| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Pyrantel tartrate is the nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) on the body wall muscle of susceptible nematodes. It acts as an agonist of these receptors. By binding to and persistently activating these excitatory nAChRs, Pyrantel tartrate causes a prolonged depolarization of the muscle cell membrane. This depolarizing action results in spastic muscle paralysis in the parasites. The paralyzed worms are then unable to maintain their position in the host's intestinal tract and are eventually expelled through the feces.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 72 小时内，酒石酸吡喹酮 (10 nM–10 µM) 表现出强烈的抗 A 抗体。猪和抗 N 抗体 (0-168.2 M；72 小时)。美洲猪的活性 [1][2]。
体外实验表明，酒石酸吡喹酮通过作为尼古丁乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂，展现出强效的驱虫活性。其作用机制在于，通过持续激活寄生虫体壁肌肉上的兴奋性nACh受体，导致寄生虫出现痉挛性肌肉麻痹。在分子水平上，已知其能促进乙酰胆碱的释放并抑制胆碱酯酶，从而进一步导致神经肌肉接头持续去极化。这最终导致痉挛性麻痹，而痉挛性麻痹正是其体外驱虫作用的标志性特征。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在感染锡兰弧菌的仓鼠中，酒石酸吡喹酮（10 mg/kg；口服；单剂量）可减少蠕虫数量，使蠕虫负荷减少 87.2%，驱虫率达到 63.4% [2]。
在体内，酒石酸吡喹酮是一种口服驱虫药。口服后，它局部作用于胃肠道，麻痹寄生虫。麻痹的蠕虫随后通过正常的肠蠕动排出体外。单次给药通常对许多常见的蠕虫感染有效。它广泛应用于人类和兽医领域，酒石酸盐是研究和兽医应用中常用的形式。其疗效已得到充分证实，被认为是一种安全有效的治疗多种线虫感染的药物。 |
| 酶活实验 |
用于检测吡喹酮酒石酸盐的无细胞受体结合试验通常使用线虫肌肉组织膜或表达重组线虫尼古丁乙酰胆碱受体的细胞膜。标准方案包括将含有受体的膜与放射性标记的配体（例如[3H]-依匹巴汀或[125I]-α-银环蛇毒素）以及不同浓度的吡喹酮酒石酸盐一起孵育。通过过滤分离结合的配体和游离的配体，并测量放射性。结合亲和力（IC50 或 Ki）通过竞争性置换曲线测定，这有助于表征化合物与 nAChR 的相互作用。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [2]
细胞类型： 美洲猪笼草 测试浓度： 0-168.2 M (0-100 µg/mL) 孵育时间： 72 小时 实验结果： 对美洲猪笼草三龄幼虫和成虫的抑制作用，IC50 值分别为 2.0 和 7.6 mg/ml。 体外细胞实验中，使用表达线虫尼古丁乙酰胆碱受体的细胞系。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度（通常为0.1-100 μM）的酒石酸吡喹酮处理。受体激活通过钙离子流测定法进行评估，该方法使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4）测量受体激活后钙离子的内流。或者，也可以采用膜片钳等电生理技术直接测量酒石酸吡喹酮诱导的离子电流，从而获得其激动活性的精确数据。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性叙利亚金仓鼠（3周龄；锡兰曲霉感染）[2]。
剂量：10 mg/kg 给药途径：口服；单次给药。 实验结果：虫体载量减少率和驱虫率分别为87.2%和63.4%。 吡喹酮酒石酸盐的体内动物实验通常在寄生虫感染的动物模型中进行，例如感染了多形螺旋线虫（Heligmosomoides polygyrus）或旋毛虫（Trichinella spiralis）等线虫的小鼠或仓鼠。常用的实验方案是先用寄生虫感染动物，然后口服不同剂量（例如1-50 mg/kg）的吡喹酮酒石酸盐。通过安乐死后计数胃肠道内残留的虫体数量来评估化合物的疗效。与未治疗的对照组相比，虫体数量的减少表明该化合物具有驱虫活性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
酒石酸吡喹酮的分子量为356.39 g/mol，化学式为C15H20N2O6S。它是一种口服盐。作为一种局部作用于胃肠道的驱虫药，其全身吸收率低，因此具有良好的安全性。其半衰期短，主要经粪便排泄。本品有混悬液和片剂两种剂型，供人和兽医使用。应在室温下避光防潮保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
酒石酸吡喹酮的安全性和毒性特征已得到充分证实。它通常耐受性良好，常见副作用轻微且短暂，包括恶心、呕吐和腹泻等胃肠道不适。作为一种去极化神经肌肉阻滞剂，它对寄生虫的烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）具有特异性，这限制了其对哺乳动物宿主的毒性。然而，高剂量可能导致更严重的神经系统不良反应。肝功能不全患者禁用，有癫痫病史的患者应谨慎使用。本品仅供研究使用，不得在研究环境下用于人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
用于牲畜的广谱驱虫药。另见：吡喹酮（含活性成分）；卡巴多斯；酒石酸吡喹酮（成分）；酒石酸吡喹酮；磷酸泰乐菌素（成分）……查看更多……
酒石酸吡喹酮是一种嘧啶衍生物驱虫药，用于口服治疗多种寄生虫感染。其作用机制是作为烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂，导致寄生虫肌肉痉挛性麻痹。该药于1965年首次被报道，并被列入世界卫生组织基本药物清单。在人类中，通常以帕莫酸盐的形式给药。它是一种安全有效的药物，通常只需单次给药即可达到有效治疗效果，广泛应用于人类和兽医领域。 |
| 分子式 |
C11H14N2S.C4H6O6
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|---|---|
| 分子量 |
356.3941
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| 精确质量 |
356.104
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| CAS号 |
33401-94-4
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| 相关CAS号 |
Pyrantel pamoate;22204-24-6;Pyrantel;15686-83-6
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| PubChem CID |
6434144
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
324.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
148-150ºC
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| 闪点 |
150ºC
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| tPSA |
158.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
382
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CN1CCCN=C1/C=C/C2=CC=CS2.[C@@H]([C@H](C(=O)O)O)(C(=O)O)O
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| InChi Key |
VWRCYAZJKNPEQR-NIEARKAZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H14N2S.C4H6O6/c1-13-8-3-7-12-11(13)6-5-10-4-2-9-14-10;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h2,4-6,9H,3,7-8H2,1H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/b6-5+;/t;1-,2-/m.1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;1-methyl-2-[(E)-2-thiophen-2-ylethenyl]-5,6-dihydro-4H-pyrimidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 34 mg/mL (~95.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8059 mL | 14.0296 mL | 28.0591 mL | |
| 5 mM | 0.5612 mL | 2.8059 mL | 5.6118 mL | |
| 10 mM | 0.2806 mL | 1.4030 mL | 2.8059 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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