| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rapamycin-d3 targets the same molecular target as rapamycin: the mammalian target of rapamycin (mTOR) complex 1 (mTORC1). Rapamycin is an allosteric inhibitor of mTORC1, a key regulator of cell growth, proliferation, and metabolism. By inhibiting mTORC1, rapamycin induces autophagy and has immunosuppressive and antiproliferative effects. Rapamycin-d3 is used as an internal standard for the quantification of rapamycin, and its deuterium labeling does not affect its binding properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
雷帕霉素-d3 是一种稳定同位素标记的类似物，其体外活性与雷帕霉素相同。雷帕霉素是一种强效且特异性的 mTOR 抑制剂，在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 0.1 nM。它抑制 mTORC1 信号通路，从而抑制细胞增殖并诱导自噬。雷帕霉素-d3 用作分析检测中的内标，除作为内标外，本身不具有生物活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
雷帕霉素-d3通常不作为体内治疗药物使用，因为它主要用作分析的内标。然而，未标记的雷帕霉素在体内可用作免疫抑制剂和自噬激活剂。雷帕霉素已在移植、癌症和衰老动物模型中显示出疗效。雷帕霉素-d3用于药代动力学研究，以定量生物样本中的雷帕霉素浓度。
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| 酶活实验 |
雷帕霉素-d3的体外检测属于分析性检测而非生物学检测。该化合物用作液相色谱-质谱联用（LC-MS）或气相色谱-质谱联用（GC-MS）方法中雷帕霉素定量分析的内标。氘标记使得内标与待测物之间能够区分。这些检测方法应用于药代动力学和生物分析研究。
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| 细胞实验 |
雷帕霉素-d3通常不作为生物制剂用于细胞实验。然而，其未标记的对应物雷帕霉素则用于细胞实验，以研究mTOR信号通路和自噬。雷帕霉素-d3也可用于细胞实验的分析目的，例如测量雷帕霉素的摄取或代谢。
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| 动物实验 |
雷帕霉素-d3 不用于动物实验中的治疗。然而，它被用于动物药代动力学研究，以定量雷帕霉素的浓度。该化合物与雷帕霉素同时给药，并使用雷帕霉素-d3 作为内标，通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）分析血液和组织样本。这些研究确定了雷帕霉素的药代动力学特征。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
雷帕霉素-d3 是一种稳定同位素标记的类似物，其药代动力学性质与雷帕霉素相同。雷帕霉素的分子量为 917.19，具有亲脂性，口服生物利用度高，半衰期长。雷帕霉素-d3 可用作内标，用于准确定量生物样品中的雷帕霉素水平。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
雷帕霉素-d3 的安全性与雷帕霉素相当。雷帕霉素在治疗剂量下通常耐受性良好，但可能引起包括免疫抑制、高脂血症和伤口愈合延迟在内的不良反应。该化合物仅供研究用作分析标准，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
雷帕霉素-d3 是一种稳定同位素标记的内标，用于通过气相色谱-质谱联用 (GC-MS) 或液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 法定量雷帕霉素。它也被称为西罗莫司-d3。雷帕霉素是 mTORC1 的变构抑制剂、自噬激活剂和免疫抑制剂。雷帕霉素-d3 具有高纯度，可用于科研应用。将其用作内标，有助于开展雷帕霉素的精确药代动力学和生物分析研究。
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| 分子式 |
C₅₁H₇₆D₃NO₁₃
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|---|---|
| 分子量 |
917.19
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| 精确质量 |
916.574
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| CAS号 |
392711-19-2
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| 相关CAS号 |
Rapamycin;53123-88-9
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| PubChem CID |
5040
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.118
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| tPSA |
195.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
65
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| 分子复杂度/Complexity |
1760
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)O)C)C)O)OC)C)C)C)OC
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| InChi Key |
QFJCIRLUMZQUOT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C51H79NO13/c1-30-16-12-11-13-17-31(2)42(61-8)28-38-21-19-36(7)51(60,65-38)48(57)49(58)52-23-15-14-18-39(52)50(59)64-43(33(4)26-37-20-22-40(53)44(27-37)62-9)29-41(54)32(3)25-35(6)46(56)47(63-10)45(55)34(5)24-30/h11-13,16-17,25,30,32-34,36-40,42-44,46-47,53,56,60H,14-15,18-24,26-29H2,1-10H3
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| 化学名 |
1,18-dihydroxy-12-[1-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)propan-2-yl]-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone
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| 别名 |
Rapamycind3 Rapamycin d3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~110 mg/mL (~119.93 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (3.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (3.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0903 mL | 5.4514 mL | 10.9029 mL | |
| 5 mM | 0.2181 mL | 1.0903 mL | 2.1806 mL | |
| 10 mM | 0.1090 mL | 0.5451 mL | 1.0903 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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