| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在活细胞中，RBC8 还通过诱导 RalB-GDP 的化学位移变化来降低 RalA 的激活。在 Ral 依赖性细胞系 H2122 和 H358 中，RBC8 引起锚定非依赖性生长抑制，IC50 分别为 3.5 µM 和 3.4 µM 激酶测定：His-RalA (100 ng) 与 γ 标记的 32P-GTP（8 nM 测定浓度）一起孵育）和 DMSO 或单个化合物（50 μM 测定浓度）在 EDTA (20 mM) 存在下溶解在 DMSO 中，30°C 15 分钟。通过稀释到过量的 MgCl2 中来终止反应，并通过过滤器结合来测量放射性标记的核苷酸的掺入。 32P-GTP（α-标记）通过核苷酸二磷酸激酶转化为 32P-GDP，并用于与 GDP 的结合测定。细胞测定：在不依赖贴壁的条件下在软琼脂中测量化合物对人肺癌细胞的生长抑制。将细胞以每孔 15,000 个细胞接种到 6 孔板（涂有由 2.0 ml 1% 低熔点琼脂糖制成的基底层）中，并置于含有不同浓度药物的 3.0 mL 0.4% 低熔点琼脂糖中。孵育2至4周（取决于细胞系）后，用1.0 mg ml−1硝基蓝四唑对细胞进行染色，并在显微镜下对菌落进行计数。 IC50 值定义为与 DMSO 处理的对照相比，导致菌落数量减少 50% 的药物浓度。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在携带 H358 异种移植物的小鼠中，RBC8（50 mg/kg ip）通过特异性抑制 RalA 和 RalB 抑制肿瘤生长
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| 酶活实验 |
将 His-RalA (100 ng) 在 30 摄氏度下与 γ 标记的 32P-GTP（8 nM 测定浓度）、DMSO 或溶解在 DMSO 和 EDTA（20 mM 测定浓度）中的单个化合物（50 μM 测定浓度）一起孵育 15 分钟。 ）。通过稀释到过量 MgCl2 中止反应后，使用过滤器结合来测量掺入的放射性标记核苷酸的量。核苷酸二磷酸激酶将 32P-GTP（α 标记）转变为 32P-GDP，然后将其用于与 GDP 的结合实验。
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| 细胞实验 |
在软琼脂中，使用不依赖贴壁的条件来测量化合物对人肺癌细胞的生长抑制作用。将含有不同药物浓度的 3.0 mL 0.4% 低熔点琼脂糖每孔 15,000 个细胞接种到 6 孔板（已涂有 2.0 ml 1% 低熔点琼脂糖底层）中。孵育后两到四周（取决于细胞系），用 1.0 mg ml−1 硝基蓝四唑对细胞进行染色，并在显微镜下对菌落进行计数。与 DMSO 处理的对照相比，导致菌落数减少 50% 的药物浓度称为 IC50 值。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C25H20N4O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
424.45
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| 精确质量 |
424.15
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| 元素分析 |
C, 70.74; H, 4.75; N, 13.20; O, 11.31
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| CAS号 |
361185-42-4
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
COC1=CC(=C(C=C1)OC)C2C(=C(OC3=NNC(=C23)C4=CC5=CC=CC=C5C=C4)N)C#N
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| InChi Key |
CLMQBVUFKIKYLU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H20N4O3/c1-30-17-9-10-20(31-2)18(12-17)21-19(13-26)24(27)32-25-22(21)23(28-29-25)16-8-7-14-5-3-4-6-15(14)11-16/h3-12,21H,27H2,1-2H3,(H,28,29)
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| 化学名 |
6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-naphthalen-2-yl-2,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.89 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3560 mL | 11.7800 mL | 23.5599 mL | |
| 5 mM | 0.4712 mL | 2.3560 mL | 4.7120 mL | |
| 10 mM | 0.2356 mL | 1.1780 mL | 2.3560 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Cell-based secondary screening identified RBC6, 8 and 10 as lead compounds for Ral inhibition.Nature.2014 Nov 20;515(7527):443-7. |
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Effect of Ral inhibitors on human xenograft models of lung cancer.Nature.2014 Nov 20;515(7527):443-7. |
Inhibition of Ral activity by RBC8 and RBC5in vivo.Nature.2014 Nov 20;515(7527):443-7. |
GGTI-286
SOS1-IN-3
KRAS G12C inhibitor 44
Rac1 Inhibitor W56
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