| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BMI-1 (IC50 = 0.5 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：PTC-209 抑制人结直肠 HCT116 和人纤维肉瘤 HT1080 肿瘤细胞中 UTR 介导的报告基因表达和内源性 BMI-1 表达。 PTC-209 以 BMI-1 依赖性方式减少结直肠肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209 通过不可逆的生长抑制来损害结直肠癌起始细胞 (CIC)。激酶测定：HEK293 细胞用 GEMS 报告载体转染，该载体包含荧光素酶开放阅读框，两侧为 BMI-1 5' 和 3' UTR，并受 BMI-1 5' 和 3' UTR 的转录后控制。将所得稳定细胞 (F8) 用 PTC-209 或载体对照处理过夜，然后使用 Bright-Glo 测定法测定荧光素酶报告活性。每个点进行三次重复测定，并根据载体对照计算抑制百分比。细胞测定：为了确定抑制剂预处理是否影响肿瘤细胞生长，将细胞在体外用抑制剂铺板4天，并在体外以限制剂量铺板，而不添加进一步的抑制剂。台盼蓝排除法用于对活细胞进行计数。抑制剂处理后，通过评估含有球体的孔的数量来计算体外球体起始细胞频率。对于在回收 PTC-209 处理的细胞后设置 LDA 的实验，6 孔板每孔接种 1E6 个细胞并孵育过夜。随后用 DMSO 载体或 PTC-209（0.01、0.1、1 和 10 μM）将细胞处理 4 天，一式三份。洗掉药物处理并向所有孔中添加 4 mL 新鲜悬浮介质。为了评估 4 天治疗窗口后的细胞活力，在去除药物后 0、24、72 和 120 小时对细胞进行胰蛋白酶消化并计数。使用 4 天药物处理后 120 小时获得的细胞，通过铺板 LDA（每孔 50,000、10,000、1,000,100、10 和 1 个细胞）来评估药物处理对球体形成能力的长期影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PTC-209（60 mg/kg/天，皮下注射）可有效抑制肿瘤组织中 BMI-1 的产生，并阻止携带原发性人结肠癌异种移植物、人结肠癌细胞系 LIM1215 或 HCT116 异种移植物的小鼠中预先形成的肿瘤的生长。 PTC-209 还降低了体内功能性结直肠 CIC 的频率。
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| 酶活实验 |
荧光素酶开放阅读框被 BMI-1 5' 和 3' UTR 包围，当 HEK293 细胞用 GEMS 报告载体转染时，它会受到转录后控制。将所得稳定细胞 (F8) 用 PTC-209 或载体对照处理过夜后，使用 Bright-Glo 测定法测量荧光素酶报告基因活性。为了计算针对载体对照的抑制百分比，每个点进行三次测定。
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| 细胞实验 |
将细胞在体外用抑制剂铺板4天，并在不添加额外抑制剂的情况下以有限剂量在体外铺板，以确定抑制剂预处理是否影响肿瘤细胞生长。使用台盼蓝排除法进行活细胞计数。含有球体的孔的数量用于计算抑制剂处理后的体外球体引发细胞频率。在 6 孔板中每孔接种一个 E6 细胞并孵育过夜，以进行实验，其中在回收 PTC-209 处理的细胞后设置 LDA。之后，用 PTC-209（0.01、0.1、1 和 10 μM）或 DMSO 载体一式三份处理细胞 4 天。洗掉药物处理后，每孔加入 4 mL 全新的悬浮介质。去除药物后 0、24、72 和 120 小时对细胞进行胰蛋白酶消化并计数，以评估 4 天治疗窗口后细胞的活力。通过使用 4 天药物处理后 120 小时获得的细胞铺板 LDA（每孔 50,000、10,000、1,000、100、10 和 1 个细胞），评估药物处理对球体形成能力的长期影响。
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| 动物实验 |
Primary human colon cancer xenograft, human colon cancer cell lines LIM1215 and HCT116 xenografts in nude mice.
~60 mg/kg/day s.c. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C17H13BR2N5OS
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|---|---|---|
| 分子量 |
576.10
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| 精确质量 |
572.847
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| 元素分析 |
C, 35.44; H, 2.45; Br, 41.61; N, 12.16; O, 2.78; S, 5.56
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| CAS号 |
1217022-63-3
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| 相关CAS号 |
PTC-209;315704-66-6
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| PubChem CID |
76458124
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
6.469
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| tPSA |
92.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
480
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C2=CSC(NC3=C(Br)C=C(OC)C=C3Br)=N2)N4C=CC=NC4=N1.Br
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| InChi Key |
UOPFJYYKFDZXSY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H13Br2N5OS.BrH/c1-9-15(24-5-3-4-20-16(24)21-9)13-8-26-17(22-13)23-14-11(18)6-10(25-2)7-12(14)19;/h3-8H,1-2H3,(H,22,23);1H
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| 化学名 |
N-(2,6-dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-1,3-thiazol-2-amine;hydrobromide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7358 mL | 8.6790 mL | 17.3581 mL | |
| 5 mM | 0.3472 mL | 1.7358 mL | 3.4716 mL | |
| 10 mM | 0.1736 mL | 0.8679 mL | 1.7358 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| In Vitro |
|---|
| In Vivo |
|---|
| Animal Exp |
|---|
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COA
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463611831
