| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
以剂量依赖性方式（IC50 为 1.14 μM），pyrintegrin（0-10 μM；1 小时；hASC）给药可抑制 BMP4 介导的 BMP 响应性 SMAD1/5 磷酸化 [1]。 Pyrintegrin 通过上调 CCAAT/增强子结合蛋白-α (C/EBPα) 和过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ) 诱导人脂肪干/祖细胞 (hASC) 在体外分化为脂质脂肪细胞。此外，分化细胞中脂联素、瘦素、甘油和总甘油三酯的分泌增加。 Pyrintegrin 通过 BMP 磷酸化 SMAD1/5，从而减少 Runx2 和 Osx [1]。在培养细胞中，给予pyrintegrin可减少损伤引起的粘着斑、F-肌动蛋白应力纤维和活性β1-整合素水平的下降[2]。蛋白质印迹检查
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pyrintegrin（10 mg/kg；腹腔注射；一次；C57BL/6J 小鼠）治疗可保护小鼠免受 LPS 诱导的足细胞足突消失和蛋白尿的影响。对小鼠肾小球的分析表明，LPS 给药可降低足细胞中活性 β1 整合素水平，而与 Pyrintegrin 共同治疗可防止这种情况发生 [2]。 ？在大鼠中，Pyrintegrin 可降低由嘌呤霉素氨基核苷诱发的肾病引起的蛋白尿峰值[2]。 ？ Pyrintegrin 诱导移植的脂肪干/祖细胞 (ASC) 并招募内源细胞在体内形成出生后脂肪组织。在体内，3D 生物打印支架中经 Pyrintegrin 处理的人类脂肪干/祖细胞 (ASC) 在移植到无胸腺小鼠背部时，会产生表达人类 PPARγ 的异位形成的脂肪组织。值得注意的是，植入腹股沟脂肪垫的Pyrintegrin吸附的胶原凝胶促进了宿主内源细胞形成的脂肪生成，证明了其无需细胞移植即可诱导原位脂肪生成的能力[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析
细胞类型：人类脂肪干/祖细胞 (hASC)[2] 测试浓度：0 µM、0.2 µM、0.5 µM、 1 µM、2 µM、5 µM、10 µM 孵育时间： 1 小时 实验结果： BMP4- 抑制介导 BMP 响应 SMAD1/ 的磷酸化5、呈剂量依赖性。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female wild-type C57BL/6J mice (10 weeks old) were injected with LPS [2]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; Experimental Results: These animals were provided with significant protection against Effects of LPS-induced proteinuria and foot process (FP) effacement. |
| 参考文献 |
[1]. Shah BS, et al. Pyrintegrin Induces Soft Tissue Formation by Transplanted or Endogenous Cells. Sci Rep. 2017 Jan 27;7:36402.
[2]. Lee HW, et al. A Podocyte-Based Automated Screening Assay Identifies Protective Small Molecules. J Am Soc Nephrol. 2015 Nov;26(11):2741-52. [3]. Xu Y, et al. Revealing a core signaling regulatory mechanism for pluripotent stem cell survival and self-renewal by small molecules. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 May 4;107(18):8129-34. |
| 分子式 |
C23H25N5O3S
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| 分子量 |
451.541303396225
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| CAS号 |
1228445-38-2
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| 相关CAS号 |
1228445-38-2;
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| SMILES |
O=S(C1=CC=C(NC2=NC=CC(N3CCCC4=C3C=CC(O)=C4)=N2)C=C1)(NCC5CC5)=O
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| InChi Key |
QRJTZIJWDLJKQO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H25N5O3S/c29-19-7-10-21-17(14-19)2-1-13-28(21)22-11-12-24-23(27-22)26-18-5-8-20(9-6-18)32(30,31)25-15-16-3-4-16/h5-12,14,16,25,29H,1-4,13,15H2,(H,24,26,27)
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| 化学名 |
N-Cyclopropylmethyl-4-[4-(6-hydroxy-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl)-pyrimidin-2-ylamino]-benzenesulfonamide
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| 别名 |
Pyrintegrin PTN
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~250 mg/mL (~553.66 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2146 mL | 11.0732 mL | 22.1464 mL | |
| 5 mM | 0.4429 mL | 2.2146 mL | 4.4293 mL | |
| 10 mM | 0.2215 mL | 1.1073 mL | 2.2146 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Alintegimod (7HP-349)
Fradafiban hydrochloride (BIBU-52 hydrochloride)
GRGDSP TFA
RGD peptide (GRGDNP) (TFA)
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