| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(R)-UT-155 targets the androgen receptor (AR), a nuclear receptor that plays a critical role in prostate cancer progression. As a selective androgen receptor degrader (SARD), (R)-UT-155 binds to the amino-terminal transcriptional activation domain AF-1 of the AR. The compound markedly reduces the activity of both wild-type and splice variant isoforms of AR. By binding to AR and promoting its degradation, (R)-UT-155 blocks androgen receptor signaling, which is a key driver of prostate cancer growth.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(R)-UT-155 是一种选择性雄激素受体降解剂 (SARD) 配体。该化合物与雄激素受体的氨基末端转录激活结构域 AF-1 结合，显著降低野生型和剪接变体雄激素受体 (AR) 亚型的活性。据报道，R-异构体的活性低于 S-异构体。这些体外特性表明，(R)-UT-155 是研究 AR 生物学和降解机制的重要研究工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中关于(R)-UT-155的详细体内活性数据有限。作为一种选择性雄激素受体降解剂，该化合物正被研究用于前列腺癌治疗。它能够降低野生型和剪接变体雄激素受体亚型的活性，这表明其可能有助于克服对标准雄激素剥夺疗法的耐药性。需要进一步的体内研究来全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
(R)-UT-155 通常不用于标准受体结合试验。其活性通过基于细胞的试验进行评估，这些试验测量雄激素受体的降解和信号传导。在这些试验中，表达野生型或突变型 AR 的细胞用不同浓度的 (R)-UT-155 处理。AR 蛋白水平通过蛋白质印迹法 (Western blot) 进行检测。AR 转录活性通过报告基因试验进行评估，该试验测量 AR 依赖性转录。细胞活力和增殖则使用 MTT 或 CellTiter-Glo 等标准试验进行评估。
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| 细胞实验 |
使用表达雄激素受体的前列腺癌细胞系（例如 LNCaP 或 VCaP 细胞）进行 (R)-UT-155 的细胞活性检测。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的 (R)-UT-155 处理特定时间。通过蛋白质印迹法检测 AR 蛋白水平，以确定 AR 的降解程度。通过 qRT-PCR 检测 AR 靶基因的表达或使用 AR 依赖性报告基因检测来评估 AR 的转录活性。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 等标准检测方法评估细胞活力和增殖情况。
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| 动物实验 |
使用前列腺癌细胞系在小鼠异种移植模型中开展(R)-UT-155的体内研究。(R)-UT-155通过适当的途径（例如腹腔注射或口服）以预定的剂量和方案给药。通过游标卡尺测量监测肿瘤生长，并计算肿瘤体积。收集肿瘤组织，通过Western blot或免疫组织化学方法评估雄激素受体（AR）蛋白水平和信号通路调控情况。在不同时间点采集血浆样本，测定药代动力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(R)-UT-155 的分子量为 405.35，分子式为 C20H15F4N3O2。该化合物是一种选择性雄激素受体降解剂 (SARD) 配体。公开文献中关于 (R)-UT-155 的详细药代动力学数据尚不充分。该化合物可溶于 DMSO，应储存于 -20℃。据报道，R-异构体的活性低于 S-异构体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(R)-UT-155 的全面毒理学数据在公开资料中尚无广泛记载。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准实验室安全操作规程，包括使用适当的个人防护装备，并遵守机构生物安全和化学卫生指南。该化合物纯度≥98%。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(R)-UT-155 是一种选择性雄激素受体降解剂 (SARD) 配体，它通过与氨基末端转录激活结构域 AF-1 结合，显著降低野生型和剪接变体雄激素受体的活性。该化合物的分子量为 405.35，分子式为 C20H15F4N3O2。R-异构体的活性低于 S-异构体。(R)-UT-155 仅供研究用途。
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| 分子式 |
C20H15F4N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
405.345618486404
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| 精确质量 |
405.11
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| CAS号 |
2031161-54-1
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| 相关CAS号 |
UT-155;2031161-35-8
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| PubChem CID |
122640149
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.1
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| tPSA |
78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
664
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
FC1C=CC2=C(C=1)C=CN2C[C@@](C(NC1C=CC(C#N)=C(C(F)(F)F)C=1)=O)(C)O
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| InChi Key |
CFSAYQVTXBMPRF-LJQANCHMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H15F4N3O2/c1-19(29,11-27-7-6-12-8-14(21)3-5-17(12)27)18(28)26-15-4-2-13(10-25)16(9-15)20(22,23)24/h2-9,29H,11H2,1H3,(H,26,28)/t19-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(5-fluoroindol-1-yl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~246.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.17 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.17 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4670 mL | 12.3350 mL | 24.6700 mL | |
| 5 mM | 0.4934 mL | 2.4670 mL | 4.9340 mL | |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2335 mL | 2.4670 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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