规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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靶点 |
mTOR (IC50 = 0.1 nM); Microbial Metabolite; Autophagy; Human Endogenous Metabolite
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体外研究 (In Vitro) |
Rapamycin 抑制 HEK293 细胞中的内源性 mTOR 活性,IC50 约为 0.1 nM,比 iRap 和 AP21967 更有效,IC50 分别为约 5 nM 和约 10 nM。 [1] 雷帕霉素治疗会导致酿酒酵母中严重的 G1/S 细胞周期停滞,并将翻译起始抑制至低于对照的 20% 水平。 [2] 雷帕霉素对 U373-MG 细胞几乎没有活性,IC50 > 25 M,尽管对 mTOR 信号传导的抑制具有类似的影响。 Rapamycin 以剂量依赖性方式显着降低 T98G 和 U87-MG 的细胞活力。通过抑制 mTOR 的活性,雷帕霉素 (100 nM) 会导致雷帕霉素敏感的 U87-MG 和 T98G 细胞发生 G1 期阻滞和自噬,但不会导致细胞凋亡。 [3]
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体内研究 (In Vivo) |
体内雷帕霉素治疗可特异性阻断 mTOR 下游的靶点,例如 p70S6K 的磷酸化和激活以及 PHAS-1/4E-BP1 对 eIF4E 的抑制作用的释放,从而完全阻断跖肌重量的肥大性增加和纤维尺寸。[4]短期雷帕霉素治疗,即使是最低剂量 0.16 mg/kg,也会导致 p70S6K 活性的深度抑制,这与 Eker 肾肿瘤的肿瘤细胞死亡和坏死增加相关。 [5] 通过降低 VEGF 产生并阻止 VEGF 诱导的内皮细胞信号传导,雷帕霉素可抑制 CT-26 异种移植模型中的血管生成和转移性肿瘤生长。 [6] 4 mg/kg/天的雷帕霉素治疗可显着降低 C6 异种移植物中的肿瘤血管通透性和肿瘤生长。 [7]
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酶活实验 |
HEK293 细胞以 2-2.5×105 个细胞/孔铺在 12 孔板中,并在 DMEM 中血清饥饿 24 小时。雷帕霉素 (0.05–50 nM) 在 37 °C 下以递增浓度给予细胞 15 分钟。在 37°C 下花费 30 分钟添加终浓度为 20% 的血清。细胞裂解物在裂解后通过 SDS-PAGE 分离。将已解析的蛋白质转移到聚偏二氟乙烯膜上,并使用对 p70 S6 激酶的 Thr-389 具有磷酸特异性的一抗进行免疫印迹。使用 ImageQuant 和 KaleidaGr 进行数据分析。
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细胞实验 |
将细胞暴露于不同浓度的雷帕霉素中 72 小时。为了评估细胞活力,通过胰蛋白酶消化收集细胞,用台盼蓝染色,并对每孔中的活细胞进行计数。为了测定细胞周期,将细胞用胰蛋白酶消化,用 70% 乙醇固定,并使用流式细胞术试剂套件用碘化丙啶染色。使用 FACScan 流式细胞仪和 CellQuest 软件分析样品的 DNA 含量。对于细胞凋亡检测,使用 ApopTag 细胞凋亡检测试剂盒通过末端脱氧核苷酸转移酶介导的 dUTP 缺口末端标记 (TUNEL) 技术对细胞进行染色。为了检测酸性囊泡细胞器 (AVO) 的发育,将细胞用吖啶橙 (1 μg/mL) 染色 15 分钟,并在荧光显微镜下检查。为了量化 AVO 的发育,将细胞用吖啶橙 (1 μg/mL) 染色 15 分钟,用胰蛋白酶-EDTA 从板中取出,并使用 FACScan 流式细胞仪和 CellQuest 软件进行分析。为了分析自噬过程,将细胞与 0.05 mM monodansylcadaverine 在 37 °C 下孵育 10 分钟,然后在荧光显微镜下观察。
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动物实验 |
Athymic Nu/Nu mice inoculated subcutaneously with VEGF-A-expressing C6 rat glioma cells
~4 mg/kg/day Injection i.p. |
参考文献 |
分子式 |
C51H79NO13
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分子量 |
914.18
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精确质量 |
913.55514
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元素分析 |
C, 67.01; H, 8.71; N, 1.53; O, 22.75
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CAS号 |
53123-88-9
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相关CAS号 |
Rapamycin;53123-88-9
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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SMILES |
C[C@@H](C([C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(C[C@@H]([C@H](C)C[C@@H]1CC[C@@H](O)C(OC)C1)OC2=O)=O)=O)C[C@H](C)/C=C/C=C/C=C(C)/[C@@H](OC)C[C@H]3O[C@](C(C(N4[C@H]2CCCC4)=O)=O)(O)[C@H](C)CC3
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InChi Key |
QFJCIRLUMZQUOT-PYYJPVDBSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C51H79NO13/c1-30-16-12-11-13-17-31(2)42(61-8)28-38-21-19-36(7)51(60,65-38)48(57)49(58)52-23-15-14-18-39(52)50(59)64-43(33(4)26-37-20-22-40(53)44(27-37)62-9)29-41(54)32(3)25-35(6)46(56)47(63-10)45(55)34(5)24-30/h11-13,16-17,25,30,32-34,36-40,42-44,46-47,53,56,60H,14-15,18-24,26-29H2,1-10H3/b13-11+,16-12+,31-17+,35-25+/t30-,32-,33-,34-,36-,37+,38+,39+,40-,42+,43+,44?,46-,47+,51-/m1/s1
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化学名 |
(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34, 34a-hexadecahydro-9,27-dihydroxy-3-[(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl]-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-23,27-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4] oxaazacyclohentriacontine-1,5,11,28,29 (4H,6H,31H)-pentone
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别名 |
AY 22989; AY22989; AY-22989; NSC-2260804; RAPA; RAP; RPM; SLM; AY 22989; SILA 9268A; WY090217; WY-090217; WY 090217; C07909; D00753; Rapamune
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.0939 mL | 5.4694 mL | 10.9388 mL | |
5 mM | 0.2188 mL | 1.0939 mL | 2.1878 mL | |
10 mM | 0.1094 mL | 0.5469 mL | 1.0939 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT04996719 | Active Recruiting |
Drug: Rapamune | Heart Failure | Mayo Clinic | May 24, 2022 | Phase 1 |
NCT05342519 | Active Recruiting |
Drug: Rapamycin Drug: Placebo |
Vitiligo | Medical University of South Carolina |
July 28, 2022 | Phase 2 |
NCT04488601 | Active Recruiting |
Drug: Rapamycin Drug: Placebo |
Aging | AgelessRx | January 1, 2020 | Phase 2 |
NCT01529593 | Active Recruiting |
Drug: Temsirolimus Drug: Metformin |
Advanced Cancers | M.D. Anderson Cancer Center | March 26, 2012 | Phase 1 |
NCT01517243 | Active Recruiting |
Drug: Sunitinib Drug: Temsirolimus |
Metastatic Renal Cell Carcinoma | Dartmouth-Hitchcock Medical Center | June 2010 | Phase 2 |
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