| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
Pyrantel（10 nM-10 µM；72 小时）显示的抗 A 抗体良好。猪和抗-N (0-168.2 M; 72 h)。美国努斯的活动[1][2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在锡兰弧菌感染的仓鼠中，噻嘧啶（10 mg/kg；口服；单剂量）可减少87.2%的蠕虫负荷，达到63.4%的驱虫率[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [2]
细胞类型： 美洲猪笼草 测试浓度： 0-168.2 M (0-100 µg/mL) 孵化时间：72小时 实验结果：对美洲猪笼草三期幼虫和成虫的抑制作用，IC50值为2.0和7.6分别为毫克/毫升。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性叙利亚金仓鼠（3周龄；锡兰曲霉感染）[2]。
剂量：10 mg/kg 给药途径：口服；单次给药。 实验结果：虫体载量减少率和驱虫率分别为87.2%和63.4%。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吡喹酮在人体胃肠道的吸收不良。单次给药后1-3小时达到血清峰浓度。 口服剂量约50%以原形经粪便排出；7%以原形药物及其代谢物经尿液排出。 ……胃肠道吸收不良……不到15%以原药及其代谢物的形式经尿液排出。大部分给药剂量经粪便回收。/吡喹酮帕莫酸盐/ 帕莫酸盐虽然几乎完全不溶，但仍能被少量吸收；尿液中仅排出1%的未代谢药物和3%的代谢药物。/帕莫酸盐/ 代谢/代谢物 吡喹酮口服给药。帕莫酸盐的低溶解度使其在胃肠道的吸收减少，从而使药物能够到达大肠并发挥其对抗寄生虫的作用。吡喹酮代谢迅速。吸收的药物部分在肝脏代谢。 生物半衰期 在猪体内，静脉注射吡喹酮后，其半衰期为1.75±0.19小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
吡喹酮治疗尚未明确与血清转氨酶水平升高相关，也未发现其使用与临床上明显的肝损伤病例相关。 可能性评分：E（不太可能是临床上明显的肝损伤的原因）。 相互作用 蛔虫肌肉先前接触过哌嗪/帕莫酸盐/可阻断吡喹酮的作用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
抗线虫药；神经肌肉去极化剂 吡喹酮帕莫酸盐是治疗蛔虫病和蛲虫病的替代药物。单次口服即可达到较高的治愈率……同样，对钩虫、美洲钩虫和毛圆线虫的治愈率也很高。 推荐将其作为治疗蛔虫感染的替代药物，目前正在研究其用于治疗毛圆线虫感染的疗效。/帕莫酸盐/ 对于钩虫感染，连续三天服用通常更有效。该药对鞭虫基本无效。 /吡喹酮/ 有关吡喹酮（共10种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 ……尚未在孕妇中进行研究。因此，不建议孕妇和2岁以下儿童使用。由于吡喹酮和哌嗪在对寄生虫的神经肌肉作用方面相互拮抗，因此两者不应同时使用。/吡喹酮/ 兽用：在体外和体内试验中均引起神经肌肉阻滞。强效胆碱酯酶抑制剂，可能导致高血压……体弱或虚弱的动物慎用。/酒石酸盐/ 吡喹酮的不良反应通常较轻、不常见且短暂，停药后即可消失。最常见的不良反应是胃肠道紊乱，包括恶心、呕吐、里急后重、厌食、腹泻、腹部绞痛和胃痛。胃肠道不良反应可能与蠕虫排出有关。吡喹酮的其他较少见的不良反应包括头痛、头晕、嗜睡、失眠、皮疹、发热和乏力。少数服用该药的患者曾报告血清AST（SGOT）浓度出现轻微、短暂的升高。虽然有罕见的耳毒性、视神经炎以及伴有意识混乱和感觉异常的幻觉报告，但缺乏药物与这些不良反应之间存在因果关系的证据。/吡喹酮/ 建议患者如果出现腹部绞痛、恶心、呕吐、腹泻、头痛或头晕等可能与服用吡喹酮相关的症状，且这些症状持续存在或加重，应及时就医。如果患者自行服用该药治疗蛲虫病，在用药前后发现除蛲虫以外的其他寄生虫，或蛲虫病症状持续存在，也应及时就医。 /吡喹酮/ 有关吡喹酮（共7条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 它具有与竞争性和去极化性神经肌肉阻滞剂相似的特性，这有助于理解该药物对寄生虫的麻痹作用，最终导致寄生虫死亡。 |
| 分子式 |
C11H14N2S
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|---|---|
| 分子量 |
206.30726
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| 精确质量 |
594.182
|
| CAS号 |
15686-83-6
|
| 相关CAS号 |
Pyrantel pamoate;22204-24-6;Pyrantel tartrate;33401-94-4
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| PubChem CID |
708857
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| 外观&性状 |
Crystals from methanol
Yellow, crystalline solid |
| 密度 |
1.13g/cm3
|
| 沸点 |
324.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
178-179ºC
|
| 闪点 |
150ºC
|
| 蒸汽压 |
2.13E-17mmHg at 25°C
|
| LogP |
6.26
|
| tPSA |
158.9
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
248
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1CCCN=C1/C=C/C2=CC=CS2
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| InChi Key |
YSAUAVHXTIETRK-AATRIKPKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H14N2S/c1-13-8-3-7-12-11(13)6-5-10-4-2-9-14-10/h2,4-6,9H,3,7-8H2,1H3/b6-5+
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| 化学名 |
1-methyl-2-[(E)-2-thiophen-2-ylethenyl]-5,6-dihydro-4H-pyrimidine
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| 别名 |
Pyrantel Pyrequan Pyrantelum Strongid Pirantele Pin-X
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8471 mL | 24.2354 mL | 48.4707 mL | |
| 5 mM | 0.9694 mL | 4.8471 mL | 9.6941 mL | |
| 10 mM | 0.4847 mL | 2.4235 mL | 4.8471 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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