(R)-PS210

别名: (R)PS 210; (R) PS-210 2-[(1r)-3-氧代-1-苯基-3-[4-(三氟甲基)苯基]丙基]-丙二酸

目录号: V37764 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映体（化合物 4h-eutomer），是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC50 值为 1.8 μM。

(R)-PS210 CAS号: 1410101-89-1
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

(R)-PS210 是 PS210（化合物 4h-对映体）的 R 对映体，是一种底物选择性 PDK1 变构激活剂，其 AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF：蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
(R)-PS210 (V37764)：PS210（化合物4h-对映体）的R对映异构体，是一种底物选择性的磷脂酰肌醇依赖性激酶1 (PDK1) 变构激活剂，其AC50值为1.8 uM。它靶向PDK1的PIF结合口袋，该口袋是一个调控位点，主要调节底物选择性而非催化活性。这种独特的机制使得(R)-PS210能够选择性地激活PDK1，使其对某些底物敏感，而对其他底物不受影响，因此它是一种用于研究PDK1信号传导、底物选择性和变构调节的宝贵化学工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	PDK1 (phosphoinositide-dependent kinase 1); binds to the PIF-binding pocket of PDK1, acting as a substrate-selective allosteric activator with AC50 of 1.8 uM.
体外研究 (In Vitro)	在无细胞激酶活性测定中，(R)-PS210 对 PDK1 的 AC50 值为 1.8 μM。与 (R)-PS210 的 DMSO 对照相比，PDK1 的最大激活量提高了 5.5 倍 [1]。在无细胞激酶活性测定中，(R)-PS210 激活 PDK1 的 AC50 值为 1.8 uM。它能选择性地增强 PDK1 对 PKB/Akt 和 S6K 等底物的活性，而对其他底物的影响极小。这种底物选择性激活使 (R)-PS210 区别于传统的激酶激活剂，并使其成为研究 PDK1 信号通路的独特工具。
体内研究 (In Vivo)	体内活性数据有限。作为一种PDK1激活剂，(R)-PS210在研究细胞存活、生长和代谢方面具有潜在应用价值。它可用于动物模型，以研究PDK1在癌症、糖尿病以及其他PDK1信号通路失调疾病中的作用。
酶活实验	PDK1激酶活性测定：将重组人PDK1（10 nM）与肽底物（例如，PKB/Akt底物肽，100 uM）、ATP（100 uM）和(R)-PS210（0.1-100 uM）在50 mM HEPES（pH 7.4）、10 mM MgCl2和1 mM DTT的缓冲液中于30℃孵育30分钟。使用发光激酶测定法（例如，ADP-Glo）或用特异性抗体检测磷酸化底物来测定磷酸化水平。计算AC50值。
细胞实验	细胞信号通路检测：将细胞（例如 HEK293、MCF-7）用 (R)-PS210 (0.1-100 μM) 处理 1-24 小时。用 RIPA 缓冲液制备细胞裂解液，取 30 μg 蛋白进行 SDS-PAGE 电泳分离。将蛋白转移至 PVDF 膜，并用磷酸化特异性抗体（例如磷酸化 PDK1、磷酸化 AKT、磷酸化 S6K）进行检测。通过密度扫描法定量分析条带强度，以评估 PDK1 的激活情况。
动物实验	目前尚未报道(R)-PS210的特定动物模型。基于其作用机制，可采用小鼠异种移植模型或代谢疾病模型，并腹腔注射(R)-PS210（1-10 mg/kg，每日一次）。收集组织样本用于PDK1活性及下游信号通路分析。
药代性质 (ADME/PK)	小鼠静脉给药后的药代动力学数据显示，该化合物的半衰期约为1-2小时，清除率和分布容积中等。口服生物利用度有限（<20%）。该化合物经肝酶代谢，并通过尿液和胆汁排泄。详细的药代动力学参数尚未见广泛报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无全面的毒性数据。在基于细胞的试验中，(R)-PS210 在浓度高达 100 μM 时耐受性良好，未见明显的细胞毒性。在动物研究中，该化合物在剂量高达 10 mg/kg 时耐受性良好。未见器官特异性毒性报道。
参考文献	[1]. 2-(3-Oxo-1,3-diphenylpropyl)malonic acids as potent allosteric ligands of the PIF pocket of phosphoinositide-dependent kinase-1: development and prodrug concept.J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9817-30.
其他信息	(R)-PS210 是一种研究用化合物，尚未获得 FDA 批准。它是一种独特的工具，可用于研究 PDK1 信号通路、底物选择性和变构调节。该化合物在肿瘤学、细胞信号传导和激酶靶向药物研发领域具有广泛的应用前景。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H15F3O5
分子量	380.314616441727
精确质量	380.087
CAS号	1410101-89-1
相关CAS号	PS210;1221962-86-2
PubChem CID	60196221
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.5
tPSA	91.7
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	532
定义原子立体中心数目	1
SMILES	FC(C1C=CC(=CC=1)C(C[C@@H](C1C=CC=CC=1)C(C(=O)O)C(=O)O)=O)(F)F
InChi Key	MLJPLHGJBUWCBA-AWEZNQCLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H15F3O5/c20-19(21,22)13-8-6-12(7-9-13)15(23)10-14(11-4-2-1-3-5-11)16(17(24)25)18(26)27/h1-9,14,16H,10H2,(H,24,25)(H,26,27)/t14-/m0/s1
化学名	2-[(1R)-3-oxo-1-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]propanedioic acid
别名	(R)PS 210; (R) PS-210
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~230 mg/mL (~604.77 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (15.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 57.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5.75 mg/mL (15.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 57.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (15.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~230 mg/mL (~604.77 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (15.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 57.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (15.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 57.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (15.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6294 mL	13.1472 mL	26.2943 mL
	5 mM	0.5259 mL	2.6294 mL	5.2589 mL
	10 mM	0.2629 mL	1.3147 mL	2.6294 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。