| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
具有 S217H 改变的 PFV IN 的 IC50 为 900 nM，使其对拉替拉韦的敏感性降低十倍。 PFV IN 表现出 WT 10% 的活性，并被 Raltegravir 抑制，IC50 为 200 nM，表明 PFV IN 对 IN 链转移抑制剂 (INSTI) 的敏感性低于 WT IN。与 WT 酶类似，S217Q PFV IN 也对拉替拉韦敏感 [1]。拉替拉韦的代谢机制是葡萄糖醛酸化，而不是肝脏。拉替拉韦在人类 T 细胞培养物中的 95% 抑制浓度为 31±20 nM，在体外表现出强大的抗 HIV-1 作用。 Raltegravir 在 CEMx174 细胞中也表现出抗 HIV-2 活性，IC95 为 6 nM。葡萄糖醛酸化是拉替拉韦代谢的主要机制。不应使用强葡萄糖醛酸酶 UGT1A1 诱导剂，因为它们会大大降低拉替拉韦浓度。拉替拉韦仅轻微抑制肝细胞色素 P450 活性。拉替拉韦既不诱导 CYP3A4 依赖性睾酮 6-β-羟化酶活性，也不诱导 CYP3A4 RNA 表达 [2]。镁和钙已被证明可以降低拉替拉韦的细胞通透性[3]。拉替拉韦和相关的 HIV-1 整合酶 (IN) 链转移抑制剂 (INSTI) 可以有效防止病毒复制 [4]。 Latisavue 成功抑制了急性感染的人淋巴 CD4+ T 细胞系 MT-4 和 CEMx174 中的 SIVmac251 复制，表明 EC90 在低纳摩尔范围内 [5]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
随着感染的进展，Ratetelevi 可改善感染 SIVmac251 的非人灵长类动物的病毒免疫状态。拉替拉韦单一疗法导致一种非人类灵长类动物的病毒载量检测不到[5]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Hare, S., et al., Molecular mechanisms of retroviral integrase inhibition and the evolution of viral resistance. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010. 107(46): p. 20057-62.
[2]. Xu P, et al. Combined Medication of Antiretroviral Drugs Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine, and Raltegravir Reduces Neural Progenitor Cell Proliferation In Vivo and In Vitro. J Neuroimmune Pharmacol. 2017 Dec;12(4):682-692. [3]. Hicks C, et al. Raltegravir: the first HIV type 1 integrase inhibitor. Clin Infect Dis. 2009 Apr 1;48(7):931-9 [4]. Moss DM, et al. Divalent metals and pH alter raltegravir disposition in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun;56(6):3020-6 [5]. Hare S, et al. Structural and functional analyses of the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (S/GSK1349572). Mol Pharmacol. 2011 Oct;80(4):565-72. [6]. Lewis, M.G., et al. Response of a simian immunodeficiency virus (SIVmac251) to raltegravir: a basis for a new treatment for simian AIDS and an animal model for studying lentiviral persistence during antiretroviral therapy. Retrovirology, 2010. 7: p. 21 |
| 分子式 |
C20H21FN6O5
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| 分子量 |
444.42
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| CAS号 |
518048-05-0
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| 相关CAS号 |
Raltegravir potassium;871038-72-1;Raltegravir sodium;1292804-07-9;Raltegravir-d4;2712343-38-7
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| SMILES |
FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])N([H])C(C1=C(C(N(C([H])([H])[H])C(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])N([H])C(C2=NN=C(C([H])([H])[H])O2)=O)=N1)=O)O[H])=O
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| 别名 |
MK-0518; MK0518; MK 0518; MK-0518; Raltegravir; trade name: Isentress
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol : 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2501 mL | 11.2506 mL | 22.5012 mL | |
| 5 mM | 0.4500 mL | 2.2501 mL | 4.5002 mL | |
| 10 mM | 0.2250 mL | 1.1251 mL | 2.2501 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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M-MLV Reverse transcriptase (M-MLV RT)
Inophyllum B ((+)-Inophyllum B)
(+)-Dihydrocalanolide A (DHCal A; NSC 678323)
Tenofovir diphosphate triethylamine (TFV-DP triethylamine)
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