| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ralaniten's primary target is the androgen receptor (AR), specifically the N-terminal domain (NTD) of the receptor. By binding to the NTD, it inhibits the transcriptional activity of the AR, which is a key driver of prostate cancer growth. This makes it a potential therapeutic agent for castration-resistant prostate cancer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
虽然 EPI-002（5–35 μM；2–3 天）不影响不表达功能性雄激素受体 (AR) 的 PC3 人类卡车尸体的存活率，但它确实能激活 LNCaP 细胞中的 AR [1]。在 LNCaP 细胞中，福斯克林诱导的 ARN 终止结构域 (NTD) 的转录激活可被雷拉替坦（10–35 μM；4 小时）抑制 [1]。
体外实验表明，雷拉替坦可抑制雄激素受体的转录活性。其活性可通过基于细胞的报告基因检测进行评估，该检测使用雄激素反应元件 (ARE) 驱动的荧光素酶报告基因。研究表明，雷拉替坦可抑制 AR 介导的转录，并抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体外实验表明，EPI-002（100 mg/kg；每日两次，连续给药28天）可抑制并改变小鼠VCaP肿瘤的形成[1]。
所提供的检索结果中未提供Ralaniten的具体体内活性数据。作为一种AR NTD抑制剂，预计其在前列腺癌动物模型中具有抗肿瘤活性。将Ralaniten用于携带人前列腺癌异种移植瘤的小鼠，并评估其对肿瘤生长的抑制作用。 |
| 酶活实验 |
采用基于细胞的报告基因检测方法评估雷拉尼汀的体外活性。将含有雄激素反应元件 (ARE) 的质粒转染至前列腺癌细胞（例如 LNCaP 或 VCaP 细胞），该元件驱动荧光素酶报告基因的表达。在合成雄激素（例如 R1881）存在的情况下，用不同浓度的雷拉尼汀（通常为 1 nM 至 100 µM）处理细胞。通过测量荧光素酶活性来量化 AR 介导的转录抑制情况。使用 MTT 法或细胞计数来评估对细胞增殖的影响。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将AR阳性前列腺癌细胞系（例如LNCaP、VCaP、22Rv1）培养于合适的培养基（例如含10%胎牛血清的RPMI-1640培养基）中。用不同浓度的雷拉尼坦（通常为1 nM至100 µM）处理细胞不同时间（例如24-72小时）。通过定量实时PCR分析AR靶基因（例如PSA、TMPRSS2）的表达。通过流式细胞术评估细胞周期进程和细胞凋亡。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性皮下肿瘤NOD-SCID（严重联合免疫缺陷）小鼠去势
剂量：100 mg/kg 给药 剂量：100 mg/kg：口服，每日两次，持续28天 实验结果：抑制AR剪接变体的表达，抑制去势抵抗性前列腺癌（CRPC）异种移植瘤的生长[1]。 在体内，雷拉尼坦通常口服给药于携带人前列腺癌异种移植瘤的小鼠。该化合物配制于合适的载体中，并以不同剂量（例如，10-100 mg/kg）每日一次或两次给药。通过测量肿瘤体积随时间的变化来监测肿瘤生长。可通过测量肿瘤组织中AR靶基因的表达来进行药效学研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的搜索结果中没有关于雷拉尼坦的具体药代动力学数据。雷拉尼坦是一种分子量为 404.52 g/mol 的小分子，预计具有良好的口服生物利用度。其半衰期和代谢情况需要进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中没有关于雷拉尼坦的具体毒性数据。作为一种雄激素受体抑制剂，它可能对生殖系统和其他雄激素依赖性组织产生影响。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
雷拉尼坦是一种研究化合物，用于研究雄激素受体N端结构域在前列腺癌中的作用。它是研究雄激素受体N端结构域抑制剂治疗去势抵抗性前列腺癌的潜在疗效的工具。目前尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C21H27CLO5
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|---|---|
| 分子量 |
394.889086008072
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| 精确质量 |
394.154
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| 元素分析 |
C, 63.87; H, 6.89; Cl, 8.98; O, 20.26
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| CAS号 |
1203490-23-6
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| 相关CAS号 |
Ralaniten triacetate;1637573-04-6
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| PubChem CID |
45107537
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
601.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
317.2±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.571
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| LogP |
2.98
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| tPSA |
79.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
403
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
ClC[C@H](COC1C=CC(=CC=1)C(C)(C)C1C=CC(=CC=1)OC[C@@H](CO)O)O
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| InChi Key |
HDTYUHNZRYZEEB-QZTJIDSGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27ClO5/c1-21(2,15-3-7-19(8-4-15)26-13-17(24)11-22)16-5-9-20(10-6-16)27-14-18(25)12-23/h3-10,17-18,23-25H,11-14H2,1-2H3/t17-,18-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-3-[4-[2-[4-[(2S)-3-chloro-2-hydroxypropoxy]phenyl]propan-2-yl]phenoxy]propane-1,2-diol
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| 别名 |
EPI-002; EPI 002; EPI002; Ralaniten;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~253.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5324 mL | 12.6618 mL | 25.3235 mL | |
| 5 mM | 0.5065 mL | 2.5324 mL | 5.0647 mL | |
| 10 mM | 0.2532 mL | 1.2662 mL | 2.5324 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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