。[4]
3. 缓释丙茶碱（新双茶碱缓释片）是一种用于治疗哮喘的口服制剂，与茶碱相比，其耐受性更好（副作用更少），并且具有显著的支气管扩张作用，可减少使用急救支气管扩张剂的需求。 [3]
4. 可将盐酸倍半萜烯与草木樨提取物和芦丁（茶树提取物）联合使用，以研究其对心脏和冠状动脉循环的影响。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C10H14N4O3

分子量

238.25

精确质量

238.107

元素分析

C, 50.41; H, 5.92; N, 23.52; O, 20.15

CAS号

603-00-9

相关CAS号

603-00-9

PubChem CID

4977

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.46 g/cm3

沸点

487.2ºC

熔点

134-136ºC

闪点

248.5ºC

折射率

1.664

LogP

-0.8

tPSA

82.05

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

348

定义原子立体中心数目

SMILES

O([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])N1C([H])=NC2=C1C(N(C([H])([H])[H])C(N2C([H])([H])[H])=O)=O

InChi Key

KYHQZNGJUGFTGR-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C10H14N4O3/c1-6(15)4-14-5-11-8-7(14)9(16)13(3)10(17)12(8)2/h5-6,15H,4H2,1-3H3

化学名

7-(2-hydroxypropyl)-1,3-dimethylpurine-2,6-dione

别名

NSC163343; NSC-163343; Monophylline; NSC 163343; Spasmolysin

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~47 mg/mL (~197.3 mM)

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.1973 mL	20.9864 mL	41.9727 mL
	5 mM	0.8395 mL	4.1973 mL	8.3945 mL
	10 mM	0.4197 mL	2.0986 mL	4.1973 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。