PRT4165 (NSC-600157)

别名: PRT4165, PRT-4165, PRT 4165;NSC600157;NSC 600157;NSC-600157 2-(3-吡啶亚甲基)-1,3-茚满二酮
目录号: V0083 纯度: ≥98%
PRT4165 (NSC600157) 是 PRC1(多梳抑制复合物 1)介导的 H2A 泛素化的有效选择性抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
PRT4165 (NSC-600157) CAS号: 31083-55-3
产品类别: E3 Ligase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
PRT4165 (NSC600157) 是 PRC1(多梳抑制复合物 1)介导的 H2A 泛素化的有效选择性抑制剂,具有潜在的抗癌活性。在无细胞测定中抑制 PRC1 的 IC50 为 3.9 µM。它在体内和体外抑制 PRC1 介导的 H2A 泛素化。 PRT-4165 还抑制 DNA 双链断裂 (DSB) 位点上所有可检测到的泛素的积累、DSB 周围形成的病灶中多种 DNA 损伤反应蛋白的保留以及 DSB 的修复。 PRC1介导的组蛋白泛素化在人类癌症的异常基因沉默中发挥着重要作用,是癌症治疗的潜在靶点。 PRT4165 作为一种新型染色质重塑化合物,为抑制 DNA 双链断裂处的泛素化信号传导提供了新工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
PRC1
体外研究 (In Vitro)
体外活性:体外 E3 泛素连接酶活性测定显示,PRT4165 抑制 RNF2 和 RING 1A,这两种旁系同源物是部分冗余的旁系同源物,共同解释了 PRC1 复合物中发现的 E3 泛素连接酶活性,但不抑制 RNF8 或 RNF168。细胞测定:在照射 (2 Gy) 前 60 分钟用不同浓度的 PRT4165 处理细胞。 IR后2小时收获细胞。用 PBS 洗涤细胞两次,然后用 1% 多聚甲醛在 37°C 下固定 10 分钟。在冰上冷却 1 分钟后,用 90% 甲醇透化细胞并在 -20°C 下保存过夜。固定的细胞用 PBS 洗涤两次,并用 FACS 孵育缓冲液(PBS 中的 0.5% BSA)封闭 10 分钟。然后用抗磷酸组蛋白 H3(丝氨酸 10)抗体在 FACS 孵育缓冲液中以 1:500 稀释,在室温下对细胞进行染色 1 小时。
体内研究 (In Vivo)
PRC1 的抑制会导致体内蜕膜化过程中基因调控和多倍体发育的改变。
动物实验
Dissolved in sesame oil containing 10% ethanol; 4 mg/kg and 8 mg/kg; intraluminally injection
CD-1 mice
参考文献

[1].A small molecule inhibitor of polycomb repressive complex 1 inhibits ubiquitin signaling at DNA double-strand breaks. J Biol Chem. 2013 Sep 13;288(37):26944-54.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H9NO2
分子量
235.240
精确质量
235.06
元素分析
C, 76.59; H, 3.86; N, 5.95; O, 13.60
CAS号
31083-55-3
外观&性状
Yellow solid powder
SMILES
O=C1/C(C(C2=C1C=CC=C2)=O)=C\C3=CC=CN=C3
InChi Key
OMHZFEWYVFWVLI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H9NO2/c17-14-11-5-1-2-6-12(11)15(18)13(14)8-10-4-3-7-16-9-10/h1-9H
化学名
2-(3-Pyridinylmethylene)-1H-Indene-1,3(2H)-dione
别名
PRT4165, PRT-4165, PRT 4165;NSC600157;NSC 600157;NSC-600157
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : 25~11 mg/mL ( 106.27~46.76 mM)
Ethanol : ~4 mg/mL
Water : Insoluble
溶解度 (体内)
5%DMSO+Corn oil: 1.2mg/ml 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2510 mL 21.2549 mL 42.5098 mL
5 mM 0.8502 mL 4.2510 mL 8.5020 mL
10 mM 0.4251 mL 2.1255 mL 4.2510 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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