| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在纳摩尔浓度下，雷洛昔芬完全激动地激活 TGF beta 3 启动子。在瞬时转染研究中，雷洛昔芬作为纯雌激素拮抗剂，抑制卵黄蛋白原启动子的表达，该启动子含有雌激素反应元件[1]。雷洛昔芬的 Ki 值范围为 0.87 至 1.4 nM，是人肝醛氧化酶氧化二氮杂萘、香草醛和尼古丁的强非竞争性抑制剂[2]。雷洛昔芬的 Ki 值为 51 nM，也是醛氧化酶催化的含异羟肟酸分子还原过程的非竞争性抑制剂[2]。 Raloxifene（0-80 μM；48 小时）以浓度依赖性方式显着降低小鼠乳腺癌 BJMC3879luc2 细胞的活力[5]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在卵巢切除 (OVX) 大鼠中，雷洛昔芬（3 mg/kg；每日一次）对子宫湿重的影响有限，并且对骨吸收和血清胆固醇的雌激素活性较低[3]。在近端胫骨和远端股骨中，雷洛昔芬（口服剂量；0.1 mg/kg-10 mg/kg；5周）可增强骨矿物质密度。在卵巢切除 (OVX) 大鼠中，它可降低血清胆固醇，ED50 为 0.2 mg/kg[4]。雷洛昔芬（皮下植入微型渗透泵；18 或 27 mg/kg；每天一次；6 周）除了显着抑制小鼠肿瘤大小外，还显着减少淋巴结转移的数量[5]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[5]
细胞类型： BJMC3879luc2 细胞 测试浓度： 0 μM、10 μM、20 μM、40 μM、80 μM 孵育持续时间：48 小时 实验结果：BJMC3879luc2 细胞活力降低。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Syngeneic balb/c (Bagg ALBino) mouse with BJMC3879luc2 cells[5]
Doses: 18 or 27 mg/kg Route of Administration: subcutaneously (sc) implanted mini-osmotic pumps Experimental Results: Inhibited tumor growth in mice. |
| 参考文献 |
[1]. Yang, N.N., et al., Estrogen and raloxifene stimulate transforming growth factor-beta 3 gene expression in rat bone: a potential mechanism for estrogen- or raloxifene-mediated bone maintenance. Endocrinology, 1996. 137(5): p. 2075-84.
[2]. Obach, R.S., Potent inhibition of human liver aldehyde oxidase by raloxifene. Drug Metab Dispos, 2004. 32(1): p. 89-97. [3]. Sato, M., M.K. Rippy, and H.U. Bryant, Raloxifene, tamoxifen, nafoxidine, or estrogen effects on reproductive and nonreproductive tissues in ovariectomized rats. FASEB J, 1996. 10(8): p. 905-12. [4]. Black, L.J., et al., Raloxifene (LY139481 HCI) prevents bone loss and reduces serum cholesterol without causing uterine hypertrophy in ovariectomized rats. J Clin Invest, 1994. 93(1): p. 63-9. [5]. Shibata MA, et al. Raloxifene inhibits tumor growth and lymph node metastasis in a xenograft model of metastatic mammary cancer.BMC Cancer. 2010 Oct 19;10:566. |
| 分子式 |
C28H27NO4S.HCL
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| 分子量 |
510.04
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| CAS号 |
82640-04-8
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| 相关CAS号 |
Raloxifene;84449-90-1
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| SMILES |
O=C(C1=C(C2=CC=C(O)C=C2)SC3=CC(O)=CC=C31)C4=CC=C(OCCN5CCCCC5)C=C4.Cl
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| 别名 |
LY-156758; LY-139481; LY 156758; LY139481; LY156758 (Keoxifene) HCl; LY 139481; trade names: Evista; Keoxifene; RALOX
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 1% methylcellulose: 30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9606 mL | 9.8032 mL | 19.6063 mL | |
| 5 mM | 0.3921 mL | 1.9606 mL | 3.9213 mL | |
| 10 mM | 0.1961 mL | 0.9803 mL | 1.9606 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ET receptor antagonist 1
ERα degrader 6
hFSH-β-(33-53) (TFA)
Bisphenol AF-d4 (BPAF-d4; 4,4'-(Perfluoropropane-2,2-diyl)diphenol-d4)
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