Pterostilbene

别名: Pterostilbene PS 紫檀茋; 3,5-二甲氧基-4'-羟基二苯乙烯; 紫檀; 紫檀菧; 4-茋醇,3',5'-二甲氧基-,(E)-; 苯酚,4-(2-(3,5-二甲氧苯基)乙烯基)-,(E)-;羟基茋;紫檀芪; 反式紫檀芪;紫檀芪(标准品);紫檀芪对照品;(E)-3,5-二甲氧基-4'-羟基苯乙烯;(E)-4-[2-(3,5-二甲氧基苯基)-乙烯基]-苯酚;3,5-二甲氧基-4‘-羟基二苯乙烯;3,5-二甲氧基-4'-羟基-反-二苯乙烯;4-[(1E)-2-(3,5-二甲氧基苯基)-乙烯基]-苯酚;(E)-3,5-二甲氧基-4'-羟基二苯乙烯;紫檀芪 标准品
目录号: V5435 纯度: ≥98%
紫檀芪是一种从蓝莓和有袋紫檀中分离出来的天然二苯乙烯类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗糖尿病和抗肥胖活性。
Pterostilbene CAS号: 537-42-8
产品类别: Autophagy
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
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250mg
500mg
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产品描述
紫檀芪是一种从蓝莓和有袋紫檀中分离出来的天然二苯乙烯类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗糖尿病和抗肥胖活性。主要存在于蓝莓、葡萄藤和紫檀心材中。紫檀芪还具有化学预防、抗炎、抗糖尿病、抗血脂异常、抗动脉粥样硬化和神经保护作用。紫檀芪可阻断 ROS 的产生,还对各种自由基(如 DPPH、ABTS、羟基、超氧化物和过氧化氢)具有抑制活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Natural stilbenoid; anti-oxidant, anti-inflammatory, anti-carcinogenic, anti-diabetic, anti-obesity
体外研究 (In Vitro)
紫檀芪在 0、5、25、50、100、200 和 400 μM 浓度下对 HeLa 细胞生长具有抑制作用。 24 小时和 48 小时时,IC50 值分别为 101.2 μM 和 65.9 μM。当暴露于浓度为 0、25、100 和 200 μM 的异芪芪时,HeLa 细胞会发生凋亡 [2]。紫檀芪(0.05、0.1、0.15 和 0.2 mM)以剂量依赖性方式表现出针对 DPPH、ABTS、羟基、超氧化物和过氧化氢的高抗氧化活性。当蛋白质被 TBHP 和 As-Fe2+ 损坏时,紫檀芪可以通过减少脂质过氧化物和氢过氧化物以及恢复蛋白质的巯基来减轻影响。此外,在 pBR322 中,紫檀芪可防止单链断裂 [4]。
体内研究 (In Vivo)
在炎症动物模型中,紫檀芪(每天30 mg/kg,口服21天)可以抑制活性氧的产生[3]。
药代性质 (ADME/PK)
代谢/代谢物
紫檀芪已知的人类代谢物包括 (2S,3S,4S,5R)-6-[4-[(E)-2-(3,5-二甲氧基苯基)乙烯基]苯氧基]-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。
参考文献

[1]. A review of pterostilbene antioxidant activity and disease modification. Oxid Med Cell Longev. 2013;2013:575482.

[2]. Pterostilbene (3',5'-dimethoxy-resveratrol) exerts potent antitumor effects in HeLa human cervical cancer cells via disruption of mitochondrial membrane potential, apoptosis induction and targeting m-TOR/PI3K/Akt signalling pathway. J BUON. 2018 Sep-Oct;23(5):1384-1389.

[3]. The effects of pterostilbene on neutrophil activity in experimental model of arthritis. Biomed Res Int. 2013;2013:106041.

[4]. Protective effect of Pterostilbene against free radical mediated oxidative damage. BMC Complement Altern Med. 2013 Sep 26;13:238.

其他信息
紫檀芪是一种芪醇类化合物,由反式芪分子构成,其4位带有羟基,3'位和5'位分别带有两个甲氧基取代基。它具有多种活性,包括抗氧化、抗肿瘤、神经递质、植物代谢产物、细胞凋亡诱导剂、神经保护剂、抗炎剂、自由基清除剂和降血糖剂。紫檀芪属于芪醇类、甲氧基苯类和二醚类化合物,来源于反式芪的氢化物。
据报道,紫檀芪存在于河岸葡萄(Vitis riparia)、狐葡萄(Vitis vulpina)以及其他一些有相关数据的生物体中。
紫檀芪是一种天然来源的芪类化合物,其结构与白藜芦醇相关,具有潜在的抗氧化、抗炎、促细胞凋亡、抗肿瘤和细胞保护活性。紫檀芪给药后,可通过清除活性氧(ROS)发挥抗氧化作用,从而预防氧化应激和ROS诱导的细胞损伤。它还可能激活核因子E2相关因子2(Nrf2)介导的信号通路,并增加多种抗氧化酶(如超氧化物歧化酶(SOD))的表达。此外,紫檀芪能够通过降低多种炎症介质(如白细胞介素(IL)-1β、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、环氧合酶(COX)和核因子κB(NF-κB))的表达来抑制炎症。它还能抑制或阻止许多与致癌作用相关的信号通路的激活,并增加多种抑癌基因的表达,同时降低某些促癌基因的表达。它还能直接诱导肿瘤细胞凋亡。
另见:印度紫檀木(Pterocarpus marsupium)木材(部分)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H16O3
分子量
256.2964
精确质量
256.109
CAS号
537-42-8
PubChem CID
5281727
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
420.5±35.0 °C at 760 mmHg
熔点
89-92ºC
闪点
208.1±25.9 °C
蒸汽压
0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率
1.640
LogP
4.13
tPSA
38.69
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
270
定义原子立体中心数目
0
SMILES
COC1=CC(=CC(=C1)/C=C/C2=CC=C(C=C2)O)OC
InChi Key
VLEUZFDZJKSGMX-ONEGZZNKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H16O3/c1-18-15-9-13(10-16(11-15)19-2)4-3-12-5-7-14(17)8-6-12/h3-11,17H,1-2H3/b4-3+
化学名
4-[(E)-2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethenyl]phenol
别名
Pterostilbene PS
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~110 mg/mL (~429.18 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.93 mg/mL (15.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 39.3 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9017 mL 19.5084 mL 39.0168 mL
5 mM 0.7803 mL 3.9017 mL 7.8034 mL
10 mM 0.3902 mL 1.9508 mL 3.9017 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05561075 COMPLETED Dietary Supplement: Pterostilbene cocrystal
Dietary Supplement: Pterostilbene free form
Biological Availability Fundació Eurecat 2022-10-20 Not Applicable
NCT06289140 COMPLETED Dietary Supplement: Pterostilbene cocrystal (ccPT) - Gelatin capsule
Dietary Supplement: Pterostilbene free form (PT)
Dietary Supplement: Pterostilbene cocrystal (ccPT)
Biological Availability Fundació Eurecat 2024-03-11 Not Applicable
NCT01267227 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: Pterostilbene 50 mg twice daily
Drug: Placebo
Drug: Grape Extract
Drug: Pterostilbene 125 mg twice daily
Blood Pressure Hyperlipidemia Oxidative Stress University of Mississippi Medical Center 2010-12 Phase 2
Phase 3
NCT03671811 ACTIVE, NOT RECRUITING Drug: Megestrol Acetate
Biological: Pterostilbene
Atypical Endometrial Hyperplasia Endometrial Carcinoma City of Hope Medical Center 2019-01-21 Phase 2
NCT04562831 RECRUITING Dietary Supplement: EH301 (Nicotinamide Riboside/Pterostilbene) Amyotrophic Lateral Sclerosis Haukeland University Hospital 2020-10-07 Not Applicable
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