| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
以剂量依赖性方式(IC50 为 1.14 μM),pyrintegrin(0-10 μM;1 小时;hASC)给药可抑制 BMP4 介导的 BMP 响应性 SMAD1/5 磷酸化 [1]。 Pyrintegrin 通过上调 CCAAT/增强子结合蛋白-α (C/EBPα) 和过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ) 诱导人脂肪干/祖细胞 (hASC) 在体外分化为脂质脂肪细胞。此外,分化细胞中脂联素、瘦素、甘油和总甘油三酯的分泌增加。 Pyrintegrin 通过 BMP 磷酸化 SMAD1/5,从而减少 Runx2 和 Osx [1]。在培养细胞中,给予pyrintegrin可减少损伤引起的粘着斑、F-肌动蛋白应力纤维和活性β1-整合素水平的下降[2]。蛋白质印迹检查
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pyrintegrin(10 mg/kg;腹腔注射;一次;C57BL/6J 小鼠)治疗可保护小鼠免受 LPS 诱导的足细胞足突消失和蛋白尿的影响。对小鼠肾小球的分析表明,LPS 给药可降低足细胞中活性 β1 整合素水平,而与 Pyrintegrin 共同治疗可防止这种情况发生 [2]。 ?在大鼠中,Pyrintegrin 可降低由嘌呤霉素氨基核苷诱发的肾病引起的蛋白尿峰值[2]。 ? Pyrintegrin 诱导移植的脂肪干/祖细胞 (ASC) 并招募内源细胞在体内形成出生后脂肪组织。在体内,3D 生物打印支架中经 Pyrintegrin 处理的人类脂肪干/祖细胞 (ASC) 在移植到无胸腺小鼠背部时,会产生表达人类 PPARγ 的异位形成的脂肪组织。值得注意的是,植入腹股沟脂肪垫的Pyrintegrin吸附的胶原凝胶促进了宿主内源细胞形成的脂肪生成,证明了其无需细胞移植即可诱导原位脂肪生成的能力[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析
细胞类型:人类脂肪干/祖细胞 (hASC)[2] 测试浓度:0 µM、0.2 µM、0.5 µM、 1 µM、2 µM、5 µM、10 µM 孵育时间: 1 小时 实验结果: BMP4- 抑制介导 BMP 响应 SMAD1/ 的磷酸化5、呈剂量依赖性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雌性野生型C57BL/6J小鼠(10周龄)注射LPS[2]
剂量:10 mg/kg 给药途径:腹腔注射(ip); 实验结果:这些动物对LPS诱导的蛋白尿和足突(FP)消失的影响具有显著的保护作用。 在移植实验中,人脂肪干/祖细胞 (hASCs) 在 DMEM、AIM 或添加 2 µM **Pyrintegrin** 的 AIM 培养基中培养扩增 2 周。将细胞(10 x 10^6 个细胞/mL)均匀悬浮于 3 mg/mL I 型胶原蛋白溶液中。将细胞-胶原蛋白混合物注入 3D 打印聚己内酯支架(直径 5 mm x 高度 3 mm)的微通道中。将支架在 37°C 下孵育 1 小时以使其凝胶化。[1] 在麻醉状态下,于 8-9 周龄无胸腺裸鼠背部皮下创建皮下囊袋。将接种细胞或不含细胞的支架植入这些囊袋中。用缝线缝合皮肤。术后对小鼠进行镇痛注射。植入4周后,采用二氧化碳窒息法处死小鼠,取出支架。[1] 在内源性细胞募集实验中,将**Pyrintegrin**吸附到浓度为10 µg/mL的中性I型胶原蛋白溶液中。将吸附了**Pyrintegrin**或未吸附**Pyrintegrin**的胶原蛋白凝胶注入类似的聚己内酯支架的微通道中,并在37°C下交联1小时。[1] 然后将这些支架通过手术植入C57BL/6雄性小鼠(10-11周龄)的腹股沟脂肪垫中。在脂肪垫内创建一个小囊袋用于支架植入。用缝线缝合脂肪垫和皮肤。术后,小鼠接受镇痛注射。植入支架4周后,采用二氧化碳窒息法处死动物,并取出支架。[1] |
| 参考文献 |
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| 精确质量 |
451.167
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|---|---|
| CAS号 |
1228445-38-2
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| 相关CAS号 |
1228445-38-2;
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| PubChem CID |
46223724
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
729.3±70.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
394.9±35.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.679
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| LogP |
3.26
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| tPSA |
115.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
720
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C=CC(=CC=1)NC1=NC=CC(=N1)N1C2C=CC(=CC=2CCC1)O)(NCC1CC1)(=O)=O
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| InChi Key |
QRJTZIJWDLJKQO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H25N5O3S/c29-19-7-10-21-17(14-19)2-1-13-28(21)22-11-12-24-23(27-22)26-18-5-8-20(9-6-18)32(30,31)25-15-16-3-4-16/h5-12,14,16,25,29H,1-4,13,15H2,(H,24,26,27)
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| 化学名 |
N-Cyclopropylmethyl-4-[4-(6-hydroxy-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl)-pyrimidin-2-ylamino]-benzenesulfonamide
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| 别名 |
Pyrintegrin PTN
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~553.66 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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