Pyrintegrin

别名: Pyrintegrin PTN
目录号: V6140 纯度: ≥98%
Pyrintegrin 是一种 β1 整合素激动剂,是一种有效且具有细胞渗透性的促进剂,可促进单独解离的 hESC 在基质胶或层粘连蛋白(而非明胶包被的表面)上的粘附,从而显着减少胰蛋白酶消化诱导的细胞凋亡。
Pyrintegrin CAS号: 1228445-38-2
产品类别: Integrin
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
Pyrintegrin 是一种 β1-整合素激动剂,是一种有效且具有细胞渗透性的促进剂,可促进单独解离的 hESC 在基质胶或层粘连蛋白(而非明胶包被的表面)上的粘附,从而显着减少胰蛋白酶消化诱导的细胞凋亡。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
以剂量依赖性方式(IC50 为 1.14 μM),pyrintegrin(0-10 μM;1 小时;hASC)给药可抑制 BMP4 介导的 BMP 响应性 SMAD1/5 磷酸化 [1]。 Pyrintegrin 通过上调 CCAAT/增强子结合蛋白-α (C/EBPα) 和过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ) 诱导人脂肪干/祖细胞 (hASC) 在体外分化为脂质脂肪细胞。此外,分化细胞中脂联素、瘦素、甘油和总甘油三酯的分泌增加。 Pyrintegrin 通过 BMP 磷酸化 SMAD1/5,从而减少 Runx2 和 Osx [1]。在培养细胞中,给予pyrintegrin可减少损伤引起的粘着斑、F-肌动蛋白应力纤维和活性β1-整合素水平的下降[2]。蛋白质印迹检查
体内研究 (In Vivo)
Pyrintegrin(10 mg/kg;腹腔注射;一次;C57BL/6J 小鼠)治疗可保护小鼠免受 LPS 诱导的足细胞足突消失和蛋白尿的影响。对小鼠肾小球的分析表明,LPS 给药可降低足细胞中活性 β1 整合素水平,而与 Pyrintegrin 共同治疗可防止这种情况发生 [2]。 ?在大鼠中,Pyrintegrin 可降低由嘌呤霉素氨基核苷诱发的肾病引起的蛋白尿峰值[2]。 ? Pyrintegrin 诱导移植的脂肪干/祖细胞 (ASC) 并招募内源细胞在体内形成出生后脂肪组织。在体内,3D 生物打印支架中经 Pyrintegrin 处理的人类脂肪干/祖细胞 (ASC) 在移植到无胸腺小鼠背部时,会产生表达人类 PPARγ 的异位形成的脂肪组织。值得注意的是,植入腹股沟脂肪垫的Pyrintegrin吸附的胶原凝胶促进了宿主内源细胞形成的脂肪生成,证明了其无需细胞移植即可诱导原位脂肪生成的能力[1]。
细胞实验
蛋白质印迹分析
细胞类型:人类脂肪干/祖细胞 (hASC)[2]
测试浓度:0 µM、0.2 µM、0.5 µM、 1 µM、2 µM、5 µM、10 µM
孵育时间: 1 小时
实验结果: BMP4- 抑制介导 BMP 响应 SMAD1/ 的磷酸化5、呈剂量依赖性。
动物实验
动物/疾病模型:雌性野生型C57BL/6J小鼠(10周龄)注射LPS[2]
剂量:10 mg/kg
给药途径:腹腔注射(ip);
实验结果:这些动物对LPS诱导的蛋白尿和足突(FP)消失的影响具有显著的保护作用。
在移植实验中,人脂肪干/祖细胞 (hASCs) 在 DMEM、AIM 或添加 2 µM **Pyrintegrin** 的 AIM 培养基中培养扩增 2 周。将细胞(10 x 10^6 个细胞/mL)均匀悬浮于 3 mg/mL I 型胶原蛋白溶液中。将细胞-胶原蛋白混合物注入 3D 打印聚己内酯支架(直径 5 mm x 高度 3 mm)的微通道中。将支架在 37°C 下孵育 1 小时以使其凝胶化。[1]
在麻醉状态下,于 8-9 周龄无胸腺裸鼠背部皮下创建皮下囊袋。将接种细胞或不含细胞的支架植入这些囊袋中。用缝线缝合皮肤。术后对小鼠进行镇痛注射。植入4周后,采用二氧化碳窒息法处死小鼠,取出支架。[1]
在内源性细胞募集实验中,将**Pyrintegrin**吸附到浓度为10 µg/mL的中性I型胶原蛋白溶液中。将吸附了**Pyrintegrin**或未吸附**Pyrintegrin**的胶原蛋白凝胶注入类似的聚己内酯支架的微通道中,并在37°C下交联1小时。[1]
然后将这些支架通过手术植入C57BL/6雄性小鼠(10-11周龄)的腹股沟脂肪垫中。在脂肪垫内创建一个小囊袋用于支架植入。用缝线缝合脂肪垫和皮肤。术后,小鼠接受镇痛注射。植入支架4周后,采用二氧化碳窒息法处死动物,并取出支架。[1]
参考文献

[1]. Pyrintegrin Induces Soft Tissue Formation by Transplanted or Endogenous Cells. Sci Rep. 2017 Jan 27;7:36402.

[2]. A Podocyte-Based Automated Screening Assay Identifies Protective Small Molecules. J Am Soc Nephrol. 2015 Nov;26(11):2741-52.

[3]. Revealing a core signaling regulatory mechanism for pluripotent stem cell survival and self-renewal by small molecules. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 May 4;107(18):8129-34.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
451.167
CAS号
1228445-38-2
相关CAS号
1228445-38-2;
PubChem CID
46223724
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
729.3±70.0 °C at 760 mmHg
闪点
394.9±35.7 °C
蒸汽压
0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率
1.679
LogP
3.26
tPSA
115.83
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
720
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S(C1C=CC(=CC=1)NC1=NC=CC(=N1)N1C2C=CC(=CC=2CCC1)O)(NCC1CC1)(=O)=O
InChi Key
QRJTZIJWDLJKQO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H25N5O3S/c29-19-7-10-21-17(14-19)2-1-13-28(21)22-11-12-24-23(27-22)26-18-5-8-20(9-6-18)32(30,31)25-15-16-3-4-16/h5-12,14,16,25,29H,1-4,13,15H2,(H,24,26,27)
化学名
N-Cyclopropylmethyl-4-[4-(6-hydroxy-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl)-pyrimidin-2-ylamino]-benzenesulfonamide
别名
Pyrintegrin PTN
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~553.66 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Pyrintegrin enhances adipogenesis of human adipose stem/progenitor cells in vitro. (A) Ptn dose optimization by measuring PPARγ and C/EBPα expression in DMEM, AIM, AIM containing varying doses of Ptn 2-, 5- and 10-μM in hASC cultures after 4 days. Human GAPDH was used as the housekeeping gene and values representing mRNA of the DMEM group were defined as 1. AIM: adipogenesis induction medium; Ptn: Pyrintegrin. (B) Lipid accumulation in DMEM, AIM, AIM+Ptn 2-μM and Ptn 2-μM alone hASC cultures over 4 wks. Scale bar: 100 μm. (C) Relative mRNA expression of PPARγ and C/EBPα in DMEM, AIM, AIM+Ptn 2-μM and Ptn 2-μM alone hASC cultures at day 7. (D,E) Time-course real time RT-PCR analysis of PPARγ and C/EBPα expression of DMEM, AIM and AIM+Ptn 2-μM treated hASC cultures over 28 days. (F–I) Supernatant analysis of adiponectin, glycerol, leptin and triglycerides measured from DMEM, AIM and AIM+Ptn 2-μM treated hASC cultures at 2 and 4 wks. Data are expressed as mean ± S.D. *P < 0.05.[1].Shah BS, et al. Pyrintegrin Induces Soft Tissue Formation by Transplanted or Endogenous Cells. Sci Rep. 2017 Jan 27;7:36402.
  • Pyrintegrin induces adipogenesis of transplanted human adipose stem/progenitor cells in vivo. (A) Polycaprolactone (PCL) particles were melted and 3D-printed as cylinders, with top and side views and microscopic images without and with cells seeded in microchannels. (B) Infusion of human adipose derived stem cells (hASCs) in collagen gel into PCL microchannels, followed by implantation in the dorsum of athymic mice and retrieved in 4 wks, with a representative sample shown. (C) Representative histology images of in vivo retrieved samples stained for lipids by Oil-Red-O dye and nucleus by hematoxylin stain. (D) q RT-PCR analysis of human PPARγ, of in vivo retrieved samples. Scale bar: 100 μm. Data are expressed as mean ± S.D. *P < 0.05.[1].Shah BS, et al. Pyrintegrin Induces Soft Tissue Formation by Transplanted or Endogenous Cells. Sci Rep. 2017 Jan 27;7:36402.
  • Pyrintegrin enhances endogenous adipose tissue formation in vivo. (A) Pyrintegrin (Ptn) (10 μg/mL) was adsorbed in collagen gel that was infused in 3D-printed polycaprolactone (PCL) scaffold, followed by 1-h incubation at 37 °C and implantation in the inguinal fat pad of C57BL/6 mice. Representative sample image following scaffold retrieval after 4 wks. (B) Representative Oil-Red-O images of in vivo retrieved scaffold and Ptn-infused scaffold samples. (C) qRT-PCR analysis showing increased mouse PPARγ gene expression in Ptn-infused scaffold group. Scale bar: 100 μm. Data are expressed as means ± SD. *P < 0.05.[1].Shah BS, et al. Pyrintegrin Induces Soft Tissue Formation by Transplanted or Endogenous Cells. Sci Rep. 2017 Jan 27;7:36402.
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