| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NF-κB
Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (PDTC) targets nuclear factor kappaB (NF-κB) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯 (3-1000 μM) 预处理细胞会剂量依赖性地减弱 IL-8 的产生。此外，吡咯烷二硫代氨基甲酸酯 (100 μM) 还可抑制 IL-8 mRNA 的积累。吡咯烷二硫代氨基甲酸盐抑制 NF-kB 的激活，因为吡咯烷二硫代氨基甲酸盐抑制 NF-kB DNA 结合和 NF-kB 依赖性转录活性。用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制 NF-kB 可减少肠上皮细胞产生 IL-8。激酶测定： 细胞测定：获得人结肠癌细胞系HT-29，并将细胞培养在补充有10％胎牛血清的改良McCoy's 5A培养基中。为了研究吡咯烷二硫代氨基甲酸铵对 IL-8 产生的影响，用 20 ng/mL IL-1β 诱导 96 孔板中的 HT-29 细胞 18 小时。在 IL-1β 刺激前 30 分钟，将不同浓度 (3-1000 μM) 的吡咯烷二硫代氨基甲酸盐或其载体（培养基）添加到细胞中。使用固相酶联免疫吸附测定法测定上清液中IL-8的浓度。
1. 在人肠上皮细胞系HT-29中，采用3 μM至1000 μM浓度范围的吡咯烷二硫代氨基甲酸铵（PDTC）预处理细胞，可剂量依赖性地减弱IL-1β诱导的IL-8产生。当PDTC浓度为100 μM时，可抑制IL-8 mRNA的累积。此外，PDTC可通过抑制NF-κB的DNA结合活性和NF-κB依赖性转录活性，从而抑制NF-κB的激活[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
DSS+吡咯烷二硫代氨基甲酸铵处理组II表现出肠长度缩短的抑制和DAI评分的降低。 DSS+吡咯烷二硫代氨基甲酸铵处理组II中活化的NF-κB水平以及IL-1β和TNF-α水平显着降低。这些发现表明，吡咯烷二硫代氨基甲酸铵抑制 NF-κB 活性可以延迟炎症引起的粘膜组织缺损（糜烂或溃疡）的愈合，但可以强烈抑制炎症细胞因子（IL-1β 和 TNF-α）的表达。 α)，从而显着缓解结肠炎。吡咯烷二硫代氨基甲酸铵可用于治疗溃疡性结肠炎
在卡介苗（BCG，预处理剂量125 mg/kg）诱导的免疫性肝损伤SD大鼠模型中，给予50 mg/kg、100 mg/kg、200 mg/kg剂量的吡咯烷二硫代氨基甲酸铵（PDTC）可剂量依赖性逆转BCG诱导的肝损伤。BCG预处理可显著增加大鼠肝脏重量（升高70%，p < 0.01）、脾脏重量（升高248%，p < 0.01）、血清丙氨酸转氨酶（ALT）水平（升高200%，p < 0.01）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）水平（升高75.8%，p < 0.01），以及肝组织中NF-κB（升高228%，p < 0.01）和iNOS（升高303%，p < 0.01）的表达，同时降低CYP2E1的含量及代谢活性（p < 0.05）。PDTC（半数有效剂量ED50：76 mg/kg）可剂量依赖性抑制免疫性肝损伤大鼠肝组织中CYP2E1的下调（p < 0.05）[2] |
| 细胞实验 |
获得人结肠癌细胞系HT-29，并将细胞培养在补充有10%胎牛血清的改良McCoy's 5A培养基中。用 20 ng/mL IL-1β 刺激 96 孔板中的 HT-29 细胞 18 小时，以检查吡咯烷二硫代氨基甲酸铵对 IL-8 产生的影响。在 IL-1β 刺激前 30 分钟，向细胞给予不同浓度 (3–1000 μM) 的吡咯烷二硫代氨基甲酸盐或其载体（培养基）。采用固相酶联免疫吸附法测定上清液中IL-8的含量[1]。
取HT-29人肠上皮细胞，分别采用3 μM、10 μM、30 μM、100 μM、300 μM、1000 μM浓度的吡咯烷二硫代氨基甲酸铵（PDTC）进行预处理，随后加入IL-1β刺激以诱导IL-8产生。采用合适的免疫分析方法检测IL-8蛋白的产生量，通过反转录聚合酶链反应（RT-PCR）检测IL-8 mRNA水平；采用DNA结合实验评估NF-κB的DNA结合活性，利用报告基因实验检测NF-κB依赖性转录活性[1] |
| 动物实验 |
小鼠腹腔注射吡咯烷二硫代氨基甲酸酯，剂量分别为100 mg/kg和50 mg/kg。分别给予小鼠DSS处理的对照组、DSS+吡咯烷二硫代氨基甲酸酯处理组I（低剂量组）、DSS+吡咯烷二硫代氨基甲酸酯处理组II（高剂量组）和DSS未处理组（正常组）。各组小鼠均测量肠道长度、组织学评分、组织中活化NF-κB和炎症细胞因子（IL-1β和TNF-α）的水平以及疾病活动指数评分（DAI评分）[2]。
采用Sprague-Dawley大鼠建立免疫性肝损伤模型，方法是预先注射卡介苗（BCG），剂量为125 mg/kg。吡咯烷二硫代氨基甲酸铵（PDTC）以50 mg/kg、100 mg/kg和200 mg/kg的剂量（给药途径未明确）给予大鼠。通过测定生化指标（血清ALT和AST水平）、肝组织病理学变化和生理指标（肝脏和脾脏重量）来评估肝损伤程度。采用免疫组织化学法检测肝脏NF-κB的蛋白定位，并采用Western blot分析检测NF-κB、IκBα、iNOS和CYP2E1的蛋白表达。采用ELISA法检测大鼠肝匀浆中CYP2E1的含量，并采用高效液相色谱法（HPLC）评估CYP2E1探针药物氯唑沙宗的酶动力学[2]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
吡咯烷二硫代氨基甲酸酯是二硫代氨基甲酸类化合物，是吡咯烷的N-二硫代羧基衍生物。它具有抗惊厥、神经保护、清除自由基、抗肿瘤、NF-κB抑制和抗衰老等作用。它既属于吡咯烷类化合物，也属于二硫代氨基甲酸类化合物。
1. 吡咯烷二硫代氨基甲酸铵 (PDTC) 是一种NF-κB的药理学抑制剂。肠上皮细胞产生的IL-8参与炎症性肠病中的结肠炎炎症过程，以及休克和创伤后多器官功能衰竭，而NF-κB是IL-8基因表达的核心调控因子[1]。 2. 吡咯烷二硫代氨基甲酸铵（PDTC）是NF-κB的强效抑制剂。NF-κB在免疫性肝损伤发病机制相关基因的调控中起着至关重要的作用。PDTC可抑制免疫性肝损伤大鼠肝组织中CYP2E1和iNOS的下调，提示NF-κB可能通过iNOS参与CYP2E1的调控[2]。 |
| 分子式 |
C5H9NS2.H3N
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|---|---|---|
| 分子量 |
164.29
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| 精确质量 |
164.044
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| 元素分析 |
C, 36.56; H, 7.36; N, 17.05; S, 39.03
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| CAS号 |
5108-96-3
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
65351
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.264g/cm3
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| 沸点 |
199.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
153-155 °C(lit.)
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| 闪点 |
74.6ºC
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| LogP |
1.558
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| tPSA |
77.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
96.6
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S([H])C(N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])=S
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| InChi Key |
MDDIUTVUBYEEEM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H9NS2.H3N/c7-5(8)6-3-1-2-4-6;/h1-4H2,(H,7,8);1H3
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| 化学名 |
azanium;pyrrolidine-1-carbodithioate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 24 mg/mL (146.08 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0868 mL | 30.4340 mL | 60.8680 mL | |
| 5 mM | 1.2174 mL | 6.0868 mL | 12.1736 mL | |
| 10 mM | 0.6087 mL | 3.0434 mL | 6.0868 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NGI-235
Thienodolin
RP-182
Dth
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COA
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