Quarfloxin 中文名称: 喹氟拉辛

别名: CX 3543; CX-3543; CX 3543 2-(4-((R)-1-甲基吡咯烷-2-基)丁酰基)-6-(3-(吡嗪-2-基)吡咯烷-1-基)-3H-苯并[b]吡啶并[3,2,1-kl]苯噁嗪-3-酮; 5-氟-N-[2-[(2S)-1-甲基-2-吡咯烷基]乙基]-3-氧代-6-[3-(2-吡嗪基)-1-吡咯烷基]-3H-苯并[B]吡啶并[3,2,1-KL]吩嗪-2-甲酰胺

目录号: V13471 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Quarfloxin (Quarfloxacin; CX-3543) 是一种新型、有效的氟喹诺酮类似物，具有抗癌活性。

Quarfloxin CAS号: 865311-47-3
产品类别: c-Kit

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Quarfloxin（Quarfloxacin；CX-3543）是一种新型、有效的氟喹诺酮类似物，具有抗癌活性。 Quarfloxin 通过破坏核仁蛋白与核糖体 DNA (rDNA) 模板中的 G-四链体 DNA 结构之间的相互作用发挥作用，这是癌细胞中过度表达的 rRNA 生物发生的关键相互作用。异常 rRNA 生物发生中这种 G-四链体 DNA:蛋白质相互作用的破坏可能导致核糖体合成和肿瘤细胞凋亡的抑制。

生物活性&实验参考方法

靶点	Abl (IC50 = 0.6 nM); Src (IC50 = 0.8 nM); c-Kit (D816V) (IC50 = 37 nM); c-Kit (wt) (IC50 = 79 nM)
体外研究 (In Vitro)	Quarfloxin (CX-3543) 可有效阻止体外神经母细胞瘤细胞的生长。研究发现wt-TP53和MNA（或高c-Myc）细胞系对Quarfloxin更敏感。 Quarfloxin 在神经母细胞瘤细胞系中引起细胞死亡、细胞周期停滞、DNA 损伤和 p53 信号转导[1]。 Quarfloxin 作为体外溶液悬浮在 DMSO 中至 10 mM 库存[1]。
参考文献	[1]. Inhibitors of ribosome biogenesis repress the growth of MYCN-amplified neuroblastoma. Oncogene. 2018 Dec 12.
其他信息	Itarnafloxin is a phenoxazine. Quarfloxin is a fluoroquinolone derivative with antineoplastic activity. Quarfloxin disrupts the interaction between the nucleolin protein and a G-quadruplex DNA structure in the ribosomal DNA (rDNA) template, a critical interaction for rRNA biogenesis that is overexpressed in cancer cells; disruption of this G-quadruplex DNA:protein interaction in aberrant rRNA biogenesis may result in the inhibition of ribosome synthesis and tumor cell apoptosis. Drug Indication Investigated for use/treatment in leukemia (lymphoid).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C35H33FN6O3
分子量	604.67
精确质量	604.259
元素分析	C, 69.52; H, 5.50; F, 3.14; N, 13.90; O, 7.94
CAS号	865311-47-3
相关CAS号	865311-47-3
PubChem CID	11635763
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	845.3±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	465.0±34.3 °C
蒸汽压	0.0±3.1 mmHg at 25°C
折射率	1.732
LogP	2.97
tPSA	99.47
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	45
分子复杂度/Complexity	1150
定义原子立体中心数目	1
SMILES	O=C1C(C(=O)NCC[C@H]2N(C)CCC2)=CN2C3C=C4C=CC=CC4=CC=3OC3C2=C1C=C(F)C=3N1CCC(C2N=CC=NC=2)C1
InChi Key	WOQIDNWTQOYDLF-CGAIIQECSA-N
InChi Code	InChI=1S/C35H33FN6O3/c1-40-13-4-7-24(40)8-10-39-35(44)26-20-42-29-15-21-5-2-3-6-22(21)16-30(29)45-34-31(42)25(33(26)43)17-27(36)32(34)41-14-9-23(19-41)28-18-37-11-12-38-28/h2-3,5-6,11-12,15-18,20,23-24H,4,7-10,13-14,19H2,1H3,(H,39,44)/t23?,24-/m0/s1
化学名	15-fluoro-N-[2-[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]ethyl]-18-oxo-14-(3-pyrazin-2-ylpyrrolidin-1-yl)-12-oxa-1-azapentacyclo[11.7.1.02,11.04,9.017,21]henicosa-2,4,6,8,10,13(21),14,16,19-nonaene-19-carboxamide
别名	CX 3543; CX-3543; CX 3543
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 5~100 mg/mL (8.3~197.6 mM)

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6538 mL	8.2690 mL	16.5379 mL
	5 mM	0.3308 mL	1.6538 mL	3.3076 mL
	10 mM	0.1654 mL	0.8269 mL	1.6538 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00780663	Completed	Drug: Quarfloxin	Neuroendocrine Tumors Carcinoid Tumor	Cylene Pharmaceuticals	October 2008	Phase 2
NCT00955786	Completed	Drug: CX-3543	Advanced Solid Tumors Lymphoma	Cylene Pharmaceuticals	July 2005	Phase 1
NCT00955292	Completed	Drug: Quarfloxin	Advanced Solid Tumors Lymphoma	Cylene Pharmaceuticals	July 2007	Phase 1

生物数据图片

Cell viability of neuroblastoma cell lines treated with quarfloxin or CX-5461. Oncogene . 2019 Apr;38(15):2800-2813.
Quarfloxin and CX-5461 induce p53-dependent apoptosis in TP53-wt neuroblastoma cells. Oncogene . 2019 Apr;38(15):2800-2813.
Analysis of MycN and pre-rRNA expression in neuroblastoma cells treated with quarfloxin and CX-5461. Oncogene . 2019 Apr;38(15):2800-2813.